ОПСАМИТ

ОПСАМИТ

Инструкция по применению
5
27 просмотров

Опсамит - препарат применяется при легочной артериальной гипертензии.

Фармакологические свойства

Препарат содержит мацитентан, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором, отвечающим за ряд процессов, включая пролиферацию на клеточном уровне, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброзных структур и вазоконстрикцию.

Благодаря воздействию Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов возникают такие процессы:

  • длительная блокада рецепторов, отвечающих за активность гладкомышечных клеток, устилающих легочные артерии;
  • замедление и приостановка активации вторичных мессенджеров эндотелин опосредованного механизма;
  • смягчаются последствия пролиферации и вазоконстрикции вышеуказанных клеток.

Опсамит обладает следующими фармакокинетическими характеристиками.

Механизм всасывания

Лекарство, попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается и накапливается в плазме крови пациента. Максимальная концентрация мацитентана наступает через 7-8 часов после приема начальной дозировки.

Снижение максимального количества действующего вещество: происходит медленно.

Полупериод усвоения мацитента и метаболитов: 16 и 48 часов соответственно.

Совместный прием с пищей: допускается, не влияет на конечное усвоение, всасывание, скорость образования метаболитов.

Способы распределения

Действие активного компонента и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:

  • гликопротеины, кислые тип альфа-1;
  • альбумин (максимальный уровень связывания).

Показатели распределения мацитентана и его метаболитов не превышают 50 и 40 литров, с учетом начальной дозировки.

Фармакокинетические особенности с учетом экстренных ситуаций

Эффективность действующего вещества и его активных метаболитов не зависит от популяционных характеристик, включая пол, нацию, возраст пациента, проживание в особых климатических зонах.

Людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме, назначается индивидуальная доза Опсамита. Предельная концентрация мацитентана увеличивается в 1,3 и 1,6 раза соответственно, если клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту и постоянно снижается.

С точки зрения официальной медицины, данное повышение не считается клинически важным.

Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени, в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений. Максимальная концентрация активного компонента снижалась до следующих показателей:

  • мацитентан: 21, 34 и 6%;
  • активный метаболит: 20, 25 и 25%.

Показания к применению

Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.

Длительное лечение Опсамитом в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов:

  • с первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией;
  • с легочной артериальной гипертензией и компенсированным врожденным неосложненным пороком сердца;
  • с легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани.

Способ применения

Препарат применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таблетка Опсамита) 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу Опсамита, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно 2 таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов Опсамита;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью), как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него;
  • исходное повышение активности "печеночных" трансаминаз АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), в т.ч., и при необходимости диализа;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения);
  • редко встречающаяся врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои).

Применение при беременности и кормлении грудью

Средство обладает тератогенным эффектом. Подробных исследований по данному вопросу не проводилось. Большинство справочных материалов основываются на доклинических изысканиях.

Назначая терапию Опсамитом, лечащий врач предупреждает пациентку, в обязательном порядке, о необходимости контрацепции до начала курса и после его завершения, на протяжении 30 дней.

В период лактации, проводится отмена данного лекарства. Во время клинических тестов на животных, отмечена выраженная тестикулярная атрофия у самцов грызунов. Подобные исследования для людей не проводились.

    Взаимодействие с другими лекарствами

      Кетоконазол: совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции Опсамита в плазме крови.

      Следует избегать совместного применения Опсамита с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем

      продырявленным, карбамазепином, фенитоином).

      Побочные действия

      Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит, бронхит; часто - фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.

      Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия.

      Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности на компоненты Опсамита (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).

      Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.

      Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

      Общие реакции: очень часто - периферические отеки/задержка жидкости.

      Условия хранения

      Хранить в темном, хорошо защищенном от влаги месте, подальше от детей. Оптимальная температура для хранения и транспортировки - до +30 градусов. Максимальный срок годности - 36 месяцев.

      Форма выпуска

      В упаковке 28 таблеток по 10мг.

      Состав

      Действующее вещество: мацитентан, не менее 10 мг в одной таблетке.

      Вспомогательные составляющие: целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, полисорбаты.

      Дополнительно

      Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) ассоциируется с ЛАГ и с применением других антагонистов рецепторов к

      эндотелину-1. Не следует начинать терапию Опсамитом при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения и в период лечения Опсамитом. Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков печеночной недостаточности и ежемесячно определять активность АЛТ и ACT.

      ОПСАМИТ отзывы

      Как вы оцениваете эффективность ОПСАМИТ?
      • 19 февраля, 2020 год
        Легочная артериальная гипертензия
        Легочная артериальная гипертензия или ЛАГ (скорченная назва) очень коварное заболевание. Оно связано с высоким давлением в сосудах от сердца к легким. Хоть болезнь в мире достаточно редко встречается, но у нее большой процент смертности. Это как бомба которая сидит в тебе и ты не знаешь когда рванет. Наша медицина нашла лечение,... Ещё Легочная артериальная гипертензия или ЛАГ (скорченная назва) очень коварное заболевание. Оно связано с высоким давлением в сосудах от сердца к легким. Хоть болезнь в мире достаточно редко встречается, но у нее большой процент смертности. Это как бомба которая сидит в тебе и ты не знаешь когда рванет.
        Наша медицина нашла лечение, только больному нужно каждый день пить таблетки. Например Опсамит. Это специально разработанное средство для терапии при ЛАГ. Только это лекарство очень дорогое. Цена за упаковку в 28 таблеток стартует от 88 тис рублей и выше.

      ОПСАМИТ цены в аптеках

      ОПСАМИТ в наличии найдено в 4 аптеках
      Аптека "Рецепт Здоровья"
      Москва, пр. Буденного, 15/2
      Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб-Вс: 10:00-20:00 Сейчас закрыто
      directionsМаршрут
      Опсамит тб плен/об 10мг бл/N7x4 Патеон Италия, ИТА 87,50000
      АптекаА
      Москва, Москва
      Время работы: Пн-Пт: 09:00-21:00, Сб: 10:00-21:00, Вс: 12:00-21:00 Сейчас закрыто
      directionsМаршрут
      Опсамит тб 10 мг №28 135,80000
      Аптека "Омнифарм"
      Москва, Варшавское шоссе, 69к 2
      Время работы: Пн-Вс: 08:00-20:00 Сейчас закрыто
      directionsМаршрут
      Опсамит 10 мг №28 таблетки Патеон Италия С.п.А, Италия 140,46400
      Аптека "Планета здоровья"
      Москва, Ереванская ул., 28, к.1
      Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
      directionsМаршрут
      Опсамит тб плен/об 10мг бл/N7x4 (Патеон Италия, ИТА) 87,00000
      Все аптеки