Фармакологические
Рамиприл после всасывания из желудочно-кишечного тракта гидролизуется в фармакологически активный рамиприлат, который является сильным и длительно действующие ингибитором АПФ. Рамиприл приводит к увеличению активности ренина в плазме крови и концентрации в плазме ангиотензина II и альдостерона. Полезный гемодинамический эффект, который является результатом угнетения АПФ вследствие уменьшения активности ангиотензина II, состоит в уменьшении резистентности сосудов. Есть данные, позволяющие предположить, что главным фактором, определяющим гемодинамические эффекты, является АПФ ткани, а не циркулирующая фракция АПФ.
АПФ идентичен кининазы II - одном из ферментов, отвечающих за деградацию брадикинина. Есть данные о том, что подавление АПФ Рамиприлат имеет некоторое влияние на систему калликреин-кинин-простагландина. Предполагается, что благодаря воздействию на эту систему также осуществляется атигипертензивна и метаболическая активность рамиприла.
При применении рамиприла у больных артериальной гипертензией антигипертензивный эффект наблюдается через 1-2 часа после приема препарата.
Максимальный эффект достигается через 3 - 6:00 после однократного приема и продолжается не менее 24 часов.
Максимальный антигипертензивный эффект при непрерывном лечении рамиприлом обычно достигается в течение 3-4 недель.
После внезапного прекращения терапии рамиприлом "рикошетная" гипертензия не наблюдается.
Во время клинического исследования НОРЕ рамиприл способствовал значимом снижению процента инсультов, инфарктов миокарда и / или сердечно-сосудистой смертности по сравнению с плацебо. Эти эффекты наблюдались чаще у пациентов с нормальным артериальным давлением и частично были следствием умеренного снижения артериального давления, продемонстрированного в исследовании.
Доза 10 мг рамиприла, что в настоящее время является самой высокой рекомендованной, была выбрана исследователями НОРЕ согласно результатам предыдущих исследований (SECURE, HEART). Она является оптимальной для осуществления полной блокады ренин-ангиотензин-альдостероннои системы.
Фармакокинетика
После приема рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигались через час. Максимальная концентрация в плазме крови активного метаболита - рамиприлата - достигались через 2 - 4:00.
Концентрации рамиприлата в плазме крови снижаются нелинейно. Период полувыведения рамиприлата после приема 5 - 10 мг рамиприла составляет 13 - 17 часов, а после приема меньших доз (1,25 - 2,5 мг) значительно более длительным. Эта разница связана с длительной конечной фазой выведения рамиприлата, что наблюдается на кривой "концентрация - время" при очень низких концентрациях в плазме крови. Эта конечная фаза выведения препарата не зависит от дозы и указывает на способность рамиприлата связываться с ферментами сыворотки крови. Равновесные концентрации рамиприлата в плазме крови после приема обычной терапевтической дозы один раз в день достигались примерно на четвертый день лечения.
Полаприл почти полностью метаболизируется, метаболиты выводятся, главным образом, почками. Кроме биоактивного метаболита - рамиприлата - были обнаружены другие неактивные метаболиты, включая дикетопиперазиновий эфир, дикетопиперазинову кислоту и конъюгаты.
Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, рамиприлата - 56%.
Для лечения артериальной гипертензии, в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствамизастойной сердечной недостаточности в составе комбинированной терапиисердечной недостаточности у пациентов, перенесших инфаркт миокардас целью уменьшения риска инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистой смерти или при необходимости процедуры реваскуляризации у пациентов 55-летнего возраста или старше:у пациентов, имеющих клинические признаки сердечно-сосудистых заболеваний (предыдущий инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) или перенесли шунтирование при многососудистом поражении коронарных артерий [CABG] или чрескожная транслюминальную коронарную ангиопластику [PTCA], инсульт, или с болезнью периферических сосудов.
Препарат применяется перорально.
Капсулы следует глотать, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан).
Капсулы нельзя разжевывать.
Пища не влияет на всасывание рамиприла, поэтому капсулы Полаприл можно принимать независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг рамиприла один раз в день.
Дозу необходимо увеличивать постепенно, через интервалы от 1 до 2 недель, в зависимости от реакции пациента, до максимальной дозы 10 мг один раз в день.
Обычно поддерживающая доза для лечения гипертензии составляет 2,5 - 5 мг один раз в сутки. Если реакция пациента при максимальной дозе 10 мг неудовлетворительная, рекомендуется комбинированная терапия.
