Нитросорбид

Нитросорбид

Инструкция по применению
637 просмотров

Нитросорбид - кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат. 

Фармакологические свойства

Изосорбида динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронаророзширюючою действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика. Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часов, общая продолжительность действия - 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4:00, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания к применения

  • Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.
  • Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

Способ применения

Дозировка и длительность терапии определяет врач индивидуально.

Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в день за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4:00.

Пациенты пожилого возраста доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и / или печени.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата
    • повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилятация может привести к его дальнейшему повышению;
    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
    • острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
    • кардиогенный шок (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
    • стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
    • тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
    • острый инфаркт миокарда;
    • первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце,
    • тяжелая анемия
    • глаукома;
    • тяжелые нарушения функции печени и / или почек, гипертиреоз
    • совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

    Побочные реакции

    очень часто

    • Головная боль ( «нитратный головная боль») в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.
    • Кожные вазодилатации, в том числе гиперемия лица, ощущение жара, гипергидроз, приливы.

    часто

    • Артериальная гипотензия и / или ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматической пальпитацией и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы.
    • Периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью.

    нечасто

    • Тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
    • Аллергические кожные реакции (например зуд, сыпь).
    • Связанные со снижением артериального давления обострения / увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов.
    • Коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием.

    Очень редко, включая отдельные случаи

    • Эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
    • Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
    • Глаукома.
    • Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
    • Гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов.

    Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

    Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, дальнейшим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

    При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

    Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

    Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

    Ингибиторы фосфодиэстеразы ( силденафил , тадалафил , варденафил ) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

    Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

    Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин , новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

    Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрат.

    Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

    Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

    Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин ) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

    Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

    Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.

    Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.

    Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин , этмозин ) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

    Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

    Условия хранения

    В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, вдали от огня.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности 3 года.

    Форма выпуска

    По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

    Категория отпуска по рецепту.

    Состав

    Действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разбавленного (в пересчете на 100% и сухое вещество) - 10 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, кальция стеарат.

    Дополнительно

    Препарат применяют для устранения приступов стенокардии.

    При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

    Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

    Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

    Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата.

    Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

    У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.

    Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

    Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

    У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

    Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

    Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

    Нитросорбид отзывы

    К сожалению, о Нитросорбид еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Нитросорбид
    Как вы оцениваете эффективность Нитросорбид?

    Нитросорбид цены в аптеках

    Нитросорбид в наличии найдено в 304 аптеках
    Интернет-аптека А-Фарм
    Доставка по России
    Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Сейчас закрыто
    Доставка на протяжении 2 недель из Украины
    directionsМаршрут
    НИТРОСОРБИД табл. 0,01 г блистер №40 Монфарм (Украина, Монастырище) 10000
    НИТРОСОРБИД табл. 10 мг банка №50 Микрохим (Украина, Рубежное) 20000
    НИТРОСОРБИД табл. 10 мг блистер №40 Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев) 20000
    НИТРОСОРБИД табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп. №20 Монфарм (Украина, Монастырище) 20000
    Ютека
    Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
    Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
    directionsМаршрут
    Нитросорбид, 10 мг, таблетки, 60 шт. Фармапол-Волга, Россия 1500
    Аптека "Планета Здоровья" еще 209
    Москва, 1-я Тверская-Ямская улица, 1/3с2
    Время работы: Круглосуточно
    Цена актуальна при заказе на сайте
    directionsМаршрут
    Нитросорбид таб 10мг 60 шт 3100
    АСНА еще 91
    Москва, пр-т Мира, 118
    Время работы: Круглосуточно
    directionsМаршрут
    НИТРОСОРБИД 10мг 60 шт. таблетки Фармапол-Волга (Россия) 3617
    Все аптеки