ФОСАВАНС

Натрия алендронат относится к биофосфонаты - соединений, которые, локализуются в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не выказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Холекальциферол производится в коже путем преобразования 7-дегидрохолекальциферолу в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии достаточного количества солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищевого рациона. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Механизм действия 1,25-дигидровитамину D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция в плазме крови, выведение кальция и фосфатов почками, формировании костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и / или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина D ассоциированная с вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим ростом риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Препарат Фосаванс применяется для лечения остеопороза в период постменопаузы у пациенток с риском возникновения дефицита витамина D.

Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Фосаванс один раз в неделю.

Пациента следует проинформировать, что при пропуске приема препарата Фосаванс, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в один день, но в дальнейшем нужно вернуться к приему препарата 1 раз в неделю, в тот день недели, который был избран в начале лечения.

Учитывая характер течения заболевания при остеопорозе, препарат Фосаванс предназначен для длительного применения. Оптимальная длительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения лечения должна периодически оцениваться, учитывая эффективность лечения и потенциальные риски применения препарата Фосаванс индивидуально для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.

Пациенты должны получать добавки кальция при неадекватном поступлении кальция с пищей. Вопрос о дополнительном применении витамина D врач должен рассматривать индивидуально, учитывая количества витамина D, поступающих в организм в виде витаминных и диетических добавок. Не изучалась эквивалентность еженедельного применения 2800 ME витамина D3, содержащегося в препарате Фосаванс, и ежедневного применения витамина D в дозе 400 ME.

Применениеу пациентов пожилого возраста.

В клинических исследованиях не наблюдалось зависимых от возраста отличий в профилях эффективности и безопасности алендроната. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек

Фосаванс не рекомендован пациентам со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 35 мл/мин по причине отсутствия опыта применения. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации более 35 мл/мин.

Для обеспечения адекватного всасывания алендроната Фосаванс следует принимать запивая только водой (не минеральной водой), как минимум за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственного препарата (включая антациды, добавки кальция и витамины). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снижать абсорбцию алендроната.

Необходимо точно придерживаться следующих указаний, чтобы минимизировать риск возникновения раздражения пищевода и связанных побочных реакций:

Фосаванс следует принимать только утром после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл); таблетки Фосаванс следует принимать только целыми. Нельзя измельчать или жевать таблетку, или же растворять в полости рта, поскольку возможно образование язв в ротоглотке; не следует ложиться до первого приема пищи; не следует ложиться, как минимум, 30 мин после приема препарата Фосаванс; Фосаванс не следует принимать на ночь или перед подъемом с постели утром.

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями были реакции со стороны ЖКТ, включающие абдоминальную боль, диспепсию, язвы пищевода, дисфагию, вздутие живота и отрыжку кислым (от ≥1/100 до < 1/10).

О следующих побочных реакциях сообщалось при применении алендроната в ходе клинических исследований и/или постмаркетингового наблюдения с частотой: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Дополнительных побочных эффектов при применении препарата Фосаванс не наблюдалось.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакциигиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко - симптоматическая гипокальциемия, часто вследствие предрасполагающих факторов.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто – дисгевзия (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо).

Нарушения со стороны зрения: нечасто - воспаление глаз (увеит, склерит или эписклерит).

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо).

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым; нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо); редко - стриктура пищевода, изъязвления в ротовой полости и глотке, перфорации, язвы и кровотечения в верхних отделах ЖКТ.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - алопеция, зуд (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо); нечасто - сыпь, эритема; редко - сыпь, сопровождающаяся фоточувствительностью, тяжелые формы кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота определялась на основании соответствующих клинических исследований).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах, суставах), иногда интенсивная (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо); часто - отечность суставов (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо); редко - остеонекроз челюсти (побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота определялась на основании соответствующих клинических исследований), нетипичные подвертельные переломы и переломы диафиза бедренной кости (побочные реакции класса бисфосфонатов, побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетингового наблюдения).

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто - астения, периферические отеки (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо); нечасто - преходящие симптомы, как реакция в острой фазе (миалгия, недомогание и редко - лихорадка), что обычно связано с началом лечения (частота в клинических испытаниях была идентичной в группе препарата и группе плацебо).

Противопоказаниями к применению препарата Фосаванс являются: гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ; заболевания пищевода или другие факторы, которые замедляют эвакуацию содержимого пищевода, такие как стриктура или ахалазия; неспособность стоять или сидеть в вертикальном положении на протяжении, как минимум, 30 мин; гипокальциемия.