Прием диуретиков необходимо прекратить за 2 - 3 дня до начала терапии рамиприлом для того, чтобы уменьшить вероятность симптоматической гипотензии.
У больных с АГ, которые также имеют застойную сердечную недостаточность с ассоциированной почечной недостаточностью или без нее, может наблюдаться симптоматическая гипотензия во время лечения ингибиторами АПФ. Таким пациентам следует начать терапию с дозы 1,25 мг под пристальным контролем в больнице.
Застойная сердечная недостаточность
Для пациентов, состояние которых стабилизировалось при терапии диуретиками, рекомендуемая суточная доза составляет 1,25 мг рамиприла.
В зависимости от реакции пациента доза может быть увеличена через интервалы от 1 до 2 недель. Суточную дозу 2,5 мг рамиприла или более можно принимать как однократно, так и разделить на два приема.
Максимальная суточная доза рамиприла составляет 10 мг.
Чтобы минимизировать возможность возникновения гипотензии пациентам, которые ранее принимали высокие дозы диуретиков, необходимо уменьшить дозу диуретиков до начала применения рамиприла.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда
Начало терапии: лечение необходимо начать в больнице между 3-м и 10-м днем после инфаркта миокарда. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг рамиприла, разделенная на две дозы по 2,5 мг, принимать утром и вечером.
Через 2 дня дозу увеличивают до 5 мг, принимать два раза в день.
Если пациент не переносит вышеуказанную начальную суточную дозу, необходимо давать по 1,25 мг два раза в день в течение двух дней, перед тем, как увеличить ее до 2,5 мг и 5 мг для приема два раза в день.
Если дозу можно увеличить до 2,5 мг два раза в день, терапию рамиприлом следует прекратить.
Поддерживающая доза от 2,5 до 5 мг два раза в день.
Предотвращение инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистой смерти и необходимости проведения процедуры реваскуляризации
Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг рамиприла один раз в день.
В зависимости от переносимости дозу постепенно увеличивают.
Рекомендуется увеличить дозу в 2 раза примерно через неделю лечения и через три недели увеличить ее до 10 мг.
Поддерживающая доза составляет 10 мг рамиприла один раз в день.
Пациентам, ранее принимали меньшие дозы рамиприла по другим показаниям, дозу можно постепенно увеличить до "целевой" дозы 10 мг один раз в день.
Доза для пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени метаболизм рамиприла и, таким образом, образование его биоактивного метаболита-рамиприлата, уменьшается в связи с ослабленной активностью эстераз печени, в результате чего увеличиваются уровне рамиприла в плазме.
Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение (примерно 4%), тошнота (примерно 3%) и головная боль (примерно 2%).
Нарушения кровеносной и лимфатической системы
Расстройства иммунной системы
В отдельных случаях сообщалось о комплексе симптомов, который состоит из одного или более из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA- тест), повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, сыпь, светочувствительность или другие дерматологические реакции различной тяжести.
Психические расстройства.
Расстройства нервной системы
Нарушение зрения.
Расстройства слуха и лабиринтные нарушения
Сердечные расстройства и сосудистые нарушения
Дыхательные респираторные расстройства и расстройства в грудной полости и средостения.
Желудочно-кишечные расстройства
гепатобилиарной системы
Со стороны кожи и мягких тканей
Мышечно-костные расстройства, нарушения соединительной ткани и костей
Расстройства почек и мочеиспускания
Может возникнуть протеинурия, особенно у пациентов с существующей почечной недостаточностью или у тех, кто принимает относительно высокие дозы ингибиторов АПФ.
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез
общие расстройства
лабораторные показатели
Может возникнуть повышение мочевины сыворотки и калия сыворотки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Сообщалось о снижении гемоглобина, количества красных клеток, белых клеток и тромбоцитов.
Ингибиторы АПФ могут вызвать ухудшение существующей протеинурии, хотя обычно они способствуют ее уменьшению.
Существует риск развития нейтропении в зависимости от дозы и клинического состояния пациента.
Анафилактические реакции.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, может возникнуть ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистой оболочки, языка, голосовой щели и / или гортани, особенно во время первых недель лечения. Однако после длительного лечения ингибитором АПФ в редких случаях может развиться тяжелый ангионевротический отек. Лечение необходимо быстро прекратить и заменить средство, которое принадлежит к другому классу препаратов. Ангионевротический отек, который распространяется на язык, голосовую щель или гортань, может быть фатальным.
Неотложное лечение ангионевротического отека
Если есть угроза для жизни при ангионевротическом отека языка, голосовой щели или гортани, рекомендуются нижеследующем неотложное лечение.
