Тахибен

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Особенности применения
• Способ применения
• Передозировка
• Побочные реакции
• Условия хранения
• Несовместимость
• Упаковка
• Состав

---

Тахибен - гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферийным механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не меняется.

Сердечный выброс не изменяется; если сердечный выброс был снижен вследствие повышенного постнагрузки, он может увеличиться.

Урапидила имеет центральный и периферический механизмы действия.

• Периферическая действие урапидила преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.
• Действие на ЦНС: урапидила изменяет активность центров в головном мозге, которые контролируют кровообращение. В результате ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика.

После введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в сыворотке крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза вывода). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения - 0,8 л / кг (диапазон 0,6-1,2 л / кг).

Урапидила метаболизируется в печени. Главный метаболит - гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, практически не имеет антигипертензивной активности. В-деметилированного метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет примерно такую же биологическую активность, и урапидила.

У человека 50-70% урапидила и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% - в виде фармакологически активного урапидила). Остальные выводится с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированных урапидила).

Период полувыведения урапидила из сыворотки крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 часа (диапазон 1,8-3,9 часа). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro - 80%.

Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет, почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапидила с другими препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У больных с печеночной и / или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения - длительный.

Урапидила проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

• Гипертонический криз.
• Тяжелые формы артериальной гипертензии.
• Рефрактерная артериальная гипертензия.
• Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении при и / или после хирургической операции.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к урапидила или другим компонентам препарата.
• Аортальный стеноз.
• Артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая те, которые применяются урологическими показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидила в сочетании с баклофен, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиваться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапидила с такими препаратами

• имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии)
• нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии)
• кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат:

• при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;
• пациентам с нарушениями функции печени
• пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;
• пожилым пациентам;
• пациентам, которые одновременно применяют циметидин.

Если урапидила применяют не как гипотензивное терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов.

При этом терапию следует начать с низкой дозы урапидила.

Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибену входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, похожие на таковые при приеме алкоголя.

1 доза содержит очень небольшое количество натрия - менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять урапидила в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных репродуктивной токсичности урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, выводится урапидила в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения

Гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции 10-50 мг урапидила вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления (АД). Снижение артериального давления можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10-50 мг урапидила).

Внутривенная капельная инфузия или инфузии с помощью перфузатора: д ля поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводят путем инъекций.

Приготовление раствора для инфузий

• ; Внутривенная капельная инфузия 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.
• ; Инфузия с помощью перфузатора 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят до объема 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением необходимо визуально проверить окраски раствора и наличие в нем механических включений.

Можно применять только прозрачные и бесцветные растворы, не содержащие механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапидила / мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая скорость введения - не более 2 мг / мин.

Поддерживающая доза - в среднем 9 мг / час. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении при и / или после хирургической операции

Режим дозирования

Внутривенная инъекция 25 мг урапидила (5 мл препарата)		АО уменьшается → через 2 мин	Стабилизация АД с помощью инфузии   Сначала скорость введения - до 6 мг за 1-2 мин, затем ее уменьшают
через 2 мин	↓ АО не меняется
Внутривенная инъекция 25 мг урапидила (5 мл препарата)		АО уменьшается → через 2 мин
через 2 мин	↓ О не меняется
Медленная внутривенная инъекция 50 мг урапидила (10 мл препарата)		АО уменьшается → через 2 мин

Примечание

Препарат вводят внутривенно пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузии.

Лечение пожилых пациентов

Пожилым пациентам гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность пожилых пациентов к препаратам данного ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушениями функции почек и / или печени

Может возникнуть необходимость в снижении доз урапидила для пациентов с нарушениями функции почек и / или печени.

продолжительность терапии

Было продемонстрировано, что Парентеральная терапия продолжительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств данный период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении артериального давления возможно повторение курса парентеральной терапии.

Начинать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидила.

Дети.

Безопасность и эффективность внутривенного применения урапидила детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Передозировка

Симптомы : головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке : при чрезмерном снижении артериального давления необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, вводят внутривенно медленно сосудосуживающие препараты под контролем артериального давления. В редких случаях может потребоваться введение катехоламинов (например адреналина в дозе 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов связаны со слишком быстрым снижением артериального давления. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже во время инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Одиночные тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко : сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, аритмии, ортостатическая дисрегуляция (снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).

Со стороны пищеварительного тракта

Распространены : тошнота.

Редко : рвота.

Эффекты общего характера и местные реакции

Редко : утомляемость.

Одиночные астения.

Со стороны нервной системы

Распространены : головокружение, головная боль.

Со стороны психики

Одиночные : беспокойство.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко : приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко : заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко : усиленное потоотделение.

Редко : симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Препарат после открытия ампулы и растворы для инфузий остаются химически и физически стабильными в течение 50 часов при хранении при температуре 15-25 ° C.

С микробиологической точки зрения препарат или раствор для инфузий следует использовать немедленно. Если препарат или раствор для инфузий не использовали сразу же, по продолжительности и условиями их хранения должен следить ответственное лицо. Обычно время хранения растворов не должен превышать 24 ч при температуре 2-8 ° C, если только все манипуляции не выполняли в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий, поскольку это может привести к помутнение раствора, образование хлопьев или осадка.

Упаковка

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

действующее вещество: урапидила;

1 мл 5 мг урапидила;

вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрия гидроксид кислота соляная разведенная; вода для инъекций.