УФТ

УФТ

Инструкция по применению
5
127 просмотров

УФТ (Тегафур/Урацил) назначают для борьбы со злокачественными новообразованиями кишечника (прямой, толстой кишок), груди, органов ЖКТ, тканей лица, молочной железы, шеи, головы. Действие средства обусловлено свойствами тегафура и урацила, которые входят в его состав.

Фармакологические свойства

УФТ - противоопухолевый препарат, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1 : 4. В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-ФУ), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ишибишром дигидропиримидиндегидрогеназы ДПД), препятствующий разложению 5- фторурацила. Клинические эффекты 5-ФУ проявляются действием его двух активных метаболитов: 5- фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5- фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию. Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5- ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается.
Максимальные концентрации тегафура, урацила и 5-фторурацила достигаются через 1 -2 часа.
В присутствии пищи с высоким содержанием жиров, показатель площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для урацила и 5- ФУ в плазме снижаются на 66% и 37% соответственно по сравнению с приемом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно.
Значения максимальных концентраций тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время для их достижения увеличивается.
После приема внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике.
Связывание тегафура с белками крови составляет 52%, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.
Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счет С-5'окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2' (ферменты цитозоля).
Микросомальное окисление тегафура происходит частично изоферментом цитохрома CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина, урацила.
Менее 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения тегафура и урацила после перорального приема препарата составляет 11 часов и 20-40 минут соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. Период полувыведения S-тегафура (10,3 часа) в 4 раза превышает период полувыведения R-тегафура (2,4 часа).
Концентрация урацила после достижения максимальной концентрации быстро снижается.
Максимальные концентрации 5-ФУ достигаются через 30-60 минут (приблизительно 200 нг/мл) и остаются определяемыми в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 часов до приема следующей дозы препарата.
Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.
Максимальная концентрация и AUC тегафура в плазме крови возрастает пропорционально увеличению пероральной дозы от 100 мг до 400 мг.
Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе. Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

Показания к применению

Колоректальный рак, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

Способ применения

Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капсул) разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами корректировки дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным. Суточная доза тегафура не должна превышать 600 мг.
При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают по площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 мг/м2 /сутки и урацила 672 мг/м2 /сутки. Рекомендованная доза кальция фолината 90 мг в день. УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом три раза в день каждые 8 часов по крайней мере за 1 час до или через 1 час после еды.
Препараты принимают 28 дней, затем следует перерыв 7 дней. Общая продолжительность одного курса 35 дней.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тегафуру, урацилу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени
  • Угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии
  • Подтвержденный дефицит изофермента цитохрома печени CYP2A6
  • Подтвержденный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы
  • Комбинация с ингибитором дигидропиримидин дегидрогеназы бривудином
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Дети до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание и использовать адекватные методы предупреждения беременности во время лечения,

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее тяжелым является миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).
В очень редких случаях развивается панцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депрессия, парестезия, отсутствие обоняния, экстрапирамидные расстройства, недержание мочи, паралич. конечностей, нарушение речи, нарушение походки, головокружение, нарушение памяти, лейкоэнцефалопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, стоматит, сухость во рту, анорексия, изжога, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, вкусовые нарушения, гастрит, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Наиболее тяжелыми являются диарея, геморрагический, ишемический или некротический энтерит, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит, цирроз печени.
Со стороны органов дыхания: интерстициальная пневмония, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, ишемия и инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, недержание мочи, анурия, гематурия.
Со стороны кожи и подкожных придатков: алопеция, эксфолиативный дерматит (особенно чувствительны ладони и подошвы), нарушение пигментации кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенная фоточувствительность, дискоидные высыпания, напоминающие системную красную волчанку, изменения структуры ногтей.

Передозировка

При передозировке, если пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту или произвести промывание желудка. Следует установить строгий контроль за пациентом и в частности за функцией кроветворения и функциональными пробами печени. Специфический антидот к УФТ неизвестен.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата 2 года.

Состав

Каждая капсула содержит:
  • активные вещества: 224 мг урацила и 100 мг тегафура
  • вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат и гипролозы неполный эфир
  • Оболочка: титана диоксид, желатин
  • Состав чернил: краситель железа оксид красный, воск карнаубский, бутанол, этанол дегидратированный, глицерил моноолеат.

УФТ отзывы

Как вы оцениваете эффективность УФТ?
  • 7 августа, 2019 год
    Кто принимал УФТ для лечения колоректального рака?
    Колоректальный рак или рак толстого кишечника сейчас очень распространенное онкозаболевание. Самое страшное что моя знакомая делала несколько операций на кишечнике, проходила химию, но так и умерла в больнице за год лечения. Теперь, когда узнала что и у меня такое заболевания - то очень напугалась. Я так хочу еще пожить. Хотелось... Ещё Колоректальный рак или рак толстого кишечника сейчас очень распространенное онкозаболевание. Самое страшное что моя знакомая делала несколько операций на кишечнике, проходила химию, но так и умерла в больнице за год лечения.
    Теперь, когда узнала что и у меня такое заболевания - то очень напугалась. Я так хочу еще пожить. Хотелось бы узнать от других положительные отзывы от лечения и какие результаты ожидать от приема различных противоопухолевых средств. В особенности УФТ, которые назначил мне врач.

УФТ цены в аптеках

УФТ в наличии найдено в 1 аптеке
АптекаА
Москва, Москва
Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
УФТ капс конт N120x1 49,50000
Все аптеки

Статьи