Нортиван

Нортиван

Инструкция по применению
2 273 просмотра
Препарат Нортиван - ангиотензина II рецепторов антагонист.
Валсартан - антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно действует на AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиртензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревравдающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь мощным сосудосуживающим средством, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке ионов натрия в организме и стимулирует секрецию альдостерона.
Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 гораздо (примерно в 20 000 раз) выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который преобразует ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Поскольку отсутствует воздействие на АПФ и не возникает накопления брадикинина или субстанции Р, маловероятно, что применение антагонистов ангиотензина II может быть связано с кашлем. По результатам клинических исследований, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота возникновения сухого кашля была значимо ниже (р <0,05) у больных, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9% соответственно). В клиническом исследовании у пациентов, у которых отмечался сухой кашель во время терапии ингибиторами АПФ в анамнезе, частота возникновения кашля составила 19,5% у пациентов, получавших валсартан и 19,0%, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68,5% пациентов, которые получали терапию ингибиторами АПФ (р <0,05). Валсартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий биэкспоненциальный характер (период полувыведения (Т1/2) ?-фазы менее 1 ч и (Т1/2) β-фазы около 9 ч).
Фармакокинетика валсартана, в диапазоне изученных доз, носит линейный характер.
При повторном приеме валсартана внутрь изменений показателей фармакокинетики препарата не наблюдается, а при приеме препарата однократно в сутки - накопление его незначительно.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Cmax) - 2 часа.
Плазменные концентрации валсартана сходны у мужчин и женщин. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), в основном с альбумином. Объём распределения в равновесном состоянии является низким (около 17л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс препарата относительно низкий (около 2 л/ч).
После приема препарата внутрь 83% от принятой внутрь дозы препарата выводится через кишечник и 13% - почками, в основном в неизмененном виде. Около 20 % принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной метаболит - валерил-4-гидроксивалсартан. Ферменты, участвующие в метаболизме валсартана, не определены и не относятся к изоферментам системы цитохрома Р450.
При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нортиван являются: 
- Артериальная гипертензия.
- При остром инфаркте миокарда в составе комбинированной терапии у пациентов со стабильными показателями гемодинамики с асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью с целью снижения смертности при инфаркте миокарда.

Способ применения:
Нортиван принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1-2 раза в сутки.
Артериальная гипертензия
Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Нортиван составляет 80 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности пациента. Гипотензивное действие проявляется в течение 2-х недель терапии, а максимальный эффект наблюдается после 4 недель терапии.
У некоторых пациентов, у которых не удается достичь целевого АД, доза может быть увеличена до 160 мг в сутки. Дальнейшее усиление гипотензивного действия может быть достигнуто или путем увеличения дозы препарата Нортиван максимально до 320 мг в сутки, или путем добавления к терапии препаратом Нортиван тиазидных диуретиков. Нортиван может также применяться одновременно с другими антигипертензивными средствами.
Применение у пациентов старше 75 лет
Начинать лечение рекомендуется с более низкой дозы, составляющей 40 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы, составляющей 40 мг один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекции начальной дозы препарата не требуется.
Применение у пациентов со сниженным ОЦК
Для пациентов с ОЦК (например, у пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков, у которых доза диуретика не может быть снижена), начальная доза препарата Нортиван составляет 40 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Не следует превышать суточную дозу в 80 мг.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Нортиван у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
Терапия может быть начата уже в первые 12 ч после острого инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг) 2 раза в сутки, возможно постепенное увеличение дозы препарата Нортиван (40 мг, 80 мг) в течение нескольких недель, до достижения максимальной дозы 160 мг 2 раза в сутки с учетом переносимости препарата.
При выявлении артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. Нортиван может применяться у пациентов, получающих стандартную терапию после перенесенного инфаркта миокарда, включающую ацетилсалициловую кислоту, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.
При применении препарата Нортиван после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.
В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда у больных с тяжелой почечной недостаточностью (концентрация креатинина ≥221 мкмоль/л). По этой причине Нортиван следует применять у таких больных с осторожностью, с соответствующей оценкой функции почек.

