действующее вещество: тразодоном гидрохлорид
1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 150 мг или 300 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, крахмал кукурузный модифицированный (Е 1442)
Состав оболочки:
таблетки 150 мг смесь для покрытия " Opadry ® II, Yellow 85F92421" ( спирт поливиниловый, тальк, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
таблетки 300 мг смесь для покрытия " Opadry ® II, Pink 85F94306" ( спирт поливиниловый, тальк, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 150 мг желто-бежевые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с центральной линией разлома на обеих сторонах;
таблетки 300 мг бежево-оранжевые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с центральной линией разлома на обеих сторонах.
Антидепрессанты. Код АТХ N06A X05.
Фармакологические.
Тразодон - триазолпиридинова производная. Он эффективен для лечения депрессивных состояний, в том числе депрессии, связанной с тревожностью и нарушением сна, и отличается быстрым началом действия (около 1 недели).
Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT 2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.
В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыделительной системы, он не экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон не оказывает антихолинергического активности, поэтому он не ассоциируется с типичными для трициклических антидепрессантов воздействиями на функцию сердца.
Фармакокинетика.
После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг максимальная концентрация в плазме крови C max составляет около 0,7 мкг / мл и достигается T max 4:00; площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет примерно 8 мкг / мл / час.
В ходе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).
Тразодон выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Депрессивные расстройства с / без тревожности.
Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.
Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.
Острый инфаркт миокарда.
общие
Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.
Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.
ингибиторы CYP3A4
Данные исследований метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. В ходе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг дважды в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразно уменьшить дозу тразодоном.
Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.
карбамазепин
При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменная концентрация тразодоном уменьшается. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно.
трициклические антидепрессанты
Существует риск взаимодействия лекарственных средств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных воздействий на сердечно-сосудистую систему.
флуоксетин
На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщалось о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, тем не менее, применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.
фенотиазины
При одновременном применении с фенотиазинами, например такими, как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.
Анестетики / миорелаксанты
Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.
алкоголь
Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать потребления алкоголя.
леводопа
Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.
средства
При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии ( torsade de pointes ). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.
Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений.
Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.
Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum).
Сообщалось о случаях изменения значений ПВ у пациентов, одновременно принимающих тразодон и варфарин.
Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.
Препарат Триттико XR в форме таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия следует принимать перед приемом пищи, в отличие от других лекарственных форм препарата Триттико, которые нужно принимать сразу после еды.
В случае перехода по применению других лекарственных форм препарата Триттико на лечение препаратом Триттико XR в форме таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия врач должен повторно оценить схему дозирования и способ применения, а также провести мониторинг клинического состояния пациента до его стабилизации.
Применение детям и подросткам
Не следует применять тразодон детям и подросткам. В ходе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасности препарата для детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит.
Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдался значительный степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В ходе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица, принимали антидепрессанты, чем те, кто получал плацебо.
Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.
Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.
Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов с такими состояниями:
Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.
При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными.
На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики, сообщалось о лекарственных взаимодействия с развитием серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома . Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении с нейролептиками, для которых этот синдром является известной возможной нежелательной реакции. Более подробная информация приведена в разделах «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции».
Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.
Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и обморока, на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия, и до других антихолинергических эффектов.
Нужно обращать внимание на возможные аддитивные эффекты при одновременном применении с другими лекарственными средствами, такими как другие психотропные или антигипертензивные средства, или на наличие факторов риска, таких как сопутствующее заболевание, которое может усиливать такие реакции.
Рекомендуется предоставить информацию пациенту / лицу, осуществляющему надзор, по возможности таких реакций и более внимательного наблюдения за появлением таких эффектов после начала терапии, до и после повышения дозы.
После терапии тразодоном, особенно в течение длительного периода, рекомендуется постепенное снижение дозы до отмены препарата для сведения к минимуму вероятности возникновения симптомов отмены, таких как тошнота, головная боль и плохое самочувствие.
Есть доказательных данных, тразодоном гидрохлорида присущи любые свойства, приводящие к привыканию.
На фоне применения тразодоном сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT - эффекта, характерного и для других антидепрессантов.