Фосаванс предназначен для применения только у женщин в постменопаузе и поэтому препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Нет соответствующих данных о применении препарата Фосаванс у беременных женщин. Данные исследований на животных не указывают на наличие непосредственного отрицательного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие. Алендронат, при введении крысам в период беременности, приводил к дистоции, связанной с гипокальциемией. В исследованиях на животных при применении высоких доз витамина D наблюдались гиперкальциемия и репродуктивная токсичность.

Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко у человека. Холекальциферол и его активные метаболиты проникают в грудное молоко.

Бисфосфонаты встраиваются в матрикс кости, и затем из матрикса постепенно выводятся в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, встраивающегося в костную ткань взрослого, и, следовательно, количество, доступное для выведения вещества назад в системное кровообращение, прямо связано с дозой и длительностью применения бисфосфоната. Отсутствуют данные о риске для плода у человека. Однако существует теоретический риск негативного влияния на плод, преимущественно на развитие скелета, если беременность наступила после завершения курса терапии бисфосфонатами. Не изучалось влияние на риск таких переменных, как период времени между прекращением терапии бисфосфонатами и зачатием, применение определенного бисфосфоната и способ применения (в/в или перорально).

Алендронат. Вероятно, что пища и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты для перорального применения будут влиять на абсорбцию алендроната при их одновременном применении. Поэтому не следует принимать пищу или другие препараты на протяжении, как минимум, 30 мин после приема алендроната.

Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов ассоциировано с возникновением раздражения ЖКТ, следует с осторожностью применять препараты этой группы одновременно с алендронатом.

Холекальциферол. Олестра, минеральные масла, орлистат и секвестранты желчных кислот (такие как колестирамин, колестипол) могут ухудшать всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин и тиазиды могут усиливать катаболизм витамина D. Дополнительный прием витамина D может рассматриваться на индивидуальной основе.

Алендронат. Гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва, могут возникать вследствие передозировки при пероральном применении.

Нет специфической информации относительно лечения передозировки алендронатом. В случае передозировки препарата следует назначить молоко или антацидные препараты для связывания алендроната. Учитывая риск раздражения пищевода, не следует индуцировать рвоту, а пациент должен оставаться только в вертикальном положении.

Холекальциферол. Токсичность витамина D не наблюдалась на протяжении длительного применения практически здоровыми взрослыми в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях ежедневное применение здоровыми взрослыми витамина D3 в дозе 4000 ME на протяжении 5 мес не приводило к возникновению гиперкальциурии или гиперкалициемии.

Препарат Фосаванс следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Фосаванс - таблетки по 70 мг+2800 МЕ.

Упаковка: 4 шт. - блистеры Ал/ПВХ (1) - пачки картонные.

1 таблетка Фосаванс содержит: алендронат натрия 91.37 мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг, колекальциферол 2800 МЕ

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, триглицериды, желатин, сахароза, крахмал кукурузный модифицированный, бутилгидрокситолуол, натрия алюмосиликат.

Алендронат.

Побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ

Алендронат может быть причиной местного раздражения слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Поскольку существует вероятность ухудшения течения основного заболевания, следует с осторожностью назначать алендронат пациентам с активными заболеваниями верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, или пациентам с недавно перенесенным (за последний год) серьезным желудочно-кишечным заболеванием, таким как пептическая язва, активное кровотечение из ЖКТ, или оперативное вмешательство на органах верхних отделов ЖКТ, за исключением пилоропластики. У пациентов с синдромом Барретта врачи должны индивидуально оценивать преимущества и потенциальные риски применения алендроната.

О реакциях со стороны пищевода (иногда тяжелых и требующих госпитализации), таких как эзофагит, язвы пищевода или эрозии пищевода, редко приводящих к стриктуре пищевода, сообщалось у пациентов, принимающих алендронат. Поэтому врачи должны обращать внимание на все признаки или симптомы, указывающие на возможную реакцию со стороны пищевода, а пациент должен знать, что следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или загрудинная боль, появление или усиление изжоги.

Риск возникновения тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у пациентов, которые не соблюдают рекомендации по применению алендроната и/или продолжают принимать алендронат после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Очень важно чтобы пациент знал и понимал все указания по применению препарата. Пациент должен знать, что несоблюдение этих инструкций может повышать риск возникновения патологии со стороны пищевода. Хотя не наблюдалось повышенного риска при проведении всесторонних клинических исследований применения алендроната, редко сообщалось (в ходе постмаркетингового наблюдения) о случаях возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелых и с осложнениями.

