ЗУЛЬБЕКС

ЗУЛЬБЕКС

Инструкция по применению
5
868 просмотров

Зульбекс - препарат для регулировки кислотности желудочного сока.

Фармакологические свойства

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

Назначается Зульбекс:

  • при НПВС-ассоциированной гастропатии (изменения стенок желудка, вызванные лечением нестероидными противовоспалительными фармпрепаратами);
  • при гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни;
  • при остром панкреатите (c целью выключения секреторной активности поджелудочной железы);
  • при язвенной болезни 12-типерстной кишки/желудка (c целью лечения/предупреждения рецидивов);
  • при гиперсекреторных состояниях (системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, синдроме Золлингер-Эллисона, стрессовой язве);
  • для эрадикационной терапии у пациентов, инфицированных Helіcobacter pylori.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром.

У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс - 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ - по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Противопоказания

Нельзя назначать Зульбекс при аллергии на компоненты лекарства, замещенные бензимидазолы.

  • беременность (отсутствует опыт применения);
  • период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);
  • детский возраст (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности

Побочные эффекты

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

Нарушения метаболизма и питания: редко - анорексия, увеличение массы тела; очень редко - гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница; нечасто - сонливость, нервозность; редко - депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - расстройство зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, фарингит, ринит; нечасто - бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко - гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени.

При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность).

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, эритема; редко - зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: часто - неспецифическая боль, боль в спине; нечасто - миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевых путей; редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности ферментов печени.

Прочие: часто - астения, гриппоподобное заболевание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория воздействия на плод по USFDA — C.

Применение Зульбекс в эти периоды возможно только по назначению врача. Кормление останавливают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Передозировка

Признаки передозировки: тахикардия, рвота, сухость во рту, нечеткость зрения, сонливость, спутанность сознания, головная боль, аритмия.

Лечение: прекращение приема, поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить Зульбекс при 15–30°С не более 3 лет.

Форма выпуска

Выпускается Зульбекс в виде таблеток (10 мг, 20 мг).

Состав

1 таб.

  • рабепразол натрия 20 мг, что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) - 37 мг, магния оксид легкий - 60 мг, гипролоза - 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная - 25.5 мг, магния стеарат - 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза - 1.2 мг, магния оксид легкий - 1.65 мг.

Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат - 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные - 1.4 мг, тальк - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.08 мг.

Дополнительно

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

ЗУЛЬБЕКС отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЗУЛЬБЕКС?
  • Марьяна
    6 марта, 2020 год
    Рабепразол - помогает лучше всего
    Я принимала, наверно, все препараты рабепразола: Париет, Зульбекс, Рабепразол-СЗ и т.д. Независимо от цены все они одинаково хорошо (лучше и дольше многих блокаторов иного происхождения) помогают. Ввиду этого, в целях экономии выбираю по большей части Рабепразол-СЗ, если удается купить в аптеке. Если нет, то уже по восходящей подбираю. Я принимала, наверно, все препараты рабепразола: Париет, Зульбекс, Рабепразол-СЗ и т.д. Независимо от цены все они одинаково хорошо (лучше и дольше многих блокаторов иного происхождения) помогают. Ввиду этого, в целях экономии выбираю по большей части Рабепразол-СЗ, если удается купить в аптеке. Если нет, то уже по восходящей подбираю.
  • 17 сентября, 2019 год
    Помощь при панкреатите
    Каждый год весной и осенью у меня случается обострение панкреатита. Иногда боль в животе бывает невыносимая. Даже ходить трудно. В такие моменты одним из препаратов, которые меня спасают, является Зульбекс. Он способствует снижению кислотности желудка. После начала его приема за несколько дней я уже чувствую себя человеком. Правда хочу отметить... Ещё Каждый год весной и осенью у меня случается обострение панкреатита. Иногда боль в животе бывает невыносимая. Даже ходить трудно. В такие моменты одним из препаратов, которые меня спасают, является Зульбекс. Он способствует снижению кислотности желудка. После начала его приема за несколько дней я уже чувствую себя человеком. Правда хочу отметить что это средство мне назначил врач, не думаю что стоит Зульбекс назначать себе самостоятельно.

ЗУЛЬБЕКС цены в аптеках

ЗУЛЬБЕКС в наличии найдено в 14 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Зульбекс, 10 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 28 шт. КРКА-Рус, Словения 40290
Зульбекс, 20 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 28 шт. КРКА-Рус, Словения 72000
Зульбекс, 20 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 14 шт. КРКА-Рус, Словения 57100
Интернет-аптека "Еврофарм"
Москва, ул. Бутырская, 86Б
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
зульбекс 20 мг 14 табл КРКА, д.д., Ново место, АО 74600
зульбекс 20 мг 28 табл Крка ДД Ново место 1,16000
зульбекс 10 мг 28 табл 78200
Аптека "Самсон-Фарма"
Москва, ул. Воронцово Поле, 14
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб: 09:00-22:00, Вс: 10:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Зульбекс табл. п.о. раствор./кишечн. 20 мг. №14 СЛОВЕНИЯ, КРКА-Рус 79200
Зульбекс табл. п.о. раствор./кишечн. 10 мг. №28 СЛОВЕНИЯ, КРКА-Рус 85800
Зульбекс таб.кш.п.п.о.20мг №28 СЛОВЕНИЯ, КРКА-Рус 1,17300
Интернет-аптека "Белые лекарства"
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Открыто
directionsМаршрут
ЗУЛЬБЕКС 0,01 N28 ТАБЛ П/О 87804
ЗУЛЬБЕКС 0,02 N14 ТАБЛ П/О 66793
ЗУЛЬБЕКС 0,02 N28 ТАБЛ П/О 1,06051
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Зульбекс табл. п.о. раствор./кишечн. 10 мг. №28 93700
Зульбекс табл. п.о. раствор./кишечн. 20 мг. №14 88100
Зульбекс таб.кш.п.п.о.20мг №28 1,31900
Все аптеки