Немедленное подкожное введение 0,3 - 0,5 мг эпинефрина или медленное введение 0,1 мг эпинефрина (согласно инструкциям по разведению), в то же время следить за ЭКГ (электрокардиограмме) и артериальным давлением после введения системного ГКС.
Кроме того рекомендуется введение антигистаминных препаратов и антагонистов Н 2 рецепторов. При определенном дефиците инактиваторов С 1 дополнительно к введение эпинефрина возможно введение инактиваторов С 1 .
Пациентов следует госпитализировать и наблюдать за ними в течение 12 - 24 часов. Выписывать их можно только после того, как симптомы полностью исчезнут.
Препарат нельзя принимать в следующих случаях:
Поскольку отсутствует терапевтический опыт, рамиприл нельзя применять при наличии
Полаприл нельзя применять для лечения детей.
Симптомами передозировки являются гипотензия, шок, ступор, брадикардия, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность.
После приема слишком большой дозы препарата пациент должен находиться под наблюдением, желательно в отделении интенсивной терапии. Необходимо часто проверять электролиты и креатинин сыворотки. Терапевтические мероприятия зависят от природы и тяжести симптомов. В течение 30 минут после приема препарата необходимо принять меры для предотвращения его всасыванию, таких как промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата натрия. Если доза была принята недавно, необходимо принять меры для ускорения его выведения. В случае гипотензии пациенту необходимо быстро пополнить электролиты и объем крови. Следует также рассмотреть возможность лечения ангиотензина II. Брадикардия и другие реакции, обусловленные блуждающим нервом, необходимо лечить, вводя атропин. Следует также рассмотреть возможность использования электрокардиостимулятора.
Меры предосторожности
В начале лечения рамиприлом может возникнуть чрезмерное снижение артериального давления, особенно у пациентов с дефицитом электролитов и / или дефицитом жидкости в организме (например, рвота / диарея, терапия диуретиками) с сердечной недостаточностью (особенно после острого инфаркта миокарда) или гипертензией тяжелой степени.
Если возможно, перед началом терапии рамиприлом необходимо компенсировать дефицит электролитов и / или жидкости в организме или сократить терапию диуретиками, или, в случае необходимости, предварительно прекратить его минимум за 2 - 3 дня до начала лечения рамиприлом.
После приема первой дозы, а также после увеличения дозы рамиприла и / или диуретиков пациентов необходимо держать под пристальным контролем не менее 8:00 для того, чтобы предотвратить неконтролируемым гипотензивным реакциям.
Для больных со злокачественной гипертензией или сердечной недостаточностью (особенно после острого инфаркта миокарда) подбор поддерживающей дозы рамиприла необходимо сделать в период госпитализации.
У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензиновую системы существует риск внезапного снижения артериального давления вследствие угнетения АПФ и может возникнуть ухудшение функции почек. Если рамиприл принимают впервые или принимают впервые в больших дозах, необходимо тщательно следить за артериальным давлением, пока не будет уверенности, что угрозы внезапного снижения артериального давления нет.
Повышенную активность ренин-ангиотензиннои системы следует ожидать
у пациентов, ранее принимавших диуретики
у пациентов с дефицитом электролитов или дефицитом жидкости в организме
у больных артериальной гипертензией тяжелой степени
у пациентов с сердечной недостаточностью - особенно после острого инфаркта миокарда
у пациентов с нарушенным притоком и оттоком левого желудочка (например со стенозом клапана аорты или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатией)
у больных гемодинамически значимым стенозом почечной артерии (в случае необходимости прекратить терапию диуретиками).
В начале лечения также необходимо внимательно следить за состоянием пациентов следующих групп:
Перед приемом рамиприла необходимо проверить функцию почек. Рекомендуется особенно пристально следить за функцией почек в течение первых нескольких недель приема препарата. Особенно в этом нуждаются
У пациентов с пораженной функцией почек необходимо чаще проверять концентрацию калия сыворотки крови и определить для них соответствующее дозирования.
Во время лечения ингибитором АПФ может развиться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной и / или сердечной недостаточности. Обычно не рекомендуется добавлять терапию препаратами калия или калийсберегающие диуретики, поскольку их прием может привести к значительным повышений калия в плазме крови. Если считается целесообразным сопутствующий прием вышеупомянутых лекарственных средств, их прием должен сопровождаться постоянным контролем показателя калия сыворотки.
