Модуретик - средство относится к диуретикам умеренной мощности для применения при артериальной гипертензии.
Модуретик обеспечивает мочегонное и гипотензивное действие (обусловлен в первую очередь действием гидрохлоротиазида), и одновременно действие амилорида предотвращает чрезмерным потерям калия, которые могут наблюдаться у больных, получающих диуретики тиазидового ряда. Поскольку Модуретик содержит амилорид, выделение с мочой магния при его применении меньше, чем при применении отдельно тиазидных мочегонных средств или препаратов, действующих на уровне петли Генле. Мягкую диуретическое и гипотензивное действие амилорида гидрохлорида дополняет натрийуретический, диуретический и гипотензивный эффект тиазидов, сводя при этом к минимуму потери с мочой калия и бикарбонатов и снижая возможность нарушения кислотно-щелочного равновесия. Мочегонное действие Модуретика проявляется через 2:00 после приема и продолжается почти 24 часа.
Гидрохлортиазид является диуретическим и гипотензивным средством, эффективным при приеме внутрь. Начало действия гидрохлоротиазида наступает через 2:00; а максимально выраженный эффект наблюдается примерно через 4:00. Мочегонное действие продолжается почти в течение 6-12 часов. Гидрохлортиазид не влияет на нормальное артериальное давление.
Амилорида гидрохлорид является калийсберегающим средством, обладающий мягкая натрийуретическое, диуретическое и гипотензивное действие. Основная цель применения амилорида - ограничить выведение калия у больных, у которых в результате лечения мочегонными средствами развилась гипокалиемия или ее развитие предполагается. Действие амилорида гидрохлорида начинается, как правило, в течение 2-х часов после приема внутрь. Пик его влияния на выделение электролитов достигается между шестым и десятым часами и длится почти 24 часа. Максимальная концентрация в плазме определяется через 3-4 часа, а время полувыведения составляет от 6 до 9:00. Модуретик, представляющий собой сочетание амилорид гидрохлорида и гидрохлоротиазида, снижает вероятность развития чрезмерных потерь калия у больных, диурез которых в течение длительного времени активно стимулируется.
Фармакокинетика
Пиковые уровни амилорида в плазме крови достигается через 3-4 часа, а период полувыведения в плазме колеблется от 6 до 9:00.
Модуретик применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами при артериальной гипертензии, отеках сердечного происхождения, асцит и отеках при циррозе печени. Состояния, при которых могут возникать признаки чрезмерных потерь калия в период интенсивной диуретической терапии и когда крайне важно сохранить нормальный баланс калия в организме.
Препарат Модуретик можно применять в дозе 2 таблетки в сутки.
Артериальная гипертензия. Стандартная доза - 1 таблетка Модуретик в сутки, что применяется в один или два приема. Для некоторых больных достаточно половинной дозы (эквивалентная половине таблетки) в сутки.
Отеки сердечного происхождения. Терапию Модуретиком можно начинать с дозы 1 таблетка в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличивать, но она не должна превышать 2 таблетки в сутки. Оптимальная доза определяется достигнутым мочегонным эффектом и уровнем калия в плазме. После достижения желаемого диуретического эффекта следует попытаться уменьшить дозу для перехода на поддерживающую терапию. При поддерживающей терапии препарат можно принимать периодически.
Цирроз печени с асцитом. Лечение начинается с малой дозы Модуретик (1 таблетка в сутки). При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого мочегонного эффекта, но она не должна превышать 2 таблетки в сутки.
Среди побочных эффектов, зарегистрированных при применении препарата Модуретик, встречаются такие, которые связаны с усиленным диурезом, лечением тиазидами или с основным заболеванием, по поводу которого проводится лечение. Во время клинических испытаний было показано, что риск развития нежелательных проявлений, отмеченных при применении отдельно взятых амилорида и гидрохлортиазида, не повышается при применении их комбинированной формы.
При применении Модуретика были зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Головная боль, слабость, утомляемость, недомогание, боль в груди, боль в спине, потеря сознания.
Сердечно-сосудистая система. Аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, токсичность наперстянки.
