Препарат
Винпоцетин Форте - психостимулирующее и ноотропное средство, улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Ca2+-каналы и NMDA- и АМРА рецепторы. Селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
ФармакокинетикаПосле приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность – около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер.
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (AВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» AВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина.
Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-AВК, AВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (T½) составляет 4,83±1,29 часов.
В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания к применению:Препарат
Винпоцетин Форте применяется в лечении заболеваний в разных областях медицины:
- Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
- Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
- Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Способ применения:Внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом.
Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует ½ - 1 таблетке препарата, 3 раза в день).
Максимальная суточная доза – 30 мг (3 таблетки
Винпоцетин Форте по 10 мг).
Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приёма препарата.
Курс лечения 1-3 месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия:Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Нарушение метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, беспокойство Эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия, тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, лабильность артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, недомогание, чувство жжения, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: снижение артериального давления, повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени, повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Винпоцетин Форте являются:
- гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца; - беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ).
Беременность:Применение препарата
Винпоцетин Форте во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено.
В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз.
В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении
Винпоцетин Форте с бета-адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.
Передозировка:Случаи передозировки препаратом
Винпоцетин Форте не зарегистрированы.
По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно.
Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия хранения:Препарат
Винпоцетин Форте следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в местах, недоступных для детей.
Форма выпуска:Винпоцетин Форте - таблетки 10 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав:1 таблетка Винпоцетин Форте содержит действующее вещество: винпоцетин – 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 90,0 мг, кальция стеарат – 2,0 мг, тальк – 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг.
Дополнительно:В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ).
При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожностью.
