ТАХИБЕН

ТАХИБЕН

Инструкция по применению
4.5
214 просмотров

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала - быстрое (α-фаза), затем - медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками - 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% - в виде метаболитов; через кишечник - в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Режим дозирования

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение.

В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Форма выпуска и состав

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета.

Действующее вещество (в 1 мл): урапидил 5 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (37% м/м) - 1.272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0.42 мг, пропиленгликоль - 100 мг, натрия гидроксид (4% м/м) - 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), хлористоводородная кислота (3.7% м/м) - 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), вода д/и - до 1 мл.

ТАХИБЕН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ТАХИБЕН?
  • 2 октября, 2021 год
    Понижает давление
    Мне 1 раз фельдшер скорой поставил укол тахибена, отчего понизилось давление, но стало сильно тошнить, и сильно закружилась голова. Сутки отходила от этого. Мне уж лучше пить рекомендованный другим доктором Моксонидин-СЗ. Он давление понижает уверенно, хоть и немного позже тахибена. Зато без побочки. Да и сразу понижать АД не рекомендуют. Мне 1 раз фельдшер скорой поставил укол тахибена, отчего понизилось давление, но стало сильно тошнить, и сильно закружилась голова. Сутки отходила от этого. Мне уж лучше пить рекомендованный другим доктором Моксонидин-СЗ. Он давление понижает уверенно, хоть и немного позже тахибена. Зато без побочки. Да и сразу понижать АД не рекомендуют.
  • 7 сентября, 2021 год
    Недавно у меня случился гипертонический криз. Встать не мог, голова кружилось, стошнило несколько раз, сердце колотило, думал что умру. Жена скорую вызвала, был просто ужас. На скорой и в стационаре прокапали тахибен, пока капали сразу отпустило. Отвезли в кардиологический стационар, где еще сутки полежал, понаблюдался, что б не было снова... Ещё Недавно у меня случился гипертонический криз. Встать не мог, голова кружилось, стошнило несколько раз, сердце колотило, думал что умру. Жена скорую вызвала, был просто ужас. На скорой и в стационаре прокапали тахибен, пока капали сразу отпустило. Отвезли в кардиологический стационар, где еще сутки полежал, понаблюдался, что б не было снова криза, выписали мне таблетки хипотел пить каждый день по таблетке, но это пол беды, самое ужасное что сказал отказаться от алкоголя, жареного, мясо только отваренное кушать. Это кошмар конечно, но лучше буду сидеть на диете и долго жить чем наоборот..

ТАХИБЕН цены в аптеках

ТАХИБЕН в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки