ЦИКЛОСЕРИН

ЦИКЛОСЕРИН

Инструкция по применению
5
96 просмотров

Циклосерин – антибактериальный препарат для лечения туберкулеза.

Фармакологические свойства

Циклосерин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определимой концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата, которая достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротах, препарат также попадает в плевральную и асцитную жидкость, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в мочи через 30 мин после приема. Приблизительно 66 % циклосерина выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерина метаболизируется, но метаболиты не идентифицированы.

Период полувыведения препарата составляет 8 – 12 часов.

Показания к применению

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза: препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Способ применения

Препарат применяют внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 000 мг в сутки за несколько приемов.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки, распределенных на 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15 – 40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраст а. Для пациентов старше 60 лет, а также пациентов с массой тела меньше 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина дважды в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Дети. Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача и с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к приступам судорог, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормления грудью на этот период следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические приступы, судороги, кома.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждения, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и в основном у пациентов, которые получают 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезная сыпь, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миальгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции.

Другие: мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышенная температура тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов).

Больным, принимающим циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата.

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Активированный уголь более эффективен для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов необходимо вводить 200 – 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 1,5 года.

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По 60 капсул в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: циклосерин; 1 капсула содержит циклосерина 250 мг;

Вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк;

Капсула: титана диоксид (Е 171), желатин, индигокармин (Е 132).

Дополнительно

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судорог, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексии, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина более 500 мг, у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови необходимо контролировать минимум 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, принимающим более 500 мг циклосерина в сутки, следует пребывать под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Может наблюдаться отравление, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата необходимо контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определять чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г трижды в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств необходимо провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержание сахара, как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЦИКЛОСЕРИН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЦИКЛОСЕРИН?
  • 27 января, 2020 год
    Лечение туберкулеза
    Циклосерин достаточно серьезный антибиотик, который назначают при лечении туберкулеза. Это не то средство, которое можно просто купить в аптеке и назначить принимать себе самому. Циклосерин назначают для лечения туберкулеза, когда другие лекарства не справились, после полного обследования и определения действует ли Циклосерин на туберкулезные бактерии. Циклосерин достаточно серьезный антибиотик, который назначают при лечении туберкулеза. Это не то средство, которое можно просто купить в аптеке и назначить принимать себе самому.
    Циклосерин назначают для лечения туберкулеза, когда другие лекарства не справились, после полного обследования и определения действует ли Циклосерин на туберкулезные бактерии.

ЦИКЛОСЕРИН цены в аптеках

ЦИКЛОСЕРИН в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки

Статьи