ГЛИКЛАЗИД-ЗДОРОВЬЕ

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель

---

Состав

действующее вещество: gliclazide;

1 таблетка содержит гликлазида 80 мг

вспомогательные вещества: лактоза , целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТС А10В В09.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, производных сульфонилмочевины или сульфаниламидам. Сахарный диабет I типа (инсулинозависимым), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная / почечная недостаточность. Лечение миконазолом.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Назначается только взрослым.

Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля за уровнем глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная доза . Рекомендованная начальная доза - 1 таблетка в день.

Повышение дозы . В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.

Поддерживающая терапия . Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в день. Стандартная доза - 2 таблетки препарата в сутки в два приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата в два приема.

Пациенты старше 65 лет .

Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) один раз в день. При необходимости усиления контроля за уровнем глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предыдущего при условии тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Другие пациенты высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго следовать рекомендациям по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты.

Как и в случае с другими сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины, этот препарат может быть назначен вместо другого сахароснижающего препарата без всякого переходного периода.

При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), на этот препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более чем несколько недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Побочные реакции

Гипогликемия . Прием препарата может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно, если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, ощущение бессилия, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, смущение, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парез , нарушение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость, спутанность и потеря сознания, может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции: повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Соблюдение рекомендации по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны кожи: высыпания (макулопапулезные, буллезная), зуд, крапивница, эритема.

Со стороны крови и лимфатической системы (возникают редко) анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечения следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергических васкулитов, холестаза.

Передозировка

Передозировка гликлазида может вызвать гипогликемию, симптомы которой обычно исчезают после приема углеводов (сахара).

Прием сахарозаменителей неэффективен.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов, коррекцией дозы и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности, поскольку опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала меры помощи были эффективными.

Тяжелая / долговременная гипогликемия с развитием комы, судом или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией, даже если состояние пациента временно контролируется благодаря приему сахара.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Диализ неэффективен, поскольку гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Нет опыта применения гликлазида при беременности женщинам. При планировании или при установленной беременности необходимо перевести женщину с оральных противодиабетических препаратов на инсулин.

Кормления грудью. Нет данных о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Этот препарат противопоказан во время кормления грудью за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Дети

Препарат не применяют детям.

Особенности применения

Гипогликемия. Препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда еду принимают поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

• пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
• употребление алкоголя;
• почечная / тяжелая печеночная недостаточность (поскольку фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться при этих патологических состояниях, эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными и поэтому потребовать соответствующего лечения)
• передозировки препарата
• определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность
• одновременное применение определенных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ухудшение контроля за гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может происходить вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровня глюкозы в крови натощак).

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применения препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентов следует проинформировать о симптомах гипогликемии, научить их распознавать и в случае их возникновения - о необходимости быть осторожными во время управления автомобилем и работы с механизмами, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- / гипергликемии, следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля за уровнем глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение:

• миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии вплоть до комы.

Не рекомендуется одновременное применение:

• фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение);
• этанол повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы.
  Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности:

• при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: β-блокаторы, ингибиторы АПФ, флуконазол, антагонисты Н ₂ рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО, другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза , бигуаниды).

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.

Не рекомендуется одновременное применение:

• даназол оказывает диабетогенных действие.

Комбинации, требующие осторожности:

• хлорпромазин при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина)
• глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам)
• ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в) могут повышать уровень глюкозы в крови через β ₂ -агонистичний эффект.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• антикоагулянты (например варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины второго поколения. Обладает выраженными гипогликемические, гемоваскулярного и антиоксидантными свойствами.

Гипогликемические свойства. Механизм гипогликемического действия обусловлен как увеличением секреции инсулина, так и повышением его эффективного действия. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина -клетками поджелудочной железы, сопровождающееся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина; потенцирует инсулиносекреторну действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулинчутливих рецепторов на клетках-мишенях. Улучшает утилизацию глюкозы за счет стимуляции мышечной гликогенсинтетазы.

Оказывает прямое воздействие на внутриклеточный транспорт ионов кальция, улучшает бифазной ответ -клеток поджелудочной железы на прием пищи: у больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции (немедленный первый пик высвобождения инсулина) и увеличивает вторую фазу инсулиносекреции (отсроченная фаза) . Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата.

Гипогликемический эффект развивается постепенно; при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Гематологические свойства. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов, способствует предотвращению микроциркуляторных нарушений, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую активность (за счет повышения высвобождения активатора плазминогена).

Антиоксидантными свойствами. Гликлазид оказывает антиоксидантное действие. У пациентов с сахарным диабетом II типа гликлазид снижает в плазме уровень перекисных липидов, повышает активность пероксидного дисмутазы в эритроцитах, содержание тиолов в плазме и общую антиоксидантную емкость.

Гемоваскулярного и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления. У пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность - около 90%. C _max в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкуронирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T _½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов в основном почками.

Основные физико-химические свойства

таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 80 мг № 10, № 103, № 30 в блистере в коробке.

(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »)

Таблетки по 80 мг № 103 в блистерах в коробке.

(ООО «Фармекс Групп»)

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

ООО «Фармекс Групп».

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »)

Украина, 08300, Киевская область, г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

(ООО «Фармекс Групп»)