Меропенем

Меропенем

Инструкция по применению
5
1 152 просмотра

Меропенем - противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы.

Фармакологические свойства

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенок бактериальных клеток у грамположительных и грамотрицательных бактерий путем связывания с белками, связывающим пенициллин (PBP).

Как и в случаях с другими бета-лактамными антибактериальными средствами, показатели времени, при которых концентрации меропенема превышали минимальные ингибирующие концентрации (МИС) (Т> МИС), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью.

Бактериальная резистентность к меропенема может возникнуть в результате: снижение проницаемости наружной мембраны грамотрицательных бактерий (в связи со снижением продуктування Окунитесь) снижение родства с целевыми PBP; повышение экспрессии компонентов ефлюксного насоса; продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карбапенемы.

Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, принадлежащими к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов отсутствует. Однако бактерии могут проявлять резистентность к более чем одному классу антибактериальных препаратов в случае, когда вовлечен в действия механизм включает непроницаемость мембраны клеток и / или присутствие ефлюксного (ых) насоса (насосов).

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно опираться в местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне является таким, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Обычно чувствительные виды патогенных микроорганизмов

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis 6 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 7 , Staphylococcus species (чувствительный к метициллину), в том числе Staphylococcus epidermidis , Streptococcus agalactiae (группа В), группа Streptococcus milleri ( S. anginosus, S. constellatus и S . intermedius ), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (группа А).

Грамотрицательные аэробы Citrobacter freudii , Citrobacter koseri , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Neisseria meningitides , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia marcescens .

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens , Peptoniphilus asaccharolyticus , Peptostreptococcus species (в том числе P.

micros, P. anaerobius, P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae , группа Bacteroides fragilis , Prevotella bivia , Prevotella disiens .

Виды, приобретенная резистентность которых может быть проблемой

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium 6,8 .

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter species , Burkholderia cepacia , Pseudomonas aeruginosa.

По своей природе резистентные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы Stenotrophomonas maltophilia , Legionella species.

Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psittaci , Coxiella burnetii , Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика.

У здоровых людей период полувыведения из плазмы составляет примерно 1:00; средний объем распределения составляет примерно 0,25 л / кг (11-27 л); средний клиренс составляет 287 мл / мин при применении препарата в дозе 250 мг, со снижением клиренса до 205 мл / мин при применении препарата в дозе 2 г. При применении препарата в дозах 500, 1000 и 2000 мг, вводимых в виде инфузии в течение 30 минут, средние значения C max соответственно составляют примерно 23, 49 и 115 мкг / мл соответствующие значения AUC составляли 39,3, 62,3 и 153 мкг × ч / мл. После проведения инфузии в течение 5 минут значение C max составляли 52 и 112 мкг / мл при введении препарата в дозах 500 и 1000 мг соответственно. При введении нескольких доз препарата каждые 8:00 пациентам с нормальной функцией почек накопления меропенема не наблюдалось.

Распределение.

Среднее значение связывания меропенема с белками плазмы крови составляет приблизительно 2% и не зависит от концентрации препарата. После быстрого введения препарата (5 минут или меньше) фармакокинетика биэкспоненциальной, но это гораздо менее очевидным после 30-минутной инфузии. Было обнаружено, что меропенем хорошо проникает в некоторые жидкости и ткани организма, включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, ткани половых органов женщины, кожу, фасции, мышцы и перитонеальные экссудаты.

Метаболизм.

Меропенем метаболизируется путем гидролиза бета-лактамным кольца, образуя микробиологически неактивный метаболит. В условиях in vitro меропенем демонстрирует пониженную восприимчивость к гидролизу под действием дегидропептидазы-И (ДГП-И) человека по сравнению с имипенемом, и потребности в одновременном применении ингибитора ДГП-И нет.

вывод

Меропенем в первую очередь выводится в неизмененном виде почками; около 70% (50-75%) дозы препарата выводится в неизмененном виде в течение 12:00.