Побочные действия:
В ходе клинических исследований у больных с артериальной гипертензией, нежелательные явления были слабо выражены и носили преходящий характер. Частота развития нежелательных явлений не была связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Частота определяется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Инфекции: часто - вирусные инфекции; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко - ринит.
Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения; редко - снижение гемоглобина и гематокрита; очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.
Лабораторные показатели: нечасто - гиперкалиемия*; редко - гиперкреатининемия, повышение азота мочевины в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: нечасто - обморок*, бессонница, повышенная утомляемость, астения, снижение либидо; редко - головокружение; очень редко - головная боль, легкие и преходящие нарушения вкусовой чувствительности.
Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердечная недостаточность*, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, боль в животе; редко - гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - снижение функции почек**, почечная недостаточность**.
При применении препарата Нортиван после перенесенного инфаркта миокарда:
* - гиперкалиемия, обморок, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность - встречаются нечасто;
** - снижение функции почек, почечная недостаточность - встречаются очень редко.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нортиван являются: повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата; беременность; период лактации; выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов), цирроз печени, обструкция желчевыводящих путей (холестаз); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: артериальная гипотензия; печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов); почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе; после перенесенного инфаркта миокарда; гипонатриемия; диета с ограничением потребления натрия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота); пациенты старше 75 лет.

Беременность:
Применение препарата Нортиван при беременности противопоказано.
Почечная перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинает функционировать в третьем триместре беременности.
Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. Препараты, действующие на РААС, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, могут вызывать повреждения и гибель плода. Имеются сообщения о спонтанных выкидышах, маловодий и о нарушении функции почек новорожденного в случаях, когда беременные принимали валсартан.
Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Нортиван в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ были сообщения об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и усилении его токсичности. В очень редких случаях такие изменения наблюдались при приеме препаратов лития с антагонистами рецептора ангиотензина II. Следует с осторожностью применять препараты лития с препаратом Нортиван. Если эта комбинация необходима, то рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.
Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих пищевых добавок и препаратов калия, может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме антагонистов рецептора ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислотой (более 3 г/день) и другими неселективными НПВП возможно снижение антигипертензивного эффекта валсартана.
Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП повышает риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При одновременном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. После начала комбинированной терапии, а также в процессе лечения необходим контроль ОЦК и функции почек.
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных транспортеров ОАТР1В1 и MRP2.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Нортиван: несмотря на отсутствие достаточного количества данных, основным ожидаемым проявлением передозировки препарата будет являться тахикардия и выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Лечение: специфического антидота нет. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД обычным методом лечения является внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Нортиван - таблетки покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.
По 10 таблеток в блистер Ал/Ал.
По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой Нортиван содержит активное вещество: валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
для дозы 40 мг - Опадрай TAN 03В34653 (гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), макрогол 400, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172));
для доз 80 мг и 160 мг - Опадрай PiNK 03В34654 (гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), макрогол 400, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)).

Дополнительно:
Гипонатриемия и снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Нортиван может возникать выраженная артериальная гипотензия. Пациентам, у которых доза диуретиков не может быть снижена с целью коррекции содержания натрия и/или ОЦК, рекомендуемая начальная доза Нортивана составляет 40 мг.
Стеноз почечной артерии
Краткосрочное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией, вторичной по отношению к одностороннему стенозу почечной артерии, не вызывало каких-либо существенных изменений показателей гемодинамики почек, концентрации сывороточного креатинина или азота мочевины крови (АМК). Однако, поскольку применение других препаратов, которые действуют на РААС, может повышать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей и наблюдение за данной группой пациентов.
Печеночная недостаточность
На основании фармакокинетических данных, которые демонстрируют значительное повышение концентрации валсартана в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией с сопутствующей легкой и средней степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью менее 9 баллов) рекомендуется применение более низких доз препарата Нортиван. У таких пациентов не следует превышать суточную дозу в 80 мг. Вопрос о применении дозы выше, чем 80 мг дважды в сутки, следует рассматривать только в том случае, если клинические преимущества с большой вероятностью будут превышать потенциальный риск, связанный с усилением антигипертензивного действия препарата Нортиван. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов), циррозом печени, обструкцией желчевыводящих путей, применение препарата Нортиван противопоказано.
Нарушение функции почек:
Вследствие подавления активности РААС, сообщалось о повышении концентрации мочевины, креатинина в сыворотке крови и о нарушении функции цочек, в том числе, об острой почечной недостаточности (очень редко), что наблюдалось в особенности у пациентов с уже существующим нарушением функции почек или у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью.
На фоне одновременного приема препаратов калия необходим контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов пожилого возраста.
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Применение препарата Нортиван у больных после перенесенного инфаркта миокарда обычно приводит к некоторому снижению АД, но при соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата Нортиван из-за артериальной гипотензии обычно не требуется.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Нортиван у больных после перенесенного инфаркта миокарда.
Вследствие подавления активности РААС у предрасположенных пациентов можно ожидать нарушения функции почек. Оценка состояния больных после перенесенного инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Нортиван отзывы

К сожалению, о Нортиван еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Нортиван
Как вы оцениваете эффективность Нортиван?

Нортиван цены в аптеках

Нортиван в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки

Статьи