БОЗЕНТАН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Передозировка
• Побочные действия
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Бозентан - антигипертензивный препарат для применения при легочной гипертензии.

Фармакологические свойства

Бозентан относится к группе антагонистов (блокаторов) эндотелиновых рецепторов.

Бозентан расширяет сосуды в легких. Лекарственное средство конкурентно связывается с рецепторами эндотелина-1, предотвращая его сосудосуживающее действие.

Бозентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). ЛАГ – это синдром, при котором повышено давление в легочных артериях из-за значительного сужения их просвета. При повышенном давлении в этих сосудах, идущих от сердца к легким, сердечной мышце необходимо преодолевать большее сопротивление при перекачивании крови по малому кругу кровообращения. Это приводит к повышенной нагрузке на камеры сердца, изменению структуры мышцы сердца и снижению его функции. Повышенное давление в легочных артериях мешает полноценному обогащению крови кислородом. В совокупности данные нарушения снижают переносимость физических нагрузок пациентом. Бозентан расширяет легочные артерии, облегчая перекачивание крови из сердца в легкие. В результате снижается легочное артериальное давление и уменьшается выраженность симптомов заболевания.

Бозентан применяют для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией III функционального класса с целью облегчения симптомов заболевания, повышения физической активности пациентов. «Функциональный класс» заболевания отражает степень его тяжести. «III функциональный класс» характеризуется такой степенью тяжести легочной артериальной гипертензии, при которой значительно ограничена физическая активность пациента.

Бозентан может применяться для лечения различных вариантов ЛАГ:

• первичной (идиопатической или наследственной) легочной артериальной гипертензии;
• вторичной ЛАГ на фоне склеродермии (иначе называемой системным склерозом). Это аутоиммунное заболевание соединительной ткани, для которого характерны спазм мелких сосудов, разрастание соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. При склеродермии Бозентан также применяется для снижения числа новых дигитальных язв (язвы на пальцах рук и ног).
• ЛАГ, ассоциированную с врожденными пороками сердца (аномальные протоки), которые вызывают аномальный ток крови через сердце и легкие.

Некоторые улучшения также отмечались у пациентов с ЛАГ II функционального класса. При данной степени тяжести физическая активность пациента снижена незначительно.

Показания к применению

Бозентан назначают при легочной артериальной гипертензии. В том числе средство эффективно при терапии гипертензии на фоне склеродермии, врожденных пороков сердца.

Способ применения

Взрослые. Для лечения взрослых Бозентан назначают в дозе 62,5 мг дважды в день (утром и вечером) первые четыре недели, далее врач назначает таблетки по 125 мг дважды в день.

Дети и подростки. Рекомендуемые дозы для детей существуют только для лечения легочной артериальной гипертензии. Для детей от года и старше рекомендуемая начальная доза Бозентана составляет обычно 2 мг на кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Таблетка не имеет риски (насечки), поэтому деление таблетки сопряжено с риском передозировки для детей с массой тела менее 31 кг.

Другие лекарственные формы могут лучше подходить для детей, людей с низкой массой тела или людей, имеющих проблемы с глотанием.

Таблетки Бозентан следует принимать 2 раза в день (утром и вечером), запивая водой. Таблетки можно принимать, не зависимо от приема пищи.

Если забыли принять Бозентан, примите средство, как только вспомнили, затем продолжайте принимать таблетки в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Резкое прекращение приема Бозентана может привести к ухудшению симптомов. Снижать дозу на протяжении нескольких дней перед прекращением приема.

Противопоказания

Не принимайте Бозентан, при:

• повышенной чувствительности к бозентану или любому из вспомогательных веществ средства;
• проблемах с печенью;
• при приеме циклоспорина А (назначается после трансплантации или для лечения псориаза);
• беременности;
• выраженной артериальной гипотензии (с АД менее 85 мм рт. ст.).

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста. Если беременны, думаете, что забеременели, планируете беременность или кормите грудью проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом применения препарата.

Тест на беременность

Бозентан может нанести вред нерожденному ребенку, зачатому до или во время приема Бозентана. Если Вы женщина репродуктивного возраста, лечащий врач попросит Вас пройти тест на беременность перед началом приема Бозентана. Каждый последующий месяц, пока Вы принимаете Бозентан, Вам будет необходимо проходить тест на беременность.

Контрацепция

Если существует вероятность, что Вы можете забеременеть, используйте надежные способы контрацепции в процессе приема Бозентана. Лечащий врач или гинеколог посоветует подходящий Вам надежный способ контрацепции. Гормональная контрацепция (т. е. таблетки, инъекции, импланты или пластыри) не является эффективным методом контрацепции при приеме Бозентана, поскольку он может значительно снижать ее эффективность. Лучше использовать барьерный метод (женские презервативы, диафрагмы, контрацептивные губки или презерватив).

Если забеременели во время лечения Бозентаном, немедленно сообщите лечащему врачу.

Грудное вскармливание

Немедленно сообщите лечащему врачу, если Вы кормите грудью. Вам посоветуют прекратить грудное вскармливание, поскольку неизвестно, выделяется ли Бозентан с грудным молоком.