Еще 28% выделяется в виде микробиологически неактивного метаболита. Вывод с калом составляет лишь около 2% от дозы. Измеренный почечный клиренс и эффект пробенецида показывают, что меропенем подвергается как фильтрации, так и канальцевой секреции.

Почечная недостаточность.

Нарушение функции почек обусловливает высокие показатели AUC в плазме крови и длительный период полувыведения меропенема.

Коррекция дозы препарата рекомендуется для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

Меропенем выводится путем гемодиализа с клиренсом, который был во время проведения гемодиализа примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность.

Отсутствует влияние заболевания печени на фармакокинетику меропенема после применения повторных доз препарата.

Взрослые пациенты.

Не выявлено значительных фармакокинетических различий по сравнению со здоровыми лицами с аналогичной функцией почек.

Дети.

Значение C max у младенцев и детей с инфекцией при применении препарата в дозах 10, 20 и 40 мг / кг приближаются к значениям, выявленных у взрослых после приема препарата в дозе 500, 1000 и 2000 мг соответственно. Фармакокинетические характеристики в зависимости от доз и периодов полувыведения были подобны, наблюдавшиеся во всех взрослых, кроме молодых пациентов (1/2 = 1,6 часа). Средние значения клиренса меропенема составляли 5,8 мл / мин / кг (6-12 лет), 6,2 мл / мин / кг (2-5 лет), 5,3 мл / мин / кг (6-23 месяцев) и 4,3 мл / мин / кг (2-5 месяцев). Примерно 60% дозы выводится с мочой в течение 12:00 в виде меропенема и еще 12% - в виде метаболита. Концентрации меропенема в спинномозговой жидкости у детей с менингитом составляют примерно 20% от одновременно выявленных уровней препарата в плазме крови, хотя имеет место значительная индивидуальная вариабельность показателей.

Фармакокинетика меропенема у новорожденных, которым применяли антибактериальное лечение, продемонстрировала высокий клиренс у новорожденных с большим хронологическим или гестационным возрастом с общим средним периодом полувыведения 2,9 часа.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата не требуется пациентам пожилого возраста, за исключением случаев умеренного и тяжелого нарушения функции почек.

Показания к применению

Меропенем показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

  • пневмонии, в том числе внебольничной и госпитальной;
  • бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
  • осложненных инфекций мочевыводящих путей
  • осложненных интраабдоминальных инфекций;
  • инфекций во время родов и послеродовых инфекций;
  • осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
  • острого бактериального менингита.

Меропенем можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Следует рассмотреть вопрос о предоставлении официальной рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных препаратов.

Способ применения

Доза меропенема и продолжительность лечения зависит от вида возбудителя болезни, тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Меропенем при применении в дозе до 2 г 3 раза в сутки взрослым и детям с массой тела более 50 кг и в дозе до 40 мг / кг 3 раза в сутки детям особенно подходит для лечения некоторых видов инфекций, таких как госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa или Acinetobacter spp.

  • Пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная - 500 мг или 1 г
  • Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе - 2 г
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей - 500 мг или 1 г
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции - 500 мг или 1 г
  • Инфекции во время родов и послеродовые инфекции - 500 мг или 1 г
  • Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг или 1 г
  • Острый бактериальный менингит - 2 г
  • Лечение пациентов с фебрильная нейтропенией - 1 г

Рекомендуемые дозы взрослым и детям с массой тела более 50 кг

Меропенем обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут.

Кроме того, дозы до 1 г можно вводить в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности о введении взрослым препарата в дозе 2 г в виде болюсной инъекции ограничены.

Меропенем выводится с помощью гемодиализа и гемофильтрации, поэтому необходимую дозу препарата следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Рекомендаций по дозы для пациентов, получающих перитонеальный диализ, нет.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы препарата не требуется.

