Физиотенз - гипотензивное средство для регулирования артериального давления.
Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение
Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек.
Физиотенз показан при: эссенциальной гипертензии; симптоматической АГ.
Применяют при неэффективности ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов.
Дозу определяет врач. Стандартное дозирование начинается с назначения 0,2 мг препарата Физиотенз одноразово утром. Терапевтическая суточная доза при необходимости повышается до 0,4 мг. Выявленная недостаточная эффективность через три недели приема является показанием для повышения суточной дозы еще на 0,2 мг. Максимальные дозировки: суточная - 0,6 мг (при недостаточности почек - 0,4 мг), разовая - 0,4 мг (при недостаточности почек - 0,2 мг), Пища не влияет на фармакодинамику препарата. Можно употреблять до, после или с едой.
Физиотенз имеет следующие побочные эффекты: астения; головные боли; тяжесть в ногах; нарушения сна; диспепсия; несильная сухость во рту; крапивница; головокружения; ортостатическая гипотензия; гипотензия; тошнота.
Физиотенз противопоказан при: выраженной аритмии; AV-блокаде (кроме первой степени); брадикардии; сердечной недостаточности третьей степени; нестабильной стенокардии; серьезных заболеваниях печени; эпилепсии; слабости синусового узла; депрессивных состояниях; перемежающейся хромоте; патологии почек с недостаточностью выделительной функции; синоатриальной блокаде; ангионевротическом отеке; болезни Паркинсона; болезни Рейно; глаукоме; беременности; лактации.
В педиатрии Физиотенз не применяют.
Исследования применения Физиотенза у беременных недостаточны. Не рекомендовано назначать в период беременности.
Физиотенз усиливает действие других средств для понижения давления, алкоголя, снотворных, седативных средств, бензодиазепинов. Совместим моксонидин с блокаторами кальциевых каналов, глибенкламидом, диуретиками-тиазидами, мокломебидом, дигоксином. Трициклические антидепрессанты снижают эффект Физиотенза. Препарат угнетает когнитивные функции при приеме с лоразепамом.
Прием дозы Физиотенза, превышающей терапевтическую, вызывает усиление побочных эффектов. Возможно появление проходящей гипергликемии, тахикардии, парадоксальной АГ. Антидота специфического нет. При брадикардии показан атропин, при критическом уровне гипотензии - допамин. Парадоксальные гипотензивные эффекты купируются антагонистами α-адренорецепторов.
Хранение таблеток Физиотенза осуществлять в помещении с температурным режимом до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности Физиотенза – 2 года (для табл. По 200 мкг); 3 года (для других дозировок).
Таблетки Физиотенз представлены в трех дозировок: 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
Фасовки таблеток Физиотенз идут по 14, 28, 98 шт.
1 таблетка Физиотенз 0,2 мг содержит моксонидин 0,2 мг. (Для дозировок по 0,3 и 0,4 мг содержание моксонидина соответственно 300 и 400 мкг). Вспомогательные компоненты: лактоза (в виде моногидрата), кросповидон, гипромелоза, этиловый эфир целлюлозы, повидон, магния стеарат, тальк, макрогол, железа оксид, титана диоксид.
Резкая отмена Физиотенза недопустима. При совместном приеме с бета-блокаторами сначала отменяют их, а затем Физиотенз.
Из-за возможной сонливости и астении необходимо аккуратно назначать водителям и работникам, которые заняты в потенциально опасных видах деятельности.
Гемодиализ не влияет на концентрацию Физиотенза в крови.
