действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг пентоксифиллина;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк.
Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.
Фармакодинамика.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
При пероральном применении пентоксифиллин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа.
Распределение.
После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение 12:00.
Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было сообщено ни о каком значительное связывание пентоксифиллина с белками плазмы крови.
Метаболизм.
Главным образом, пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления - на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.
Вывод.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1,8 часа и метаболитов 1-1,6 часа.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.
Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функций печени.
Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Противопоказания.
Пентилин противопоказан в следующих случаях:
Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.
Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.
Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; наоборот, это может уменьшить частоту развития побочных реакций при лечении.
Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.
Антикоагулянты.
Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.
Циметидин.
При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H 2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Теофиллин.
Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.
Кеторолак, мелоксикам .
Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин .
Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.
Пентилин может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует контролировать состояние пациентов с сахарным диабетом. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.
При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.
Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотонией, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.
В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (международное нормализованное отношение (МЧС)).
Поскольку в ходе лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.
Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.
Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.
Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако в отдельных пациентов может вызвать головокружение, а значит, косвенно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).
Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Пентилин три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Пентилин два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).
В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Пентилин раствор для инъекций (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Способ и продолжительность введения.
Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды.
Примечание:
В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.
Дозирования Пентилин устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.
Безопасность применения пентоксифиллина для детей и подростков не установлена.
Симптомы.
В результате передозировки могут появиться такие проявления: головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гуще».
Лечебные мероприятия.
Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.
Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.
Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока).
При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности, внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в / в, глюкокортикоиды ( например, 250-1000 мг метилпреднизолона в / в) и антагонисты рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.
Побочные реакции, которые могут иметь место в ходе лечения пентоксифиллином, указанные по частоте появления:
Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:
Со стороны нервной системы
Симптомы асептического менингита - до их возникновения подвержены пациенты с аутоиммунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Со стороны печени и желчного пузыря
Со стороны кожи и подкожных тканей, аллергические реакции
Если появились первые признаки реакции повышенной чувствительности, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны органов зрения
Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Большинство побочных реакций дозозависимы. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.
Если имеют место тяжелые побочные реакции, то лечение следует прекратить.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
КРКА, д.д., Ново место / КRKA, dd, Novo mesto.
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Интернет-аптека А-Фарм directionsМаршрут Доставка по России, WhatsApp Время работы: Пн-Вс: 09:00-18:00 Открыто Доставка от семи дней | ||
| ПЕНТИЛИН раствор для инъекций 100 мг амп. 5 мл №5 KRKA (Словения) | 1,70000 |