Дозировка пациентам пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек и со значениями клиренса креатинина 50 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек нет.

Меропенем обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут. Кроме того, дозы меропенема до 20 мг / кг можно вводить в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности о введении детям препарата в дозе 40 мг / кг в виде болюсной инъекции ограничены.

Дети с массой тела более 50 кг.

Следует применять дозу, как взрослым пациентам.

Проведение болюсной инъекции

Раствор для болюсной инъекции следует готовить путем растворения лекарственного средства в воде для инъекций до получения концентрации 50 мг / мл.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для болюсной инъекции сохранялась в течение 3:00 при комнатной температуре (15-25 ° С).

С микробиологической точки зрения препарат необходимо использовать немедленно.

Если лекарственное средство использованы не сразу, срока и условия его хранения после приготовления отвечает врач.

Проведение внутривенной инфузии.

Раствор для инфузий следует готовить путем растворения лекарственного средства в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или в 5% растворе глюкозы (декстрозы) для инъекций до получения концентрации 1-20 мг / мл.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для инфузий с использованием 0,9% раствора натрия хлорида сохранялась в течение 6:00 при комнатной температуре (15-25 ° С) или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С. Приготовленный раствор, если он был охлажден, следует использовать в течение 2:00 после хранения в холодильнике. С микробиологической точки зрения препарат необходимо использовать немедленно. Если лекарственное средство использованы не сразу, срока и условия его хранения после приготовления отвечает врач.

Приготовленный с 5% раствором глюкозы (декстрозы) раствор меропенема следует использовать немедленно, то есть в течение 1:00 после приготовления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества препарата.

Повышенная чувствительность к любому другому антибактериального средства группы карбапенемов.

Тяжелая повышенная чувствительность (например, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) до любого другого типа бета-лактамных антибактериальных средств (например, пенициллина или цефалоспоринов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по взаимодействию препарата с отдельно взятыми лекарственными средствами, кроме пробенецида, не проводили.

Пробенецид конкурирует с меропенемом по активному канальцевой вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию меропенема, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении пробенецида с меропенемом.

Потенциальное воздействие меропенема на связывание с белками других препаратов или метаболизм не изучали. Однако связывание с белками настолько незначительное, что взаимодействия с другими соединениями с учетом этого механизма можно не ждать.

При одновременном применении с карбапенемами было зарегистрировано снижение уровня вальпроевой кислоты в крови, в результате чего снижение уровней вальпроевой кислоты примерно за два дня составило 60-100%. Через быстрое начало действия одновременное применение вальпроевой кислоты и карбапенемов считается не поддается корректировке, поэтому следует избегать такого взаимодействия.

Одновременное применение антибиотиков с варфарином может увеличить его антикоагулянтный эффект. Было зарегистрировано много сообщений об увеличении антикоагулянтного эффекта внутрь применяемых антикоагулянтов препаратов, в том числе варфарина у пациентов, которые одновременно получали антибактериальные препараты. Риск зависит от вида основных инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому роль антибактериальных препаратов в повышение уровня МНО (международного нормализованного отношения) оценить трудно. Рекомендуется проводить частый контроль уровня МНО во время и вскоре после одновременного применения антибиотиков с пероральным антикоагулянтом.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данные по применению меропенема беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено.

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных эффектов репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения желательно избегать применения меропенема в период беременности.

Неизвестно, проникает меропенем в грудное молоко. Меропенем оказывается в очень низких концентрациях в грудном молоке животных. Учитывая пользу терапии для женщин, необходимо принять решение о том, прекратить грудное вскармливание или прекратить лечение меропенемом.

Состав

Действующее вещество: mеrореnеm; 1 флакон содержит меропенема тригидрат в пересчете на 0,5 г или 1 г меропенема безводного;

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Дополнительно

При выборе меропенема как средства лечения следует принимать во внимание целесообразность применения антибактериального средства группы карбапенемов, учитывая такие факторы как тяжесть инфекции, распространенность резистентности к другим соответствующим антибактериальных средств, а также риск выбора препарата в отношении бактерий, устойчивых к карбапенемов.

