ЗОДАК ЭКСПРЕСС

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Передозировка
• Побочные эффекты
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Состав
• Дополнительно

---

Зодак Экспресс - противоаллергический препарат, что относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов.

Фармакологические свойства

Действие препарата основано на избирательной блокаде периферических гистаминовых рецепторов типа H1. При помощи этого механизма эффективно подавляются ранние аллергические реакции, опосредованные воздействием гистамина, снижается высвобождение медиаторов, обеспечивающих поздние аллергические реакции.

Фармакодuнамuка

Левоцетиризин – активное вещество препарата – это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 часов.

Фармакокuнетuка

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.

Показания к применению

• при сезонном или круглогодичном аллергическом рините, конъюнктивите;
• при сенной лихорадке (поллинозе);
• при зудящих аллергических дерматозах;
• при крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической);
• при отеке Квинке (ангионевротическом).

Способ применения

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Стандартная доза для взрослых, детей старше 6 лет — 5 мг один раз в сутки, предпочтительно на ночь.

Может возникнуть необходимость уменьшения дозы у пожилых пациентов.

У пациентов с дисфункцией почек дозу устанавливают индивидуально (в соответствии с показателями функции почек): при Cl креатинина более 80 мл/минуту рекомендуется применять суточную дозу 5 мг; при Cl креатинина 50—79 мл/минуту — 5 мг; при Cl креатинина 30—49 мл/минуту — 5 мг раз в два дня; при Cl креатинина 11—29 мл/минуту — 10 мг раз в три дня; при Cl креатинина менее 10 мл/минуту — применение противопоказано.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
• возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы - галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
• у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
• у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы и др.);
• хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации);
• одновременный прием с алкоголем;
• при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей).

Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Передозировка

Симптомы (наблюдались при однократном приеме дозы 50 мг): сухость слизистой полости рта, ступор, сонливость, задержка мочи, беспокойство, запоры, повышенная раздражительность.

Лечебные мероприятия: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддерживающая, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: тромбоцитопения.

Неврологические расстройства: сонливость, нервозность, головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, бессонница, депрессия, галлюцинации, тик, дистония, судороги, дискинезия, парестезии, тремор, обморок.

Офтальмологические расстройства: нарушение зрительного восприятия, нарушение аккомодации, нистагм.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия.

Дыхательные расстройства: фарингит, ринит.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, дисфункция печени (повышение уровня маркеров функции печени — активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина).

Мочевыделительные расстройства: недержание мочи, расстройство мочеиспускания.

Дерматологические расстройства: крапивница, зуд, экзантема, ангионевротический отек.

Иммунные расстройства: проявления аллергии, в т.ч. развитие анафилактического шока.

Прочие: утомляемость, увеличение массы тела, астения, отеки, недомогание.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 7 или 10 таблеток в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер.

По 1 или 4 блистера по 7 таблеток; по 2 блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол - 6000, тальк, титана диоксид Е171.

Дополнительно

Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей в возрасте менее 6 лет, так как такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак Экспресс в соответствии с показателем КК. При применении препарата Зодак Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи. Во время применения препарата Зодак Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков. В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственный препарат, которым Вы лечитесь предназначен лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.