О развитии остеонекроза челюсти, как правило, обусловленного удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), сообщалось у пациентов со злокачественными заболеваниями, которые получают лечение, включающее, главным образом, бисфосфонаты для внутривенного введения. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Об остеонекрозе челюсти также сообщалось у пациентов с остеопорозом, которые принимают пероральные бисфосфонаты.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: дозировка бисфосфоната (максимальная для золедроновой кислоты), способ применения и суммарная доза; рак, химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды, курение; в анамнезе стоматологические заболевания, плохая гигиена полости рта, заболевания периодонта, инвазивные стоматологические процедуры и неправильно установленные зубные протезы.

Следует рассмотреть вопрос о проведении стоматологического осмотра с соответствующим профилактическим лечением перед началом лечения бисфосфонатами пациентов с плохим состоянием зубов.

Во время лечения, если возможно, следует избегать проведения пациенту инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, проведение стоматологической операции может ухудшить состояние. Относительно пациентов, которым необходимо проведение стоматологических процедур, нет данных, указывающих на то, что прекращение лечение бисфосфонатами будет снижать риск развития остеонекроза челюсти. Клиническое заключения лечащего врача должно быть основой плана лечения для каждого пациента, основанного на индивидуальной оценке польза/риск.

Во время лечения бисфосфонатами всем пациентам следует рекомендовать соблюдать гигиену ротовой полости, регулярно проверять состояние зубов и сообщать о любых симптомах со стороны ротовой полости, например, подвижность зубов, боль или отечность.

Сообщалось о боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты. В ходе постмаркетингового наблюдения эти симптомы редко были тяжелыми и/или ограничивающими трудоспособность. Период времени до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов наблюдалось ослабление симптомов после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы рецидивировали при повторном применении того же лекарственного препарата или других бисфосфонатов.

При лечении бисфосфонатами сообщалось об атипичных переломах субвертлужного и переломах диафиза бедренной кости, в основном - у пациентов, которые длительно получали лечение по причине остеопороза. Такие поперечные или короткие косые переломы могут возникать на любом участке бедренной кости - от области ниже малого вертела бедренной кости до области выше надмыщелка. Эти переломы возникали после незначительной травмы (или при отсутствии травмы); у некоторых пациентов возникала боль в бедре или паховой области, часто ассоциированная с признаками переломов напряжения на снимках, возникшая за недели или месяцы до полного перелома бедренной кости. Часто переломы были двухсторонними; поэтому необходимо обследовать противоположную бедренную кость у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, у которых возник диафизарный перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохом заживлении таких переломов. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, исходя из оценки состояния пациента, основанной на индивидуальной оценке польза-риск.

На протяжении лечения бисфосфонатами пациенты должны знать о необходимости сообщать врачу о возникновении боли в бедре, тазобедренном суставе или паховой области; пациентов с такими симптомами необходимо обследовать относительно неполного перелома бедренной кости.

Препарат Фосаванс не рекомендован пациентам с нарушениями функции почек со скоростью клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.

Гипокальциемию следует корректировать перед началом лечения препаратом Фосаванс. Также перед началом применения Фосаванс следует провести эффективное лечение других нарушений, влияющих на минеральный обмен (таких как дефицит витамина Dи гипопаратиреоз). Количество витамина D, входящего в состав препарата Фосаванс, не достаточно для коррекции дефицита витамина D. У пациентов с такими состояниями следует контролировать уровни кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии на протяжении периода лечения препаратом Фосаванс.

По причине позитивного влияния алендроната на повышение содержания минералов в костной ткани может наблюдаться снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в частности у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, у которых всасывание кальция может быть снижено. Такие изменения, как правило, незначительные и асимптоматические. Однако редко сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и часто возникавшей у пациентов с предрасполагающими состояниями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция). Холекальциферол.

Витамин D3 может усиливать выраженность гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении пациентами с заболеваниями, связанными с нерегулируемой избыточной выработкой кальцитрола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов следует контролировать уровни кальция в моче и сыворотке крови. У пациентов с мальабсорбцией может наблюдаться нарушение всасывания витамина D3.

Вспомогательные вещества

В состав этого препарата входят лактоза и сахароза. Препарат не должны принимать пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Определенные побочные реакции, наблюдавшиеся при применении препарата Фосаванс, у некоторых пациентов могут оказывать воздействие на способность управлять автотранспортом или механизмами. Индивидуальные реакции на препарат Фосаванс могут варьировать.