Нелфинавир – средство применяемое против ВИЧ в комплексе с другими антиретровирусными препаратами. Может применяться для терапии при коронавирусе.
Нелфинавир (Nelfinavirum) - ингибитор, замедляющий развитие ВИЧ (вируса иммунодефицита человека). Противовирусное лекарство на его основе было разработано американской фармацевтической компанией еще в 1990-е годы.
Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Под влиянием нелфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).
Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1–2% дозы (только в неизмененном виде).
Назначают Нелфинавир при обнаружении ВИЧ-инфекции у детей и взрослых. Прием совмещают с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов.
Применяют для лечения при коронавирусе.
Нелфинавир принимается орально, в виде капсул. Его принимают во время еды или с легкой закуской. Первоначальная доза составляла 750 мг трижды в день. Поскольку выпускаются капсулы по 250 мг, необходимо было принимать по 3 капсулы за раз.
В конце 1999 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (США) одобрило дозировку для Нелфинавира 1250 мг, то есть одновременный прием 5 капсул. Если ты хочешь изменить частоту приема Нелфинавира, посоветуйтесь с врачом. В разных комбинациях используются разные дозировки. Убедись, что ты точно знаешь, сколько нелфинавира, когда и каким образом врач назначил тебе принимать.
Порошок можно добавлять в молоко (в том числе растительного происхождения, например соевое), воду, пудинг и др.
Нелфинавир несовместим с продуктами, имеющими кислую реакцию — в таких случаях он деактивируется. В том числе нельзя принимать лекарства на его основе вместе с апельсиновым и яблочным соками.
Противопоказанием к применению Нелфинавира является гиперчувствительность. Также с особой осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функции печени и с гемофилией (увеличивается риск возникновения кровотечений, возможно появление подкожных гематом). Средство не рекомендуют применять вместе с такими лекарствами, как астемизол, цизаприд, ивабрадин, терфенадин, мидазолам, пимозид, бепридил, амиодарон, алкалоиды спорыньи, пропафенон.
Нелфинавир может взаимодействовать с другими препаратами или добавками, которые ты принимаешь. Эти взаимодействия могут изменять количество каждого препарата у тебя в крови и может вызывать недо- или передозировку.
Препараты, с которыми необходимо быть осторожным, включают другие АРВ-препараты, препараты для лечения туберкулеза (см. брошюру 518), от расстройств эрекции (такие как Виагра), для сердечного ритма (против аритмии), а также препараты от мигреней. Взаимодействия также возможны с некоторыми антигистаминными препаратами (препараты от аллергий), седативными, антигрибковыми препаратами и лекарствами для снижения уровня холестерина. Убедись, что твой врач знает обо ВСЕХ препаратах и добавках, которые ты принимаешь.
Если ты принимаешь нелфинавир и ddI, необходимо принимать ddI за час до или два часа после приема нелфинавира.
Нелфинавир снижает содержание препарата Калетра в крови.
Прием нелфинавир с делавирдином повышает содержание в крови обоих препаратов. Избегай такой комбинации.
Нелфинавир снижает уровень метадона. Следи за возможными проявлениями чрезмерного успокоения при приеме саквинавира вместе с бупренорфином.
Некоторые контрацептивные препараты могут оказаться неэффективными при приеме нелфинавира. Посоветуйся со своим врачом о других методах предотвращения нежелательной беременности.
Трава зверобой снижает уровень некоторых ингибиторов протеазы в крови. Не принимай ее одновременно с нелфинавиром.
Беременным и кормящим грудью препарат стараются не назначать. Во время беременности средство назначается только в случае крайней необходимости. Что касается грудного вскармливания, его настоятельно рекомендуют приостановить на время лечения.
Побочных эффектов у Нелфинавира достаточно много, они могут затрагивать разные системы организма. В том числе могут наблюдаться:
Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.
Нелфинавир хранится при комнатной температуре в месте, защищенном от увлажнения, замерзания или чрезмерного нагревания.
Выпускают средство в виде таблеток по 0,25 и 0,625 г и порошка для приготовления суспензии 50 мг/мл.
Активное вещество - Нелфинавир.
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.
