ИЗОЗИД

ИЗОЗИД

Инструкция по применению
5
23 просмотра

Изозид комп - средство для лечения различных форм туберкулеза.

Фармакологические свойства

Противотуберкулезный препарат способствует нормализации липидного обмена, а также играет важную роль в процессе обмена гистамина. Особенно активен по отношению к быстро размножающимся микроорганизмам (в частности тем, которые находятся внутри клетки).

Главный компонент – изониазид. Изониазид является гидразидом изоникотиновой кислоты, эффективен в лечении туберкулеза всех форм локализации.

Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилиновой форме пиридоксин является коферментом большого количества ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. Но показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. Tmax — 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N–ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной окидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N– ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Е1/2 для "быстрых ацетиляторов" — 0.5 -1.6 ч; для медленных — 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч.

Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75—95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновои кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у "медленных" — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Показания к применению

Изозид комп применяют в качестве противотуберкулезного средства.

Применяют для лечения туберкулеза всех видов, форм и стадий тяжести.

В том числе применяется для лечения:

  • диссеминированного и легочного туберкулеза;
  • казеозной пневмонии;
  • лекарственно-резистентных, устойчивых к лечению форм туберкулеза;
  • молниеносного, легкого, хронического, распространенного и полирезистентного туберкулеза легких;
  • фульминантного туберкулеза легких;
  • других форм и локализаций туберкулеза.

Способ применения

Изозид комп принимается перорально, натощак или спустя 2 часа после еды.

Суточная доза для взрослых составляет 5 мг изониазида на один килограмм веса тела пациента. В среднем это обычно составляет 300 мг.

При прерывистой, нерегулярной форме лечения суточная доза составляет 15 мг на 1 кг массы тела в неделю.

Детская дозировка - из расчета 20 мг/м2 поверхности тела, или приблизительно 10 мг на 1 кг веса тела пациента.

Длительность лечебного курса устанавливает лечащий врач, в зависимости от типа заболевания, самочувствия пациента.

Препарат допустимо применять в течение продолжительного промежутка времени, если это необходимо.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • эпилепсия;
  • эпилептический синдром;
  • полиомиелит (в т.ч. в анамнезе);
  • бронхиальная астма;
  • псориаз;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • макрогематурия;
  • гепатит;
  • цирроз печени;
  • флебит.

С осторожностью: тяжелая форма сердечной недостаточности, артериальная гипертензия, ИБС, распространенный атеросклероз, заболевание нервной системы, гипотиреоз, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг).

Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.

В педиатрии применяется с 13-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае беременности и лактации назначение Изозид комп допустимо назначать, если риск осложнений не превышает вероятной пользы для пациентки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Изониазид. При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбиноровать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из–за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Пиридоксин. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотина гидразид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Передозировка

Передозировка может вызвать усиление побочных эффектов, а также такие симптомы, как:

  • отек легких, летаргия, судороги;
  • гиперрефлексия, глюкозурия, гипергликемия, кома;
  • нарушения работы печени, ЦНС.

Если вы случайно приняли чрезмерную дозу, то необходимо обратиться за медицинской помощью. Обычно при передозировке назначается промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Связанное с изониазидом:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, быстро проходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови в течение первого месяца лечения, гастралгия, токсический гепатит. Редко - стойкое повышение активности ферментов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко – необычная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, изменение настроения, депрессия.

У больных эпилепсией могут участиться припадки. При применении высоких доз изониазида – периферическая невропатия, проявляющаяся парестезиями кожи кистей стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, психоз, бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая, сидеробластная и апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны системы гомеостаза: ацидоз.

Аллергические реакции: "волчаночноподобный" синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфаденопатия, васкулит, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Связанное с пиридоксином:

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва, возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Условия хранения

Срок годности 2 года.

Температура хранения – + 8 - +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 100 шт в упаковке.

Условия реализации по рецепту.

Состав

Активное вещество: изониазид 300 мг, пиридоксина гидрохлорид 60 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, макрогол 6000 - 6 мг, кополивидон - 12 мг, кросповидон - 6 мг, тальк - 4 мг, кальция гидрофосфат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.4 мг, титана диоксид (Е171) - 1.8 мг, макрогол 6000 - 1.8 мг.

Дополнительно

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче.

При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение таких реакций, как гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль головокружение, связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели — АЛТ, ACT, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

ИЗОЗИД отзывы

Как вы оцениваете эффективность ИЗОЗИД?
  • 24 января, 2020 год
    Туберкулез
    Обычно Изозид одно из первых средств, которые назначают во время лечения туберкулеза, независимо от формы болезни. Вот только, если вы узнали о своей болезни нельзя самостоятельно назначать себе лечение. Ведь дозировка и комбинация препаратов подбирается врачом исходя из формы туберкулеза и вашего самочувствия. И, соответственно, если у вас есть какие-то другие... Ещё Обычно Изозид одно из первых средств, которые назначают во время лечения туберкулеза, независимо от формы болезни. Вот только, если вы узнали о своей болезни нельзя самостоятельно назначать себе лечение. Ведь дозировка и комбинация препаратов подбирается врачом исходя из формы туберкулеза и вашего самочувствия.
    И, соответственно, если у вас есть какие-то другие заболевания - врач корректирует дозировку и подбирает дополнительные средства для поддержания совместного лечения этих заболеваний.

ИЗОЗИД цены в аптеках

ИЗОЗИД в наличии найдено в 1 аптеке
АптекаА
Москва, Москва
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Изозид комп. тб п/о 300мг+60мг конт пласт N1000x1 8,40000
Все аптеки