Пропранолол

Препарат Пропранолол - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее лекарственное средство.
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).
Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.
Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.
При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%).
У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.
Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин.
Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).
Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).
Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Пропранолол являются: аритмия, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.

Способ применения:
Таблетки Пропранолол принимать внутрь, при гипертензии - 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160–480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени — 20 мг 4 раза в день, затем — до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10–40 мг 3–4 раза в день.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Пропранолол являются: некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.

Беременность:
Применение препарата Пропранолол возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Пропранолол усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.
Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО.
Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Пропранолол: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:
Препарат Пропранолол следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Форма выпуска:
Пропранолол - таблетки по 0,01 и 0,04 г  и 0,08 г (10, 40 и 80 мг).
0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Состав:
Пропранолол.

Дополнительно:
С осторожностью Пропранолол назначают при инфаркте миокарда, нарушении функции печени и почек.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).