Каптоприл

Каптоприл

Инструкция по применению
3
2 755 просмотров

Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. 

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40 - 50 % в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Каптоприл являются: артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность ( в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной

гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза - 6,25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают

с интервалом не менее 2 недель. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2 ) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2 ) начальная доза должна составлять не более 12,5 - 25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда. 

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. 

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови). 

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, атаксия, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко -диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч.

в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Беременность

В период беременности принимать препарат Каптоприл противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла. 

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин. 

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Каптоприл: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. 

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Каптоприл - таблетки 25 мг.

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Состав

Одна таблетка Каптоприл содержит активного вещества каптоприла - 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 24,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 47,0 мг, крахмал кукурузный - 2,5 мг, магний стеарат - 1,0 мг. 

Дополнительно

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек. 

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек. 

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу. 

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. 

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

Каптоприл отзывы

Как вы оцениваете эффективность Каптоприл?
  • 23 июля, 2018 год
    От криза неплохое средство
    Маме во время гипертонического криза нередко даем каптоприл. Она его хвалит, помогает хорошо. У меня же он вызывает сильные рези в животе, поэтому предпочитаю моксонидин-сз. Маме во время гипертонического криза нередко даем каптоприл. Она его хвалит, помогает хорошо. У меня же он вызывает сильные рези в животе, поэтому предпочитаю моксонидин-сз.

Каптоприл цены в аптеках

Каптоприл в наличии найдено в 19 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл, 25 мг, таблетки, 40 шт. Борисовский завод медицинских препаратов, Беларусь 1600
Каптоприл, 25 мг, таблетки, 20 шт. Пранафарм, Россия 780
Каптоприл, 25 мг, таблетки, 20 шт. Озон ООО, Россия 950
Каптоприл, 25 мг, таблетки, 40 шт. Озон ООО, Россия 1050
Каптоприл, 50 мг, таблетки, 20 шт. Фармакор Продакшн, Россия 2350
Каптоприл, 50 мг, таблетки, 20 шт. Пранафарм, Россия 2000
Каптоприл, 50 мг, таблетки, 40 шт. Пранафарм, Россия 2750
Каптоприл Сандоз, 25 мг, таблетки, 20 шт. Salutas Pharma, Германия 8140
Каптоприл Сандоз, 25 мг, таблетки, 40 шт. Salutas Pharma, Германия 13360
Каптоприл, 50 мг, таблетки, 20 шт. Озон ООО, Россия 1750
Каптоприл, 50 мг, таблетки, 40 шт. Озон ООО, Россия 3440
Каптоприл, 25 мг, таблетки, 40 шт. Пранафарм, Россия 1200
Аптека "ЭликсирФарм"
Москва, 2-я Бауманская ул., 38
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Каптоприл 50мг таблетки №40 Озон ООО 4330
Каптоприл 50мг таблетки №20 АВВА РУС ОАО 3030
Каптоприл 25мг таблетки №40 Озон ООО 1650
Аптека Юг
Москва, Братиславская ул., 16к1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл 25мг №20.тб 1000
Каптоприл таб 50мг №40 4800
Каптоприл 25мг №40 тб. 1700
Каптоприл 50 мг. №20 тб. 2500
Каптоприл 25мг №20 тб 900
Аптека Эвалар
Москва, ш. Энтузиастов, 13
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл 0,05 №40 табл. АВВА РУС, АО 4600
Каптоприл 0,05 №40 табл Пранафарм ООО 3900
Каптоприл 0,05 №20 табл Фармакор продакшн ООО 2800
Каптоприл 0,025 №40 табл Борисовский Змп Беларусь 1600
Каптоприл 0,025 №40 табл Синтез (Курган) Россия 1800
Каптоприл 0,025 №20 табл Salutas Pharma - Германия 9700
Каптоприл 0,025 №20 табл Синтез 1000
Каптоприл 0,025 №40 табл Салютас Фарма ГмбХ 16000
Каптоприл 50мг №20 табл Синтез 3400
Каптоприл 0,025 №40 табл Salutas Pharma - Германия 16200
Сеть аптек "НИКА"
Москва, Жулебинский б-р, 10/6
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Каптоприл Сандоз, тбл 25мг №40 (уп конт яч) 16000
Каптоприл, тбл 50мг №40 4500
Все аптеки