ФИЗИОТЕНЗ

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Физиотенз - гипотензивное средство для регулирования артериального давления.

Фармакологические свойства

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Физиотенз показан при: эссенциальной гипертензии; симптоматической АГ.
Применяют при неэффективности ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов.

Способ применения

Дозу определяет врач. Стандартное дозирование начинается с назначения 0,2 мг препарата Физиотенз одноразово утром. Терапевтическая суточная доза при необходимости повышается до 0,4 мг. Выявленная недостаточная эффективность через три недели приема является показанием для повышения суточной дозы еще на 0,2 мг. Максимальные дозировки: суточная - 0,6 мг (при недостаточности почек - 0,4 мг), разовая - 0,4 мг (при недостаточности почек - 0,2 мг), Пища не влияет на фармакодинамику препарата. Можно употреблять до, после или с едой.

Побочные действия

Физиотенз имеет следующие побочные эффекты: астения; головные боли; тяжесть в ногах; нарушения сна; диспепсия; несильная сухость во рту; крапивница; головокружения; ортостатическая гипотензия; гипотензия; тошнота.

Противопоказания

Физиотенз противопоказан при: выраженной аритмии; AV-блокаде (кроме первой степени); брадикардии; сердечной недостаточности третьей степени; нестабильной стенокардии; серьезных заболеваниях печени; эпилепсии; слабости синусового узла; депрессивных состояниях; перемежающейся хромоте; патологии почек с недостаточностью выделительной функции; синоатриальной блокаде; ангионевротическом отеке; болезни Паркинсона; болезни Рейно; глаукоме; беременности; лактации.
В педиатрии Физиотенз не применяют.

Беременность

Исследования применения Физиотенза у беременных недостаточны. Не рекомендовано назначать в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физиотенз усиливает действие других средств для понижения давления, алкоголя, снотворных, седативных средств, бензодиазепинов. Совместим моксонидин с блокаторами кальциевых каналов, глибенкламидом, диуретиками-тиазидами, мокломебидом, дигоксином. Трициклические антидепрессанты снижают эффект Физиотенза. Препарат угнетает когнитивные функции при приеме с лоразепамом.

Передозировка

Прием дозы Физиотенза, превышающей терапевтическую, вызывает усиление побочных эффектов. Возможно появление проходящей гипергликемии, тахикардии, парадоксальной АГ. Антидота специфического нет. При брадикардии показан атропин, при критическом уровне гипотензии - допамин. Парадоксальные гипотензивные эффекты купируются антагонистами α-адренорецепторов.

Условия хранения

Хранение таблеток Физиотенза осуществлять в помещении с температурным режимом до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности Физиотенза – 2 года (для табл. По 200 мкг); 3 года (для других дозировок).

Форма выпуска

Таблетки Физиотенз представлены в трех дозировок: 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
Фасовки таблеток Физиотенз идут по 14, 28, 98 шт.

Состав

1 таблетка Физиотенз 0,2 мг содержит моксонидин 0,2 мг. (Для дозировок по 0,3 и 0,4 мг содержание моксонидина соответственно 300 и 400 мкг). Вспомогательные компоненты: лактоза (в виде моногидрата), кросповидон, гипромелоза, этиловый эфир целлюлозы, повидон, магния стеарат, тальк, макрогол, железа оксид, титана диоксид.

Дополнительно

Резкая отмена Физиотенза недопустима. При совместном приеме с бета-блокаторами сначала отменяют их, а затем Физиотенз.
Из-за возможной сонливости и астении необходимо аккуратно назначать водителям и работникам, которые заняты в потенциально опасных видах деятельности.
Гемодиализ не влияет на концентрацию Физиотенза в крови.