АМАНТИН

АМАНТИН

Инструкция по применению
1 650 просмотров

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающийся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявления паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и паркинсонизм. Кроме того, амантадин имеет также некоторую антихолинергическую активность.

Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А к клеткам.

Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster до конца не определен.

Фармакокинетика

После применения внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у людей пожилого возраста – 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения из плазмы крови может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro); около 33% выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.

Показания

  • болезнь Паркинсона, паркинсонизм разной этиологии;
  • невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster);
  • профилактика и лечение гриппа А

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амантадину или к любому компоненту препарата;
  • эпилепсия и другие судорожные припадки;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия IV согласно классификации, разработанной Нью-Йоркской ассоциации кардиологов - NYНA);
  • кардиомиопатия и миокардит;
  • блокада II и III степени;
  • брадикардия (менее 55-ти ударов/минуту);
  • пролонгированный интервал QT (Bazett QTc > 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе;
  • тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию;
  • одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT;
  • пониженный уровень калия или магния в крови.

Способ применения и дозировка

Таблетки необходимо принимать взрослым внутрь, с небольшим количеством жидкости, после еды, желательно утром и/или днем.

В связи с возможным активирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее шестнадцатого часа.

Разовая и суточная доза

Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочной реакции - хаотичной полиморфной желудочковой тахикардии.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозировку в соответствии с терапевтическим эффектом.

Лечение следует начинать с приема одной таблетки (100 мг амантадина сульфата) препарата «Амантин» в сутки в первые 4-7 дней с последующим увеличением суточной дозы на одну таблетку раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычно эффективная доза составляет 1-3 таблетки два раза в сутки (200-600 мг амантадина сульфата).

Пожилым пациентам, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия, рекомендуется суточная доза 100 мг (одна таблетка). Если такая доза не будет эффективной, ее можно осторожно увеличить до 200 мг в сутки под наблюдением врача.

При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.

Для пациентов, которых ранее лечили амантадином, раствором для инъекций, начальная доза должна быть выше.

При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризисе необходимо назначить введение раствора амантадина сульфата.

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.

Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона возможно усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический кризис, и эффект прекращения приема иногда может проявляться в виде делирия.

Особенности применения

Беременные

Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыт применения амантадина детям недостаточный, поэтому препарат не применяют данной возрастной категории.

Водители

Амантадин может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или при работе с другими механизмами.

Передозировка

Всегда необходимо учитывать возможность многократной интоксикации, например прием более чем одного препарата с целью суицида.

Симптомы

Значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого токсического психоза в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, что иногда включают кому и миоклонию и могут наблюдаться после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Чрезмерное возбуждение, тремор, атаксия, затуманивание зрения, летаргия, депрессия, дизартрия, нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение

Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок (если пациент в сознании), применять активированный уголь. В случае угрожающей жизни интоксикации необходимы реанимационные мероприятия. Необходимо принять терапевтические мероприятия, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию, возможно, седацию, меры против судорог и аритмий.

Побочные эффекты

Побочные реакции на амантадин, которые чаще бывают легкой степени и имеют преходящий характер, как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.

Со стороны психики: часто (> 1/100 до < 1/10) - нарушение сна и психическая ажитация.

Со стороны нервной системы: часто (> 1/100 до < 1/10) - двигательные нарушения.

Со стороны сосудистой системы: часто (> 1/100 до < 1/10) - ортостатическая дисрегуляция.

Со стороны пищеварительного тракта: часто (> 1/100 до < 1/10) - тошнота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (> 1/100 до < 1/10) - «мраморная» кожа (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава.

Со стороны мочеполовой системы: часто (> 1/100 до < 1/10) - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.

Состав

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью с чертой, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Действующее вещество - амантадина сульфат (одна таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

АМАНТИН отзывы

К сожалению, о АМАНТИН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о АМАНТИН
Как вы оцениваете эффективность АМАНТИН?

АМАНТИН цены в аптеках

АМАНТИН в наличии найдено в 1 аптеке
Интернет-аптека А-Фарм
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто
Доставка от семи дней
directionsМаршрут
АМАНТИН табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №30 Фарма Старт (Украина, Киев) 3,50000
АМАНТИН табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №60 Фарма Старт (Украина, Киев) 6,60000
Все аптеки

Статьи