На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровень тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ».
Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон очень редко вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, в частности адреналина или метараминолом. Однако сообщалось о таких случаях тразодониндукованого приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда возникала перманентная половая дисфункция. Пациентам с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.
беременность
Данные, полученные при изучении ограниченного количества (<200) беременных женщин, подвергшихся воздействию тразодоном, указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного. Сейчас других надлежащих эпидемиологических данных нет. Данные исследований на животных не указывают на наличие какого-либо прямого или косвенного вредного воздействия этого вещества, примененного в терапевтических дозах, на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
Беременным женщинам этот препарат следует применять с осторожностью. Если тразодон применяется беременной к родам, после рождения младенца следует контролировать его состояние для выявления возможного синдрома отмены препарата с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.
кормление грудью
Ограниченные данные указывают, что тразодон проникает в грудное молоко в небольшом количестве. В связи с недостаточностью данных решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение терапии тразодоном следует принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии тразодоном для матери.
Тразодон незначительной или умеренной степени влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Данное лекарственное средство предназначено для применения только взрослым пациентам.
Таблетки можно делить, что обеспечивает возможность постепенного повышения дозы в зависимости от тяжести болезни, массы тела, возраста и общего состояния пациента.
Таблетки нужно принимать перед едой, запивая стаканом воды при применении один раз в сутки препарат желательно принимать вечером или непосредственно перед сном.
Для обеспечения пролонгированного действия таблеток их не следует измельчать или разжевывать; при необходимости таблетки делятся нажатием на половины таблетки по обе стороны от центральной линии разлома на обеих сторонах.
взрослые пациенты
Начальная доза препарата составляет 75-150 мг в сутки и может увеличиваться на 75 мг в сутки (половина таблетки по 150 мг) каждые три дня (например, до 225 мг в сутки на четвертый день лечения) до максимальной дозы 300 мг в сутки в один прием.
Долгосрочная эффективность тразодоном пролонгированного действия по поддержанию антидепрессантов эффекта не изучалась.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов рекомендуемая доза составляет 75 мг в сутки, препарат следует принимать один раз перед сном. Доза может быть увеличена, как описано выше, под наблюдением и учитывая переносимость и эффективность.
Не применять детям.
Чаще всего при передозировке наблюдается сонливость, головокружение, тошнота и рвота. В сложных случаях возникали кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги и дыхательная недостаточность.
Симптоматика со стороны сердца может включать брадикардия, удлинение интервала QT и полиморфную желудочковой тахикардии ( torsade de pointes ).
Симптомы могут появиться в течение 24 часов после передозировки или позже.
Одновременное передозировки тразодоном и другими антидепрессантами может вызвать серотониновый синдром.
лечение передозировки
Специфического антидота не существует. Взрослым, которые приняли более 1 г тразодоном, или детям, которые приняли более 150 мг тразодоном, следует дать активированный уголь в течение 1:00 после обнаружения передозировки.
Необходим контроль за состоянием пациента в течение не менее 6:00 после приема препарата (или 12:00 при приеме препарата с замедленным высвобождением). Следует контролировать данные артериального давления, пульса и данные шкалы комы Глазго (ШКГ). В случае снижения количества баллов по шкале ШКГ следует контролировать насыщенность крови кислородом.
В симптоматических пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность.
При появлении отдельных кратковременных судорог лечение не требуется. При частых или длительных судорогах назначают внутривенно диазепам (0,1-0,3 мг / кг массы тела) или лоразепам (4 мг взрослым и 0,05 мг / кг детям).
Если эти меры не обеспечивают контроль судом, может быть целесообразным применение внутривенной инфузии фенитоина. В случае необходимости применяют кислород и корректируют кислотно-щелочной баланс и метаболические расстройства.
В случае артериальной гипотензии и чрезмерного седативного эффекта применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Если тяжелая артериальная гипотензия персистирует, следует взвесить целесообразность применения инотропных средств, например допамина или добутамина.
Сообщалось о случаях суицидального направленности мышления и суицидального поведения в период терапии тразодоном или вскоре после ее прекращения.
