СУЛЬФАДИАЗИН

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарствами
• Побочные действия
• Передозировка
• Форма выпуска

Сульфадиазин (Sulfadiazin) - антибиотик для лечения инфекций мочевых путей, уха, менингита, малярии, токсоплазмоза и других заболеваний. 

Фармакологические свойства

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту. Сульфадиазин активен в отношении: грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, грибков рода Candida, дерматофитов.

Фармакокинетика

F 70-100%. Проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы 38-48%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 10 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками (60-85% в течение 48-72 ч).

При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация на активные компоненты. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Показания к применению

Наружно (мазь, крем):

• Поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией.
• Трофические язвы.
• Пролежни.
• Длительно незаживающие язвы (включая раны культи).
• Ссадины.
• Пересадка кожи.
• Кератомикозы.

Внутрь (в таблетках):

• Малярия.
• Токсоплазмоз.
• Пневмония.
• Церебральный менингит.
• Стафилококковый и стрептококковый сепсис.
• Другие инфекционные заболевания.

Способ применения

Месно. После хирургической обработки и очистки раны на поврежденную поверхность наносят слой (2-4 мм, максимально 300 мг) мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1-2 раза в день в течение 3 нед.

При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек, назначение обильного щелочного питья.

Внутрь. Взрослым первоначально 2 г (при тяжелых инфекциях - до 4 г), затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч.

Детям первоначально 0,1 г/кг, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Недостаточность функции печени и почек.
• Беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
• Период новорожденности (особенно при недоношенности).
• Грудной возраст (до 3 мес).

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона , антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина.

Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.

Побочные действия

• Транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов.
• Диспептические явления .
• Многоформная эритема.
• Обесцвечивание и некроз кожи.
• Интерстициальный нефрит.
• Кожные аллергические реакции.
• Ощущение жжения и боль в месте аппликации.

Передозировка

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска

Синтетический препарат. Выпускают в виде 1% крема — по 50 г в тубах или по 250 г в баночках (1 г крема содержит 10 мг сульфадиазина серебра).