Риск возникновения нейтропении связан с дозой рамиприла и зависит от клинического состояния пациента. У пациентов, не имеющих сопутствующей патологии, она наблюдается редко, но может возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, особенно когда последняя связана с коллагенозами, например с системной красной волчанкой, склеродермией и терапией иммуносупрессантами. Она является обратимой после прекращения приема ингибитора АПФ.
В случае возникновения ангионевротического отека во время лечения прием препарата Полаприл необходимо немедленно прекратить. Ангионевротический отек, вызванный приемом ингибиторов АПФ, может поразить гортань, горло и / или язык.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с застойной сердечной, хронической почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении диуретиков препарат следует применять с осторожностью. Доза должна быть определена индивидуально.
Не изучалось применение препарата у детей, поэтому не рекомендуется его прием пациентов этой группы.
Беременность и лактация
Рамиприл противопоказан в период беременности.
Необходимо исключить возможность беременности до начала лечения рамиприлом. Когда необходимо принимать ингибиторы АПФ, беременности следует избегать.
Рамиприл выделяется в грудное молоко. Если во время лактации необходимо лечение рамиприлом, кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Рамиприл имеет слабый или умеренный влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, но, из-за вероятного возникновения различных типов побочных эффектов может быть нарушена способность реагировать. Может быть нарушена способность управлять автомобилем и механизмами.
Особенно это касается начала лечения, времени после повышения дозы и смены препаратов, а также употребление алкоголя.
Противопоказано использование диализных мембран с высокой интенсивностью потока, вследствие риска возникновения угрожающих для жизни псевдоанафилактические реакций, возможного шока.
Комбинации, не рекомендуются для применения
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (например амилорид, триамтерен, спиронолактон): их прием может привести к увеличению концентраций калия в сыворотке. (Если назначено сопутствующее лечение этими препаратами, необходимо контролировать уровень концентрации калия в сыворотке крови.)
Использовать с осторожностью
Антигипертензивные средства (особенно диуретики) и другие вещества, которые снижают артериальное давление (например нитраты, трициклические антидепрессанты), усиливающие антигипертензивный эффект рамиприла. (При одновременном лечении диуретиками рекомендованы регулярные проверки уровня концентрации натрия сыворотки.)Снотворные, наркотические средства, обезболивающие средства: увеличивают гипотензии (если необходима такая комбинация, о лечении рамиприлом необходимо предупредить анестезиолога).Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, системные ГКС и другие вещества, которые могут изменять анализ крови: увеличивается вероятность возникновения гематологических реакций, особенно уменьшение количества лейкоцитов крови, лейкопения.Литий: может привести к увеличению концентраций лития сыворотки и, таким образом, к увеличению кардиотоксического и нейротоксического эффекта лития (требуется регулярный контроль концентрации лития сыворотки).Пероральные противодиабетические средства (например, производные сульфонилмочевины, бигуанид), инсулин: вследствие возможного уменьшения резистентности к инсулину, усиление эффекта снижения сахара в крови с риском развития гипогликемии (особенно в начале лечения рекомендуется контроль уровня сахара в крови).Гепарин: возможно увеличение концентраций калия сыворотки.Натрия хлорид: ослабление антигипертензивного эффекта рамиприла.Комбинации, требующие взвешенного отношения
Нестероидные противовоспалительные средства, обезболивающие средства (например индометацин, ацетилсалициловая кислота) возможно ослабление антигипертензивного эффекта рамиприла, ухудшение функции почек и уровня калия сыворотки.Вазоконстрикторными симпатомиметики (например эпинефрин): возможно ослабление антигипертензивного эффекта рамиприла (рекомендуемое тщательный контроль артериального давления).Антациды: уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.Алкоголь: усиления антигипертензивного эффекта и эффекта алкоголя.
По 7 капсул в блистере и по 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Капсула содержит порошок белого или почти белого цвета.
1 капсула содержит 1,25 мг, 2,5 мг, 5,0 мг или 10,0 мг рамиприла
Вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, желатин, вода, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172) ( для дозирования 1,25 мг, 10 мг ), индиго, железа оксид желтый (Е172) ( для дозирования 2, 5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг ).
для дозирования 2,5 мг 5,0 мг 10,0 мг - 2 года
для дозирования 1,25 мг -18 месяцев.
 Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| | ПОЛАПРИЛ капс. 10 мг №28 Polpharma (Польша) | 4,10000 |
| | ПОЛАПРИЛ капс. 5 мг №28 Polpharma (Польша) | 3,10000 |
