Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С в организме, оказывает метаболическое, антиоксидантное действие, участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей. Поддерживает транспорт водорода во многих биохимических реакциях. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, принимает участие в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Регулирует коллоидное состояние межклеточного вещества, угнетает действие гиалуронидазы и поддерживает нормальную проницаемость капилляров. Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот и в пигментном обмене, регулирует содержание холестерина в крови, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Участвует в метаболизме железа. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, Сз-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Фармакокинетика
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь -4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани. Наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе.
Проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С. Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте. Период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, повышенные умственные и физические нагрузки, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, лихорадочное состояние на фоне острого респираторного заболевания, острой респираторно-вирусной инфекции; длительно текущие хронические инфекции, никотиновая зависимость, стрессовое состояние, послеоперационный период, беременность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости). Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином). Идиопатическая метгемоглобинемия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Лечение: взрослые - по 250-500 мг/сут (1/2 - 1 таблетка) в течение 2 нед.
При терапии цинги взрослым - до 1000 мг (2 таблетки) в сутки, детям - до 500 мг (1 таблетка) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых - 1000 мг (2 таблетки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
С осторожностью назначают при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе, почечнокаменной болезни.
Побочное действие
Артериальная гипертензия, гипервитаминоз витамина С, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, эритропения, гиперпротромбинемия, нейтрофильный лейкоцитоз, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции.
При длительном приеме возможно образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости центральной нервной системы, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1000 мг аскорбиновой кислоты) —
головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница, снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий), угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Лечение: отмена препарата. Показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с салицилатами аскорбиновая кислота повышает их концентрацию в крови и увеличивает риск развития кристаллурии. Повышает уровень в крови этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень оральных контрацептивов. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особенности применения
Беременность и лактация: Беременным и кормящим женщинам рекомендуется не превышать максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте, поскольку плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую получает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Меры предосторожности
При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек, уровень артериального давления и концентрацию глюкозы в крови.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме аскорбиновую кислоту следует применять в минимальных дозах.
