действующее вещество : 1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопична.
Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты. Код АТХ N01A F03.
Фармакодинамика.
Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК (γ-аминомасляная кислота) зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, при входе ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, проявляет ГАМК-миметичну действие. Проявляет противосудорожное активность - повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса головным мозгом. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочных нейронах спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Имеет снотворное действие, которое проявляется в ускорении процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Осуществляет отрицательный инотропный эффект: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация выше плазменную в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86%. Проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко. В основном биотрансформации подлежит в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро - 40 секунд.
Индукционный наркоз.
В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).
В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. обусловленных использованием средств для местной анестезии.
Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких.
Повышенная чувствительность к тиопентала и / или других барбитуратов, приступы острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его близких родственников), обострение астмы, остро выраженное нарушение кровообращения, болезнь Аддисона, коллапс, терминальная стадия шока, лихорадочные состояния.
Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии. Барбитураты противопоказаны при одышка или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме, или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей.
Тиопентал повышает эффект гипотензивных и гипотермический средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность препарата повышается Н 1 -адреноблокаторами и пробенецидом; снижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллина. Итак, следует с осторожностью применять Тиопентал с вышеуказанными препаратами.
При одновременном применении тиопентала натрия с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и в необходимости поддержания анестезии повторными дозами.
При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина II, фенотиазин, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид ) возможно потенцирование их гипотензивное действие.
Анальгетики.
Есть данные о повышении активности тиопентала натрия при предыдущем применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять тиопентал натрия в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал натрия может уменьшить обезболивающее действие петидина.
Антибактериальные препараты.
Есть данные о том, что средства для общей анестезии могут усиливать гепатотоксичность изониазида, повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при одновременном применении тиопентала натрия и введении ванкомицина.
Антидепрессанты.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При одновременном применении тиопентала натрия с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.
Антипсихотические препараты.
Тиопентал натрия может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазин.
Бензодиазепины.
Мидазолам потенцирует анестезирующее действие тиопентала натрия.
При одновременном применении тиопентала натрия с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу тиопентала натрия.
При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии.
Есть данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии тиопентал натрия в сочетании с фентанилом.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза нужной глубины и продолжительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепресию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакции, связанным с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацин.
Рекомендовано с осторожностью применять тиопентал натрия при нарушении сократительной функции миокарда.
Не рекомендуется использование тиопентала натрия в качестве единственного средства для наркоза при интубационным наркозом, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля. Тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение тиопентала натрия может спричинты острую недостаточность кровообращения.
С особой осторожностью рекомендуется применение тиопентала натрия пациентам при: гиповолемии, сильного кровотечения, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины.
Необходимо уменьшить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, токсемии, тиреотоксикозе, микседеме и диабете.
Использование при печеночной и почечной недостаточности.
Тиопентал натрия метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.
Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата у людей пожилого возраста и пациентам, у которых для премедикации использовали наркотические анальгетики.
Для пациентов, длительно принимающих такие препараты, как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращения терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции. Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.
Увеличение дозы.
Увеличение дозы необходимо для пациентов, в анамнезе имеют привыкания или зависимости к алкоголю или наркотических веществ. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование анальгетиков.
Экстравазация.
Проявление экстравазации рекомендуется купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона.
Случайное внутриартериальное введение.
В случае случайного внутриартериального введения тиопентала натрия игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендуется применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.
Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.
Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии при проведении и после прекращения инфузии тиопентала натрия, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии тиопентала натрия.
Тиопентал натрия содержит натрий (до 59 мг во флаконах по 0,5 г и до 118 мг во флаконах по 1,0 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевая диете.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому кормление грудью должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцеженным перед применением вводного наркоза. Доказано, что тиопентал натрия можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Послеоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.
Применение Тиопентала возможно только в условиях стационара.
Исключительно для внутривенного введения, медленно.
Перед введением необходимо провести кожные пробы на индивидуальную чувствительность к препарату при отсутствии противопоказаний к их проведению.
Внутривенные инъекции.
Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Не следует вводить мутный раствор или раствор с полностью растворенным содержанием флакона. Тиопентал применяют в виде раствора 25 мг / мл. В отдельных случаях Тиопентал можно применять в виде раствора 50 мг / мл.
Применение в анестезии.
Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приведенные ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом необходимая доза пропорциональна массе тела больного.
Для вводного наркоза, как правило, использовать дозу 100-150 мг Тиопентала, которую вводить медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.
Доза должна быть тщательно отредактирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки, при этом следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд, и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.
Взрослые.
Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг / мл), максимальная доза составляет 500 мг.
Дети.
Средняя доза раствора Тиопентала 25 мг / мл составляет 2-7 мг / кг массы тела, вводится медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг / кг массы тела через 1 минуту. Доза должна быть тщательно отредактирована в зависимости от ответа пациента. Максимальная доза Тиопентала не должна превышать 7 мг / кг.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.
Применение для купирования судорожных состояний.
Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг / мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судом. Повторное введение препарата может потребоваться в целях купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.
Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.
Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления. Используются Интермиттирующая болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг / кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.
Дети.
Препарат применять с первых дней жизни (см. «Способ применения и дозы»).
При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, остановка сердца, отек легких; посленаркозном делирий.
Лечение вводить специфический антагонист - бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100% кислород при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при артериальной гипотензии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Во время индукции тиопенталом, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация по развитию гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к тиопентала.
Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ и питания: возможные анорексия, гипо- и / или гиперкалиемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль, спутанность сознания, амнезия, головокружение.
Психической системы: возможен делирий у пациентов пожилого возраста.
Со стороны дыхательной системы : угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, снижение сократительной способности миокарда.
Другие: недомогание, повышенная утомляемость.
Местные реакции: в случае экстравазации барбитуратами (проникновение препарата в окружающие мягкие ткани при внутривенном введении) существует риск возникновения некроза и сильной боли. При введении 5% раствора возможно развитие тромбофлебита. При случайном внутриартериальному введении тиопентала натрия развивается сильный артериальное спазм и интенсивный жгучая боль вокруг места инъекции (см. Раздел «Особенности применения»).
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.
По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
