Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Используется как средство для снижения веса.
Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием орлистата уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии — ввиду снижения количества свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишки — уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения орлистата в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18 %.
Показания к применению:Препарат
Орлистат применяется для похудения в соединении с низко калорийною диетой.
Способ применения:Орлистат назначают по 120 мг 3 раза в день вместе с основными приёмами еды.
Препарат принимают при приеме еды или не позднее, чем через 1 час после еды. В случае если прием еды пропускают, или если еда не включает жиру, то прием орлистата можно пропустить.
Увеличение дозы выше за рекомендованную усиливает терапевтический эффект.
Побочные действия:Со стороны желудочно-кишечного тракта: маслянистое выделение с прямой кишки, выделение газов, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации и недержание калу (как правило, эти явления возникают кратковременно в первые 3 месяца лечения); редко – боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, боли и дискомфорт в прямой кишке.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания:
Противопоказано принимать
Орлистат при синдроме хронической мальабсорбции, холестазе.
Беременность:
Препарат
Орлистат не следует назначать беременным, потому что сведения про безопасность клиночного использования отсутствуют.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому препарат не следует применять при в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не установлен лекарственных взаимодействий при объединении использования
Орлистата с дигоксином, варфарином, метформином, пероральными контрацептивами, нифедипином, статинами, этанолом.
При одновременном применении орлистата может снижаться всасывание жирорастворимых витаминов.
Передозировка:Случаев передозировки
Орлистата не описано. В клинических исследованиях прием разовой дозы 800 мг или многоразовый прием Орлистата по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождались значительными нежелательными реакциями.
Лечение: в случае выраженного передозировка рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов.
Условия хранения:Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не применять после окончания срока годности.
Форма выпуска:Орлистат - капсулы; по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в упаковке.
Состав:
1 капсула
Орлистат содержит: 120 мг орлистата;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпиролидон, натрия крахмал гликолят, тальк, твердая желатиновая капсула.
Дополнительно:
На фоне терапии орлистатом пациент должен получать сбалансированную умеренную низкокалорийную диету, который включает не более 30% калорий в виде жиров. При более высокому содержимом жиров в рационе питание повышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Пониженные массы тела пациентов может улучшить обмен веществ у больного сахарным диабетом и требует снижение дозы пероральных гипогликемических средств.
Безопасность и эффективность использования орлистата у пациентов с нарушением функции печени и почек не установлена.
В клинических исследованиях в большинстве пациентов, что принимали орлистат в течение 2 лет, концентрация витаминов А, Д, Е, К и бета-каротина была в пределах нормы. Но для адекватного поступление всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины через 2 часа после приема орлистата или перед сном.
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