Были зарегистрированы, как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, серьезные, иногда с летальным исходом реакции повышенной чувствительности.

Пациенты, у которых в анамнезе зарегистрированы случаи повышенной чувствительности к карбапенемов, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут также иметь повышенную чувствительность к меропенема. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При возникновении тяжелой аллергической реакции применение препарата следует прекратить и обратиться к ответным мерам.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе меропенема, были зарегистрированы случаи колита, связанного с применением антибиотиков, и случаи псевдомембранозного колита, степень тяжести которых может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому важно принять во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения меропенема возникла диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения меропенемом и применение специфического лечения, направленного против Clostridium difficile . Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику кишечника.

Во время лечения карбапенемами, в том числе меропенемом, изредка наблюдались приступы.

В связи с риском развития печеночной токсичности (нарушение функции печени с холестазом и цитолизом) при лечении меропенемом следует тщательно контролировать печеночные функции.

Применение препарата пациентам с заболеваниями печени: при лечении меропенемом у пациентов с уже существующим заболеванием печени следует тщательно контролировать печеночные функции. Корректировка дозы не требуется.

Лечение меропенемом может привести к развитию положительного прямого или косвенного теста Кумбса.

Одновременное применение меропенема и вальпроевой кислоты / вальпроата натрия не рекомендуется.

Меропенем содержит примерно 2 мэкв или 4 мэкв натрия на 500 мг или 1 г дозы соответственно, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Меропенем отзывы

Как вы оцениваете эффективность Меропенем?
  • инна
    5 октября, 2020 год
    отзыв на меропенем
    Мне лечили им Ковид.( в комплексе с другими препаратами). Дальше 25% поражения легких процесс не пошел. Пневмонию вылечили. Мне лечили им Ковид.( в комплексе с другими препаратами). Дальше 25% поражения легких процесс не пошел. Пневмонию вылечили.
    Достоинства вылечилась.
    Недостатки Недостатки: печень очень подорвалась. Да и весь ж.к.тракт. На мой взгляд хороший препарат. Эффект почувствовала сразу. Тут из 2-х зол выбираешь меньшее.

Меропенем цены в аптеках

Меропенем в наличии найдено в 3 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Меропенем, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт. Белмедпрепараты, Беларусь 31000
Меропенем, 0.5 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., Красфарма Красфарма, Россия 30330
Меропенем, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., Красфарма Красфарма, Россия 25700
Меропенем, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., Рафарма Рафарма, Россия 65600
Меропенем, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., Интерфарма ООО Интерфарма ООО, Россия 24600
Меропенем, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 шт., Промомед Промомед, Россия 20288
Интернет-аптека А-Фарм
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто
Доставка от семи дней
directionsМаршрут
МЕРОПЕНЕМ порошок для приготовления ин. р-ра 1 г фл. №1 Лекхим-Харьков (Украина, Харьков) 4,10000
REDapteka
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Рафарма АО Рафарма АО 31000
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Красфарма ПАО 31000
МЕРОПЕНЕМ 500мг N1 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций Красфарма ПАО 31000
МЕРОПЕНЕМ 0,5г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Рафарма АО Рафарма 32200
МЕРОПЕНЕМ 1г N10 порошок д/приготовления р-ра д/инъекций 3,10000
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Красфарма ПАО Красфарма 31000
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Белмедпрепараты 31000
МЕРОПЕНЕМ 1000мг N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Синтез ОАО Рафарма АО 31000
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Интерфарма ООО Рафарма АО 31000
МЕРОПЕНЕМ 1г N1 порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд Рафарма АО 31000
МЕРОПЕНЕМ 1000мг порошок д/приготовления р-ра д/в/в введения Биохимик АО Рафарма АО 28600
Все аптеки