Пищеварительная система. Тошнота / анорексия *, рвота, понос, запор, боль в животе, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, изменения аппетита, чувство переполнения живота, метеоризм, жажда, икота.
Метаболизм. Повышение уровня калия сыворотки (> 5,5 мэкв / л), нарушение электролитного баланса, гипонатриемия, подагра, дегидратация, симптоматическая гипонатриемия.
Кожные покровы. Высыпания *, зуд, гиперемия, повышенная потливость.
Мышечный-мышечной системы. Боль в ногах, судороги мышц, боль в суставах.
Нервная система. Головокружение *, вертиго, парестезии, ступор.
Психические функции. Бессонница, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, сонливость.
Дыхательная система. Одышка.
Органы чувств. Изменения вкуса, нарушения зрения, заложенность носа.
Мочеполовая система. Импотенция, дизурия, никтурия, недержание мочи, дисфункция почек, включая почечную недостаточность.
* Побочные реакции, которые чаще всего встречались во время контролируемых клинических испытаний.
Ниже перечислены дополнительные побочные эффекты, которые были зарегистрированы в компонентам препарата, и могут быть возможными побочными эффектами Модуретика.
Амилорид гидрохлорид.
Боль в области шеи / плеча, боль в конечностях.
Пищеварительная система. Нарушение функции печени обострение язвы желудка, что, возможно, существовала раньше; диспепсия, желтуха.
Кожные покровы. Сухость во рту, алопеция.
Неврологические. Тремор, энцефалопатия.
Гематологические. Апластическая анемия, нейтропения.
Сердечно-сосудистая система. Был единичный случай, когда у больного неполная блокада сердца перешла в полную поперечную блокаду; сердцебиение.
Психические функции. Снижение либидо, сонливость.
Дыхательная система. Кашель.
Органы чувств. Шум в ушах, повышение внутриглазного давления.
Мочеполовая система. Полиурия, учащенное мочеиспускание, спазм сфинктера мочевого пузыря.
Гидрохлортиазид.
Анафилактические реакции, лихорадка.
Сердечно-сосудистая система. Некротический ангииты (васкулит, кожный васкулит).
Пищеварительная система. Желтуха (внутрипеченочный холестатический вариант), панкреатит, спазмы, раздражение слизистой оболочки желудка.
Эндокринные нарушения / нарушения метаболизма. Глюкозурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия.
Гематологические. Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Кожные покривить слизистые оболочки. Фотосенсибилизация, воспаление слюнных желез, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
Психическая функция. Беспокойства.
Мочеполовая система. Интерстициальный нефрит.
Дыхательная система. Нарушение функций легких, включая развитие пневмонии и отека легких.
Органы чувств и органы зрения. Временная нечеткость изображения, ксантопсия.
Противопоказаниями к применению препарата Модуретик являются:
Препарат Модуретик не рекомендуется принимать беременным с незначительными отеками, поскольку тем самым они подвергают себя и плод на лишний риск возникновения побочных реакций. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременности. Также не существует убедительных данных в пользу того, что они эффективны при лечении токсикоза.
Диуретики тиазидового ряда выделяются с грудным молоком. Если их назначения необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Литий - обычно его нельзя принимать одновременно с диуретиками. Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития литиевой интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты - у некоторых пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может уменьшить диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект диуретиков. При одновременном применении НПВП и калийсберегающих препаратов, включая амилорида гидрохлорид, риск развития гиперкалиемии и почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Если через имеющуюся гипокалиемии необходимо одновременное применение этих препаратов, назначать их следует с осторожностью, часто проверяя уровень калия сыворотки, а также тщательно проводить контроль функции почек.
Ингибиторы АПФ - при одновременном применении амилорида гидрохлорида и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина II, циклоспорина, такролимуса повышается риск развития гиперкалиемии. В тех случаях, когда подтверждено гипокалиемии, следует применять их с осторожностью, часто контролируя уровень калия в плазме.
Ниже перечислены препараты могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидом при их одновременном применении
Алкоголь, барбитураты или наркотики
Может наблюдаться потенцирование ортостатической гипотензии.
