Ривасторон ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

n / a
5
рейтинг
просмотров 200
отзывов 0
Ривасторон Препарат Ривасторон - селективный, обратимый  ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч), применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривасторон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривасторон приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации). Эффект терапии Ривастороном отмечается приблизительно на 12-ой неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии.
Фармакокинетика
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме Ривасторона в форме раствора вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 90 мин, Cmax снижается на 30%, при этом AUC увеличивается приблизительно на 30%).
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ и максимальная концентрация в ЧМЖ достигается через 1,4 - 2,6 ч..
Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется (T1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. Основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют и наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействия ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению:
Препарат Ривасторон предназначен к применению для лечения слабо или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера); слабо или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона.

Способ применения:
Ривасторон - раствор для приема внутрь.
Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.
Ривасторон следует принимать 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная рекомендуемая доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы.
Начальная рекомендуемая доза - по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки - с интервалом времени не менее 2 недель после каждого увеличения дозы. При болезни Паркинсона интервал времени после каждого увеличения дозы должен составить не менее 4 недель.
Нежелательные явления, а именно тошнота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препарата. Если же нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 до 6 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза составляет 12 мг (по 6 мг 2 раза в сутки).
Возобновление приема препарата после перерыва. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты).
Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказано применять препарат Ривасторон при повышенной чувствительности к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата.
Ривасторон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.

Беременность:
При беременности применение препарата Ривасторон возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. При участии основных изоферментов цитохрома Р450 препарат метаболизируется в минимальной степени, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.
Ривасторон, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.
У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Передозировка:
Случайная передозировка препарата Ривасторон в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; почти все эти пациенты продолжали лечение Ривастороном.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний.
Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Ривасторон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0,03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 40 дней.

Форма выпуска:
Ривасторон - раствор для приема внутрь во флаконе из желтого стекла по 50 или 120 мл с навинчивающейся крышкой, снабженном дозирующим устройством.
Флакон с листком-вкладышем в картонной коробке.

Состав:
1 мл препарата Ривасторон содержит активные вещества: ривастигмин (в форме ривастигмина тартрата) 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, хинолиновый желтый, вода очищенная.

Дополнительно:
Ривасторон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Ривасторона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Ривасторон, так же как и другие холиномиметики, следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Ривасторона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Ривасторон следует отменить.
Ривастигмин способен вызывать головокружение и сонливость. Способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
Применение Ривасторона у детей не изучалось, поэтому, назначать препарат детям не рекомендуется.




Отзывы Ривасторон



Нет отзывов

Отзывы о Ривасторон