Опсамит - препарат применяется при легочной артериальной гипертензии.
Препарат содержит мацитентан, который воздействует на эндотелиновые рецепторы, образуя сложные структуры. Эндотелин-1 является универсальным медиатором, отвечающим за ряд процессов, включая пролиферацию на клеточном уровне, воспалительные и гипертрофические процессы, индукцию фиброзных структур и вазоконстрикцию.
Благодаря воздействию Опсамита на группу эндотелиновых рецепторов возникают такие процессы:
Опсамит обладает следующими фармакокинетическими характеристиками.
Механизм всасывания
Лекарство, попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается и накапливается в плазме крови пациента. Максимальная концентрация мацитентана наступает через 7-8 часов после приема начальной дозировки.
Снижение максимального количества действующего вещество: происходит медленно.
Полупериод усвоения мацитента и метаболитов: 16 и 48 часов соответственно.
Совместный прием с пищей: допускается, не влияет на конечное усвоение, всасывание, скорость образования метаболитов.
Способы распределения
Действие активного компонента и его метаболитов распространяется на большинство систем организма. До 99% вещества активно соединяется с белковыми структурами плазмы крови, включая:
Показатели распределения мацитентана и его метаболитов не превышают 50 и 40 литров, с учетом начальной дозировки.
Фармакокинетические особенности с учетом экстренных ситуаций
Эффективность действующего вещества и его активных метаболитов не зависит от популяционных характеристик, включая пол, нацию, возраст пациента, проживание в особых климатических зонах.
Людям, страдающим почечной недостаточностью, в средней и тяжелой форме, назначается индивидуальная доза Опсамита. Предельная концентрация мацитентана увеличивается в 1,3 и 1,6 раза соответственно, если клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту и постоянно снижается.
Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени, в легкой, средней и тяжелой форме, не отмечали особого дискомфорта и осложнений. Максимальная концентрация активного компонента снижалась до следующих показателей:
Легочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации ВОЗ.
Длительное лечение Опсамитом в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии у взрослых пациентов:
Препарат применяют внутрь в дозе 10 мг (1 таблетка Опсамита) 1 раз/сут, независимо от времени приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат необходимо принимать каждый день в одно и то же время. Если пациент пропустил дозу Опсамита, ее нужно принять как можно быстрее и затем продолжить регулярный прием препарата в обычное время. Не следует принимать одновременно 2 таблетки препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Средство обладает тератогенным эффектом. Подробных исследований по данному вопросу не проводилось. Большинство справочных материалов основываются на доклинических изысканиях.
Назначая терапию Опсамитом, лечащий врач предупреждает пациентку, в обязательном порядке, о необходимости контрацепции до начала курса и после его завершения, на протяжении 30 дней.
В период лактации, проводится отмена данного лекарства. Во время клинических тестов на животных, отмечена выраженная тестикулярная атрофия у самцов грызунов. Подобные исследования для людей не проводились.
Кетоконазол: совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции Опсамита в плазме крови.
Следует избегать совместного применения Опсамита с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем
продырявленным, карбамазепином, фенитоином).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит, бронхит; часто - фарингит, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности на компоненты Опсамита (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Общие реакции: очень часто - периферические отеки/задержка жидкости.
Хранить в темном, хорошо защищенном от влаги месте, подальше от детей. Оптимальная температура для хранения и транспортировки - до +30 градусов. Максимальный срок годности - 36 месяцев.
В упаковке 28 таблеток по 10мг.
Действующее вещество: мацитентан, не менее 10 мг в одной таблетке.
Вспомогательные составляющие: целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, полисорбаты.
Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT) ассоциируется с ЛАГ и с применением других антагонистов рецепторов к
эндотелину-1. Не следует начинать терапию Опсамитом при печеночной недостаточности тяжелой степени или при исходном повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Необходимо проводить тесты для определения активности печеночных ферментов до начала лечения и в период лечения Опсамитом. Следует контролировать клиническое состояние пациентов для выявления признаков печеночной недостаточности и ежемесячно определять активность АЛТ и ACT.
Аптека "Лекарь" directionsМаршрут Доставка по России, Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:30 Сейчас закрыто | ||
| Опсамит тб плен/об 10мг бл N7x4 Патеон Италия/Патеон Франс/Актелион, Италия | 29,90000 |
Купить в аптеке Цена при предварительном резервировании 29,90000 | ||
| Опсамит тб плен/об 10мг бл N7x4 | 253,50000 |
Москва, Огородный пр-д, 10, Время работы: Пн-Вс: 10:00-22:00 Сейчас закрыто | ||
| Опсамит тб плен/об 10мг бл N7x4 Патеон Италия/Патеон Франс/Актелион ИТА | 58,80000 |
| Опсамит тб плен/об 10мг бл N7x4 Экселла/Патеон/Актелион ГЕР | 64,00000 |
Москва, 1-й Тверской-Ямской пер., 13, Время работы: Пн-Пт: 09:00-22:00, Сб-Вс: 10:00-22:00 Сейчас закрыто | ||
| Опсамит тб плен/об 10мг бл N7x4 Патеон Италия/Патеон Франс/Актелион ИТА ИТА, Патеон Италия/Патеон Франс/Актелион | 36,00000 |
REDapteka directionsМаршрут Доставка по России, Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто | ||
| ОПСАМИТ 10мг N28 таб. покрытые пленочной оболочкой Экселла ГмбХ и Ко. КГ Patheon Italia | 93,40000 |