Также у пациентов, получавших терапию тразодоном, были зарегистрированы следующие симптомы, некоторые из которых часто встречаются в случае нелеченной депрессии.
Система-Орган-класс MedDRA | Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных) |
Со стороны крови и лимфатической системы | Дискразии крови (в том числе агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия) |
Со стороны иммунной системы | аллергические реакции |
Со стороны эндокринной системы | Синдром неадекватной секреции АДГ |
Метаболические и алиментарные расстройства | Гипонатриемия 1 , уменьшение массы тела, отсутствие аппетита, увеличение аппетита |
Со стороны психики | Суицидальная направленность мышления или суицидальное поведение 2 , состояние спутанности сознания, бессонница, дезориентированность, мания, тревожность, нервозность, возбуждение (которое очень редко перерастает в делирий), делирий, агрессивная реакция, галлюцинации, ночные кошмары, снижение либидо, синдром отмены препарата |
Со стороны нервной системы | Серотониновый синдром, судороги, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, головная боль, сонливость 3 , беспокойство, снижение концентрации внимания, тремор, нечеткость зрения, нарушение памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезии, дистония, нарушение вкусовых ощущений |
Со стороны сердца | Сердечные аритмии 4 (в том числе полиморфная желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), усиленное сердцебиение, желудочковые экстрасистолы, парные желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия), брадикардия, тахикардия, отклонение от нормы со стороны данных ЭКГ (удлинение интервала QT) 2 |
Со стороны сосудов | Ортостатическая артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, синкопе |
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения | Заложенность носа, одышка |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в желудке, гастроэнтерит, усиленное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника |
гепатобилиарной системы | Нарушение функции печени (в том числе желтуха и гепатоцеллюлярные поражения) 5 , внутрипеченочный холестаз |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Кожная сыпь, зуд, гипергидроз |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | Боль в конечностях, боль в спине, миалгия, артралгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | нарушение мочеиспускания |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | приапизм 6 |
общие расстройства | Слабость, отек, гриппоподобные симптомы, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, повышение температуры тела |
результаты обследований | Повышение уровня печеночных ферментов |
1 У пациентов с соответствующими симптомами следует контролировать уровень жидкости и электролитный баланс в организме.
2 См. также раздел «Особенности применения».
3 Тразодон - седативный антидепрессант, и сонливость, которую иногда испытывают пациенты в течение первых дней терапии, обычно исчезает по мере ее продолжения.
4 В ходе исследований на животных было показано, что тразодон имеет менее выраженную кардиотоксичность, чем трициклические антидепрессанты, а данные клинических исследований указывают на то, что тразодон с меньшей вероятностью может вызвать сердечные аритмии у человека. Данные клинических исследований с участием пациентов с имеющимися заболеваниями сердца указывают, что тразодон может проявлять аритмогенный влияние в некоторых пациентов этой популяции.
5 Сообщалось о редких случаях нежелательных эффектов, иногда тяжелых, со стороны печени.
6 См. также раздел «Особенности применения».
3 года.
Это лекарственное средство не требует особых условий хранения. Половина таблетки может быть сохранена в течение 24 часов в первичной упаковке для защиты от света.
Триттико XR 150 мг: по 10 таблеток в ПВХ-ПВДХ / алюминиевой блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной упаковке. По 7 таблеток в ПВХ-ПВДХ / алюминиевой блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной упаковке.
Триттико XR 300 мг: по 10 таблеток в ПВХ-ПВДХ / алюминиевой блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной упаковке. По 7 таблеток в ПВХ-ПВДХ / алюминиевой блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Азиенде Кимико Риуните Анджелине Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А., Италия.
Виа Веккио дел Пиноккио, 22 - 60100 Анкона (АН), Италия / Виале Амелия, 70 - 00181 - Рим, Италия.
Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| ТРИТТИКО XR табл. п/о 300 мг №30 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco (Италия) | 14,00000 |
| ТРИТТИКО XR табл. п/о 150 мг №20 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco (Италия) | 7,60000 |