РИФАБУТИН

РИФАБУТИН

Инструкция по применению
5
28 просмотров

Рифабутин - противотуберкулезное средство II ряда, полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 847,02.

Фармакологические свойства

Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу у чувствительных штаммов Escherichia coli и Bacillus subtilis. У устойчивых штаммов E. coli рифабутин этот фермент не подавляет. Высокоэффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium tuberculosis, комплекса Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium xenopi. Более активен, чем рифампицин, в отношении внутриклеточных микобактерий туберкулеза (при концентрациях, в 2,5 раза меньших). До 30–50% штаммов, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину (неполная перекрестная резистентность). Для лечения активного туберкулеза следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Монотерапия рифабутином для профилактики МАС-инфекции у больных туберкулезом может приводить к возникновению резистентности Mycobacterium tuberculosis к рифабутину и рифампицину. Оказывает иммуностимулирующее действие.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, богатая жирами пища уменьшает скорость (но не полноту) всасывания. Биодоступность составляет 20%. Cmax после приема 300 мг составляет 375 нг/мл и достигается через 2–4 ч. Концентрация в плазме, превышающая МПК для Mycobacterium tuberculosis, сохраняется до 30 ч после приема. Связывание с белками плазмы высокое (85%). Объем распределения — 9 л/кг. Хорошо распределяется в различных органах и тканях, накапливается внутриклеточно в значительных концентрациях. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от таковой в сыворотке крови.
Подвергается биотрансформации в печени (идентифицировано 5 метаболитов). Т1/2 составляет 16–69 ч (в среднем 45 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов (53%) и в неизмененном виде (5%); с желчью в неизмененном виде (5%) и с фекалиями (30%). Гемодиализ не усиливает выведение.
Канцерогенность. В длительных исследованиях на мышах, получавших дозы до 180 мг/кг/сут (в 36 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) и крысах, получавших дозы до 60 мг/кг/сут (в 12 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) канцерогенных эффектов рифабутина не выявлено.
Мутагенность. Рифабутин не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса (с использованием как чувствительных, так и резистентных штаммов), не проявлял генотоксической активности в тесте V-79 на клетках китайских хомячков, на человеческих лимфоцитах in vitro, на клетках костного мозга мышей in vivo.
Влияние на фертильность. У самцов крыс, получавших рифабутин в дозе 160 мг/кг/сут (в 32 раза выше рекомендуемой суточной дозы для человека), отмечено нарушение фертильности.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Рифабутин являются:
  • Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
  • Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика.

Способ применения

Рифабутин принимать внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка.
Прочие: миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром.
Постмаркетинговый опыт
В ходе постмаркетингового наблюдения были выявлены следующие неблагоприятные реакции:
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, бронхоспазм, сыпь, эозинофилия.
Желудочно-кишечные расстройства: псевдомембранозный колит /Clostridium difficile-ассоциированная диарея.
Прочие: имеются ограниченные сообщения об изменении цвета кожи.

Противопоказания

Противопоказано принимать Рифабутин при гиперчувствительности, в т.ч. к другим ансамицинам (например рифампицину).
Ограничения к применению: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 14 лет.

Беременность

При беременности возможно применение препарата Рифабутин, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг/кг/сут (в 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 мг/кг/сут, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, при дозе 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифабутин усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, циклоспорина, пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтов, кортикостероидов, сердечных гликозидов, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, хлорамфеникола, диазепама, дапсона, дизопирамида, кетоконазола, фенитоина, мексилетина, аминофиллина, теофиллина, верапамила, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуконазол, итраконазол, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг/сут).
Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Рифабутин: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Рифабутин - капсулы по 150 мг.
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Состав

1 капсула Рифабутин содержит активное вещество: рифабутина- 150 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, краситель азорубин, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Дополнительно

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови.
С осторожностью Рифабутин применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности.
Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожи, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пациентам, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.

РИФАБУТИН отзывы

Как вы оцениваете эффективность РИФАБУТИН?
  • понедельник, 13 мая
    Противотуберкулезный препарат
    Рифабутин - достаточно сильный антибиотик, который используется для лечения туберкулеза. Назначается исключительно врачом и под его наблюдением. Очень важно в этот период наблюдать за состоянием печени. Антибиотик Рифабутин достаточно эффективно работает и справляется и инфекционным заболеванием. Рифабутин - достаточно сильный антибиотик, который используется для лечения туберкулеза. Назначается исключительно врачом и под его наблюдением. Очень важно в этот период наблюдать за состоянием печени. Антибиотик Рифабутин достаточно эффективно работает и справляется и инфекционным заболеванием.

РИФАБУТИН цены в аптеках

РИФАБУТИН в наличии найдено в 1 аптеке
АптекаА
Москва, Москва
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Рифабутин капс 150 мг №30 13,90000
Все аптеки