Мексиприм - антиоксидантное средство.
Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия
Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
ФармакокинетикаМексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 часа. Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта.
В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:Показаниями к применению таблеток
Мексиприм являются:
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегетативно-сосудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Способ применения:Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату.
Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная — 0,8 г.
Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.
Побочные действия:Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата
Мексиприм являются: печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Беременность:Принимать таблетки
Мексиприм во ремя беременности противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Передозировка:Симптомы передозировки
Мексипримом: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° С.
Форма выпуска:Мексиприм - таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в упаковке.
По 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок в пачке.
Состав:1 таблетка Мексиприм содержит активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчета на 100% вещество — 0,125 г.
Вспомогательные вещества (ядро таблетки): каолин — 0,00247 г, карбоксиметилкрахмал натрия — 0,01258 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,1135 г, повидон — 0,0134 г, тальк — 0,0053 г, кальция стеарат — 0,00275 г.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 0,00495 г, макрогол — 0,00128 г, титана диоксид — 0,00165 г, тальк — 0,00037 г.
Дополнительно:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
