Вирасепт (Нелфинавир) – противовирусный препарат для лечения людей с ВИЧ. Эффективно против коронавируса.
Механизм действия Вирасепт заключается в связывании активного компонента Нелфинавира со специфическим участком протеазы ВИЧ (фермент, который необходим для расщепления полипротеинов вируса на отдельные белковые молекулы) и нарушает процесс расщепления белков и созревание вирусных частиц, что в результате приводит к невозможности ими инфицировать новые клетки. Нелфинавир показал высокую эффективность в отношении штаммов ВИЧ-1, ВИЧ-2, и ROD.
Метаболизм
Биодоступность Вирасепт при пероральном приёме составляет примерно 78%. Максимальная концентрация при приёме во время еды была выше, чем натощак. В крови лекарственное средство в основном связывается с белками плазмы. Метаболизм проходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450, выводится главным образом с калом и в незначительных количествах с мочой.
Снижение РНК ВИЧ при монотерапии Вирасепт (Нелфинавир) менее выражено, чем при комбитерапии с ингибиторами обратной транскриптазы. В то же время монотерапия повышает риск развития генотипической резистентности вируса. Согласно инструкции комбинированное лечение с ингибиторами обратной транскриптазы значительно снижает вирусную нагрузку и увеличивает число CD4 клеток за счёт отсутствия перекрёстной резистентности вируса.
Комбинированная терапия ВИЧ-инфекции у взрослых и детей с 3-х лет.
Лечения людей с коронавирусом.
Таблетки и порошок необходимо принимать во время еды.
Дозировка:
Порошок в основном назначается детям, которые ещё не могут глотать таблетки. Его можно растворять в воде, молочных продуктах, смесях искусственного питания, творожках, пудингах. Не рекомендуется разбавлять порошок в кислых напитках (яблочный или апельсиновый сок и др.), в такой среде порошок становится горьким. Приготовленный раствор рекомендуется употребить не позднее, чем через 6 часов.
Основное противопоказание - гиперчувствительность к Нелфинавиру или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функций печени, гемофилией, совместно с препаратами, метаболизм которых проходит с участием фермента CYP3A.
Учитывая, что метаболизм Нелфинавира проходит с участием изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, стоит соблюдать осторожность при назначении и одновременном приёме индукторов или ингибиторов данного изофермента, а также препаратов, метаболизм которых проходит с участием CYP3A.
Во избежание развития тяжёлых аритмий Вирасепт (Нелфинавир) не рекомендуется назначать одновременно с Терфенадином, Цизапридом и Астемизолом.
Вирасепт (Нелфинавир) способен снижать концентрацию оральных контрацептивов в крови, поэтому на время лечения стоит позаботиться об использовании других методов контрацепции.
В период беременности и грудного вскармливания препарат назначают лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода/ребёнка. Стоит помнить о том, что кормить грудью ВИЧ-инфицированным женщинам не рекомендуется, ввиду возможности передачи вируса ребёнку.
Нелфинавир назначается с осторожностью в минимальных дозах и только под контролем врача детям до 3-х лет ввиду отсутствия должного клинического опыта.
Клинических данных о тяжёлой передозировке нет. Антидотов не существует. Если того требует ситуация, человеку вызывают рвоту или делают промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Показано симптоматическое лечение.
Побочные реакции при приёме Вирасепт (Нелфинавир) встречаются не часто и слабо выражены. Причём, это как в случае монотерапии, так и в комбинации с нуклеозидными аналогами. Наиболее частым побочным действием является расстройство стула.
С вероятностью около 2% возможно развитие следующих побочных реакций:
Хранить Вирасепт стоит в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности таблеток составляет 3 года, порошка – 2 года.
Выпускается Вирасепт в форме таблеток и порошка. Таблетки содержат 250 мг активного вещества Нелфинавир, порошок – 50 мг Нелфинавира в 1 грамме. Отпускаются во флаконах: 270 и 300 таблеток или 144 грамма порошка соответственно.
Основной активный компонент: нелфинавир.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, мальтодекстрин, калия фосфат, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, аспартам, сахароза, ароматические добавки.