Бисопролол - селективные блокаторы ß-адренорецепторов.
Фармакодинамика.
Бисопролол - активный высокоселективный блокатор ß 1 -адренорецепторов, без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальная действие связано с блокадой ß 1 -адренорецепторов. Бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Бисопролол обладает очень низким сродством с ß 2 рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß 2 рецепторами эндокринной системы.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности - примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Спустя примерно одинаковую участие почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Противопоказаны комбинации.
Нерекомендованных комбинации.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
Все показания.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
Все показания.
Разрешены комбинации.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
В начале лечения необходимо наблюдение за пациентами, особенно за больными пожилого возраста. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний. Если у пациентов с ишемической болезнью сердца внезапно прекратить лечение, существует риск инфаркта миокарда и внезапной летальному исходу. В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.
Комбинация с амиодароном не рекомендуется, учитывая риск автоматизма сократимости и расстройств сердечной проводимости (угнетение компенсаторных симпатических реакций).
В целом комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.
В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда может приводить к ожидаемому терапевтического эффекта.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение бисопролола беременным возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß 1 -селективного ß-блокатор.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Таблетки предназначены для перорального применения.
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.
В случае необходимости дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Бисопролол обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
* Применять бисопролол в соответствующей дозировке.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения .
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение следует продолжать.
Курс лечения длительный.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Больные с нарушением функции почек и печени
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелыми расстройствами почек (клиренс креатинина
Хроническая сердечная недостаточность.
Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.
Для больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не нужна. Однако прием препарата рекомендуется начинать с наименьшей возможной дозы.
Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение.
Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.
В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин) или β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; в случае необходимости - кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, введение глюкагона.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Со стороны иммунной системы: появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами как волчаночноподобный синдром, исчезал после прекращения лечения.
Со стороны психики: нарушение сна, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации.
Нарушение метаболизма: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, истощение, головокружение * головная боль *, потеря сознания.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.
Со стороны сердца: брадикардия, нарушение AV проводимости, появление / усиление признаков сердечной недостаточности.
Со стороны сосудов: ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе, аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.
Со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) в плазме крови, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь, приливы, повышенную потливость, выпадение волос, ß-блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические высыпания.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги, артропатия.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Общие расстройства: повышенная утомляемость *, астения.
Лабораторные исследования: повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) *.
* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в коробке.
Категория отпуска по рецепту.
действующее вещество: бисопролол;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат
для таблеток по 5 мг краситель желтый РО 22812 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172))
для таблеток по 10 мг краситель бежевый РО 27215 (который содержит: лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
