действующее вещество: винпоцетин;
1 мл препарата содержит 5 мг винпоцетина (в пересчете на 100% сухое вещество)
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Психостимулирующих и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.
Фармакодинамика.
Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Избирательно и интенсивно усиливает мозговое кровообращение, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает прежде всего кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания»; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспортировке кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгоден аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.
Фармакокинетика.
Распределение : концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66% винпоцетина связывается с белками, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, что составляет 66,7 л / ч, превышает плазменный объем печени (50 л / ч) и свидетельствует о вне ее метаболизм винпоцетина.
Метаболизм : главный метаболит винпоцетина, а во-винкаминова кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% при первом прохождении винпоцетина через печень.
Вывод : период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пациенты пожилого возраста : по данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата у пожилых людей и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Пациентам с заболеваниями печени и / или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Неврология. Различные формы цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).
Оториноларингология . Старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические (медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза (идиопатические, в результате шумового воздействия), болезнь Меньера и шум в ушах.
При одновременном применении
Применение препарата не совместимо с употреблением алкоголя .
Не допускается подкожное, внутримышечное введение и в концентрированном виде - введение.
Препарат применяют парентерально, как правило, в острых стадиях к улучшению клинической картины, затем переходят на прием пероральных форм винпоцетина.
При геморрагическом церебральном инсульте введение допустимо только после стихания острых явлений (обычно - через 5-7 дней).
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с брадикардией, у которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT.
В случае повышения внутричерепного давления, внутриглазного давления, аритмии, удлинение интервала QT, при приеме антиаритмических средств перед применением препарата следует тщательно взвесить соотношение польза / риск терапии.
При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или при применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, следует проводить периодический контроль ЭКГ.
С осторожностью назначать пациентам, принимающим гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.
У пациентов пожилого возраста чувствительность мозговых сосудов к релаксирующей действия препарата возрастает, что может привести к повышению риска развития побочных явлений у этой группы пациентов.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.
Инъекционный раствор Винпоцетина содержит сорбит, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применения препарата следует избегать.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Винпоцетин проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, проникает в грудное молоко в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Отсутствуют данные о способности винпоцетина влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.
Применять только для лечения взрослых в виде медленной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель / мин).
Препарат противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде в!
Винпоцетин можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, содержащие глюкозу. Готовый раствор для инфузий следует использовать в течение 3:00 после приготовления.
Начальная суточная доза для взрослых обычно составляет 20 мг (4 мл, 2 ампулы) в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до максимальной - 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средний курс лечения составляет 10-14 дней, средняя суточная доза - 50 мг (содержание 5 ампул) в 500 мл раствора в расчете на массу тела 70 кг.
После достижения клинического улучшения дозу следует постепенно снижать и переходить на прием таблетированных форм винпоцетина.
Пациентам с нарушением функции печени и почек не требуется коррекции дозы препарата.
Дети.
Из-за отсутствия клинических данных препарат детям не применять.
Передозировка препаратом может сопровождаться усилением проявлений побочных реакций.
По данным литературы доза 1 мг / кг / сут является безопасной.
Превышение рекомендованных доз не допускается из-за отсутствия данных, подтверждающих их безопасность.
Кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза.
Нарушение метаболизма: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: депрессия сегмента ST, удлинение интервалов PR, QT, другие изменения ЭКГ; дискомфорт в области грудной клетки, брадикардия / тахикардия, экстрасистолия, аритмия, ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, сердцебиение, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия / гипертензия, колебания артериального давления (чаще - снижение), гиперемия кожи (приливы), венозная недостаточность.
Нервная система: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), слабость, головокружение, головная боль, тремор, гемипарез, заторможенность, состояние перед потерей сознания, потеря сознания (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Психические нарушения: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.
Органы зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Органы слуха: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.
Пищеварительный тракт: диспепсия, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, изжога, гиперсекреция слюны / сухость во рту.
Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: реакции гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, в т.ч. кожные реакции повышенной чувствительности (в т.ч. зуд, сыпь, эритема, крапивница) дерматит, гипергидроз.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, затруднение дыхания, чувство жара, воспаления, флебит / тромбофлебит / тромбоз, изменения в месте введения.
Лабораторные исследования: повышение уровня мочевины, ЛДГ, печеночных ферментов в крови.
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введения в одной системе для внутривенного введения, в одном шприце.
Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в кассете, по 2 кассеты в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
