Элоран - селективный блокатор периферических гистаминных Н1-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Препарат Элоран рекомендован к применению для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель; для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.
Препарат Элоран принимают внутрь.
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
Самыми распространенными неблагоприятными явлениями при применении Элорана были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, перечислены ниже.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сильное сердцебиение.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Противопоказаниями к применению препарата Элоран являются:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и к какому-либо компоненту препарата.
- Непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Безопасность применения препарата Элоран беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином или циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
В случае передозировки Элораном используют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.
Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Элоран - таблетки, № 60 в коробке с инструкцией по применению.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.
По 1 блистеру в пачке из картона с инструкцией по медицинскому применению.
1 таблетка Элоран содержит 5 мг дезлоратадина.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).
Применение препарата Элоран больным с почечною недостаточностью высокой степени тяжести следует осуществлять под контролем врача. Пациентов следует информировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Эффективность и безопасность препарата для детей до 12 лет не установлены.
Детям в возрасте от 12 лет применение препарата возможно после консультации с врачом.