Применение у мужчин детородного возраста

Есть вероятность, что данное средство может снижать концентрацию сперматозоидов. Поэтому нельзя исключить, что прием Бозентан может снизить вероятность зачатия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Предупредить врача если принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая растительные лекарственные средства и лекарства, отпускаемые без рецепта. Особенно важно предупредить о:

• циклоспорин А (назначается после трансплантации или для лечения псориаза);
• гормональные контрацептивы (они не являются надежным методом контрацепции при приеме Бозентана). Ваш лечащий врач и/или гинеколог назначит Вам подходящий способ контрацепции;
• глибенкламид (для лечения диабета – в комбинации с Бозентаном может увеличиваться риск проявления нежелательных реакций);
• такролимус, сиролимус или другие лекарства для уменьшения отторжения пересаженных органов (данные лекарственные средства могут увеличивать концентрацию Бозентана в крови);
• флуконазол, кетоконазол, итраконазол, вориконазол (для лечения грибковой инфекции – данные лекарственные средства могут увеличивать концентрацию бозентана в крови);
• симвастатин (для снижения уровня холестерина – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
• варфарин (для предотвращения образования тромбов – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
• силденафил (для лечения эректильной дисфункции или ЛАГ – Бозентан может снижать концентрацию данного лекарственного средства в крови);
• рифампицин (для лечения туберкулеза – данное лекарственное средство может снижать эффективность Бозентана);
• карбамазепин, фенобарбитан, фенитоин (используются для лечения эпилепсии) или зверобой (для лечения депрессии) – данные лекарственные средства могут снижать эффективность Бозентана);
• ретинавир и лопинавир, невирапин или другие лекарства для лечения ВИЧ-инфекции;
• не рекомендуется принимать бозентан совместно с такими препаратами, как: такролимус, сиролимус, глибенкламид, флуконазол, кетоконазол, рифампицин, невирапин.

Передозировка

Симптомы: головная боль, болезненное состояние, низкое артериальное давление (чувство слабости или головокружение), потливость или ухудшение зрения.

Побочные действия

Наиболее серьезные побочные реакции на Бозентан:

• изменение активности печеночных ферментов встречается у 1 их 10 пациентов;
• анемия (снижение уровня гемоглобина или числа эритроцитов) встречается у 1 из 10 пациентов. Анемия может в некоторых случаях потребовать переливания крови.

Признаки, которые указывают на снижение работы печени, включают:

• тошноту (позывы к рвоте);
• рвоту;
• жар (повышение температуры);
• боль в желудке (в верхней части живота);
• желтуху (пожелтение кожи или белков глаз);
• темный цвет мочи;
• зуд кожи;
• вялость или усталость (обычно истощение);
• гриппоподобный синдром (боль в мышцах и суставах с повышением температуры).

Другие побочные реакции

Очень часто: головная боль; отеки (отеки голеней или другие признаки задержки жидкости).

Часто: покраснение кожи; реакции гиперчувствительности (включая кожные воспаления, зуд и сыпь); симптомы гастроэзофагального рефлюкса (изжога, кислая отрыжка); диарея; заложенный нос; обмороки; сердцебиение (частые или нерегулярные сокращения сердца); низкое артериальное давление.

Нечасто: тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов); нейтропения/лейкопения (снижения числа белых кровяных телец); повышение активности печеночных ферментов при гепатите (воспаление печени, включая возможное ухудшение имеющегося гепатита) и/или желтухе (пожелтение кожи или белков глаз).

Редко: анафилаксия (генерализированная аллергическая реакция), ангионевротический отек (отек вокруг глаз, губ, языка и глотки); цирроз печени, печеночная недостаточность (серьезное нарушение функции печени).

Неизвестно: нарушение зрения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска по рецепту врача.

Форма выпуска

По 10 таблеток 62,5 мг или по 14 таблеток 125 мг помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 60 таблеток помещают в банки.

По 6 контурных ячейковых упаковок таблеток 62,5 мг или по 4 контурные ячейковые упаковки таблеток 125 мг или по одной банке вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Состав

Активное вещество: бозентан (в виде моногидрата) 62,5 мг или 125 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмал гликолят (тип А), кроскармеллоза натрия, повидон (К-90), глицерина бегенат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый, водная дисперсия этилцеллюлозы.

Дополнительно

Обследование перед началом лечения:

• биохимический анализ крови для проверки функции печени;
• общий анализ крови, чтобы исключить анемию (снижение уровня гемоглобина или количества эритроцитов);
• тест на беременность для женщин детородного возраста.

У некоторых пациентов, принимавших Бозентан, в процессе лечения отмечались нарушение функции печени и/или анемия.

Обследование во время лечения:

• исследование крови для контроля функций печени, уровня гемоглобина и количества эритроцитов;
• биохимический анализ крови для проверки функции печени. Данный анализ необходимо проводить каждый месяц в процессе лечения Бозентаном. После увеличения дозы необходимо провести дополнительный анализ через две недели.
• общий анализ крови для мониторинга развития анемии. Данный анализ необходимо проводить каждый месяц в течение первых четырех месяцев, затем каждые три месяца, поскольку у пациентов, принимающих Бозентан, может развиться анемия.

В случае неблагоприятных изменений в анализах лечащий врач может снизить дозу или прекратить лечение Бозентаном, а также назначить дополнительные анализы для выяснения причин.

Применение у детей и подростков.

Применение Бозентана не рекомендуется для лечения педиатрических пациентов при системной склеродермии и с дигитальными язвами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Бозентан не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или машинами. Однако может вызывать гипотензию (снижение артериального давления), из-за чего ощущается усталость или головокружение, снижение зрения или способности управлять транспортным средством или машинами.