Протидиабетичии препараты (пероральные средства и инсулин)
Может возникнуть потребность в коррекции дозы сахароснижающего препарата.
Другие гипотензивные средства
Возможна суммация эффектов Модуретика и других гипотензивных средств. Целесообразно прекратить лечение мочегонными средствами за 2 - 3 дня до начала терапии ингибитором АПФ с целью уменьшения вероятности развития гипотензии после приема первой дозы ингибитора АПФ.
Колестирамин и колестипол - абсорбция гидрохлоротиазида нарушается при применении анионообменных смол.
Нет данных о случаях передозировки у людей. Неизвестно, подвергается препарат диализа. Нет специальной информации по лечению передозировки Модуретиком, и нет специфической антидотовой терапии. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует прекратить лечение Модуретиком и осуществлять тщательное наблюдение за пациентом. Рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок.
Наиболее привычными признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке амилорид, является дегидратация и электролитный дисбаланс. Если возникает гиперкалиемия, следует принять активные меры по уменьшению уровня калия в сыворотке. При передозировке гидрохлоротиазида наиболее ожидаемыми являются проявления потери электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация вследствие чрезмерного диуреза. В случае применения наперстянки гипокалиемия может вызвать усиление сердечных аритмий.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте при температуре ниже 30 ° С.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ / ПВДХ. По 3 блистера в картонной коробке.
1 таблетка Модуретик содержит 5 мг амилорида гидрохлорида и 50 мг гидрохлоротиазида.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной водный, лактоза водная, крахмал кукурузный кукурузный, крахмал кукурузный, гуаровая камедь, лак алюминиевый желтый FD & C # 6 (Е 110), магния стеарат.
Изучение влияния амилорид гидрохлорида на детей не проводилось. В связи с этим
Модуретик не рекомендуется назначать детям.
Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 мэкв / л) наблюдалась у больных, принимавших амилорид гидрохлорид или отдельно, или в сочетании с другими мочегонными средствами. Гиперкалиемия наблюдалась особенно у больных пожилого возраста и пациентов, госпитализированных по поводу цирроза печени или отеков сердечного происхождения с поражением почек, или которые получали интенсивную терапию диуретиками; отдельные случаи были с летальным исходом. Состояние таких больных требует пристального надзора, чтобы вовремя заметить клинические, лабораторные или электрокардиографические (ЭКГ) признаки гиперкалиемии. Во время лечения Модуретиком не следует применять препараты, которые увеличивают содержание калия, или употреблять богатую калием диету, за исключением тяжелых и / или устойчивых к лечению случаев гипокалиемии. В случае проведения калийпоповнюючои терапии необходимо внимательно наблюдать за уровнем калия сыворотки.
Если во время лечения Модуретиком возникает гиперкалиемия, введение препарата следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, принять активные меры по снижению уровня калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
Если клиренс креатинина ниже 30 мл / мин, применение диуретиков тиазидового ряда неэффективно. У больных с повышенной концентрацией азота мочевины в крови (АСУ) 30 мг на 100 мл, креатинина сыворотки - более 1,5 мг на 100 мл или общей мочевины крови - более 60 мг на 100 мл и больным диабетом, терапия Модуретиком должна проводиться при условии тщательной и частой проверки уровней электролитов сыворотки и АСК. Задержка калия при наличии нарушений функции почек потенцируется влиянием калийсберегающих препаратов и может приводить к быстрому развитию гиперкалиемии.
Нарушение электролитного баланса
Несмотря на то, что вероятность развития нарушений электролитного баланса при лечении Модуретиком снижается, следует внимательно наблюдать за состоянием больного, чтобы не пропустить появления признаков нарушения водно-электролитного баланса, а именно: гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипокалиемии и гипомагниемии. Определение концентрации электролитов в сыворотке и моче особой важно, когда у больного развивается массивное рвота или когда ему парентерально растворы в большом количестве. К признакам и симптомов, указывающих на нарушение водно-электролитного баланса, относятся: сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, судорожные припадки, спутанность сознания, мышечные боли или спазмы, мышечная слабость, артериальная гипотензия , олигурия, тахикардия, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).
