действующее вещество: bupivacaine;
1 мл бупивакаина гидрохлорида безводного 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.
Код АТС N01B B01.
Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и нежелательное применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим компонентам препарата.
Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери).
Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такое как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Лонгокаин ® следует применять только врачам с опытом проведения регионарной анестезии или под их наблюдением. Следует применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл Лонгокаину ® с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить мониторинг частоты сердцебиения.
Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Лонгокаину ® 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады следует вводить 2-3 мл Лонгокаину ® 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Лонгокаину ® 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум - экстракции) следует вводить 6-10 мл Лонгокаину ® 5 мг / мл
(30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые два-3:00.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Лонгокаину ® 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.
В течение периода введения инфузии следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 ч.
Лонгокаин ® 5 мг / мл 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида)
Максимальная рекомендованная доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых событий.
Побочные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (таких как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (таких как повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральный абсцесс).
Очень часто (> 1/10) | Общие: тошнота Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия |
Часто (1/10 - 1/100) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия Со стороны ЦНС: парестезии, головокружение Со стороны пищеварительной системы: рвота Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи |
Редко (1/100 -1/1000) | Со стороны ЦНС: симптомы токсичности (судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, звон в ушах, дизартрия) |
Редко (<1/1000) | Общие : аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок Со стороны ЦНС: невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия. Со стороны органов зрения: двоение в глазах Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания |
Симптомы .
Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленная случайной внутришносудинною инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.
Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судом быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови) из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большие количества лекарственного средства.
Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца.
Лечение .
При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение следует направить на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует давать кислород и при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.
При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например эфедрин 5-10 мг, через 2-3 минуты введение можно повторить).
В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.
При остановке сердца может возникнуть потребность в длительных реанимационных мероприятиях.
Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но Лонгокаин ® не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.
Появление побочных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигает плода (см.
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.
Детям Лонгокаин ® при таких показаниях не применяют.
Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда следует проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. Следует установить внутривенные катетеры еще до начала введения местного анестетика при проведении крупных блокад.
Имеются сообщения об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.
Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме.
Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения.
Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями:
Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические воздействия введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине следует выбирать самую низкую эффективную дозу.
Случайные интраваскулярного введение в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.
Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.
Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ мониторинга для таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.
Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют.
Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.
Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию / тахикардию у плода, следовательно, следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.
В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может проявлять временный эффект на движения и координацию.
Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков, например с антиаритмическими средствами класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.
Фармакодинамика.
Лонгокаин ® содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Ниже концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Фармакокинетика.
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентраций в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, период полувыведения составляют примерно 7 мин и 6 ч. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции - примерно 0,4, общий клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения - 2,7 ч.
Период полувыведения у новорожденных до 8 ч длиннее, чем у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, связывание преимущественно происходит с α 1 гликопротеинами. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, которые превышают токсичные уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути есть косвенные цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности симбионтов ферментов.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Алкализация может привести осадок, поскольку бупивакаин растворим при рН выше 6,5.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать. Хранить в недоступных для детей месте.
По 5 мл, № 1 в пачке, по 5 мл, № 5 в пачке, по 5 мл в ампулах № 10 в пачке, по 20 мл во флаконах № 5 в пачке, по 50 мл во флаконах № 1 в пачке.
По рецепту.
ООО "Юрия-Фарм".
03680, Украина, г.. Киев, ул. М. Амосова, 10; тел. (044) 275-92-42.
