Препарат
Амлодипин - селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что позволяет снизить общее периферическое сопротивление сосудов. Вследствие снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2:00 после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Фармакокинетика.
Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97 - 98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 часов, уровень в плазме через 24 часов составляет 2 - 12 нг / мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35 - 50 часов. Общий клиренс - 0,5 л / мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и в грудное молоко. Период полувыведения при нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста увеличивается, при нарушении функции почек - не изменяется.
Показания к применению:Препарат
Амлодипин применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).
Способ применения:Амлодипин применяется внутрь.
Стенокардия - начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки
артериальная гипертензия - 5 мг (пациенты пожилого возраста - 2,5 мг) 1 раз в сутки.
В случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочные действия:Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, тахикардия редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе редко - диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема. Другие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Амлодипин являются: гиперчувствительность (в том числе в других дигидропиридинов) артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда.
Беременность:В период беременности препарат
Амлодипин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью во время лечения прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).
При сочетании с дигоксином не изменяется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику препарата. Амлодипин не способствует влияния варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.
Передозировка:Симптомы передозировки препаратом
Амлодипин: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, осуществляют мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона.
Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения:Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Форма выпуска:Амлодипин - таблетки 5 мг и 10 мг.Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в пачке из картона.
Состав:1 таблетка Амлодипин содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмала, кремния диоксид (безводный), магния стеарат.
Дополнительно:Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому детям не рекомендуется назначать этот препарат.
Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушения функции печени.
Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.
Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYНА), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Препарат может вызывать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами, управляющими транспортными средствами или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.
