Каптоприл

Каптоприл

Инструкция по применению
3
1 315 просмотров

Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. 

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40 - 50 % в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Каптоприл являются: артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность ( в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной

гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза - 6,25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают

с интервалом не менее 2 недель. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2 ) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2 ) начальная доза должна составлять не более 12,5 - 25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда. 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. 

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови). 

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, атаксия, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко -диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч.

в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Беременность

В период беременности принимать препарат Каптоприл противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла. 

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин. 

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Каптоприл: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. 

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Каптоприл - таблетки 25 мг.

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Состав

Одна таблетка Каптоприл содержит активного вещества каптоприла - 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 24,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 47,0 мг, крахмал кукурузный - 2,5 мг, магний стеарат - 1,0 мг. 

Дополнительно

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек. 

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек. 

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу. 

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. 

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

Каптоприл отзывы

Как вы оцениваете эффективность Каптоприл?
  • 23 июля, 2018 год
    От криза неплохое средство
    Маме во время гипертонического криза нередко даем каптоприл. Она его хвалит, помогает хорошо. У меня же он вызывает сильные рези в животе, поэтому предпочитаю моксонидин-сз. Маме во время гипертонического криза нередко даем каптоприл. Она его хвалит, помогает хорошо. У меня же он вызывает сильные рези в животе, поэтому предпочитаю моксонидин-сз.

Каптоприл цены в аптеках

Каптоприл в наличии найдено в 26 аптеках
Аптека Юг
Москва, Братиславская ул., 16к1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл 25мг №20.тб 1000
Каптоприл таб 50мг №40 3066
Каптоприл 25мг №40 тб. 1300
Каптоприл 50 мг. №20 тб. 2500
Сеть аптек "НИКА"
Москва, Жулебинский б-р, 10/6
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл Сандоз, тбл 25мг №40 (уп конт яч) 16800
Каптоприл, тбл 50мг №40 4350
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Каптоприл табл. 25 мг. №20 1000
Каптоприл тб 25мг N40 1900
Каптоприл Сандоз табл. 25мг №20 7200
Каптоприл Сандоз табл. 25мг №40 15800
Каптоприл тб 25мг N40 1150
Каптоприл тб 50мг N40 3800
Каптоприл таб.50мг №20 2000
Фармапарк
Москва, Северное Чертаново ул., 5кГ
Время работы: Пн-Вс: 10:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл 50мг №20 таблетки 2900
Каптоприл Сандоз 25мг №20 таблетки 9800
Каптоприл Сандоз 25мг №40 таблетки 15100
Каптоприл 25мг №20 таблетки /синтез/ 2000
Сеть аптек "Трика"
Москва, Кировоградская ул., 28к1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Каптоприл тбл 50мг №40 3300
Каптоприл тбл 25мг №40 1220
Каптоприл тбл 25мг №20 # 850
Каптоприл тбл 25мг №40 # 1200
Каптоприл тбл 50мг №40 2750
Каптоприл тбл 25мг №20 680
Каптоприл тбл 50мг №20 # 1400
Каптоприл Сандоз 25мг №40 12200
Каптоприл тбл 50мг №40 3600
Каптоприл Сандоз 25мг №20 8260
Каптоприл тбл 50мг №20 1480
Каптоприл тбл 50мг №20 2950
Все аптеки