ВЕЛСОН

ВЕЛСОН

Инструкция по применению
4.8
10 812 просмотров

Велсон - средство используется при бессоннице различного происхождения с содержанием современного аналога гормона сна человека. 

Фармакологические свойства

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуальномнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кине-тика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20–90 мин). После приема 3–6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени.

После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1А2 и, возможно,  CYP2C19  системы  цитохрома  Р450.  Основной  метаболит  мелатонина  —  6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (T1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10 % выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания к применению

При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При нарушении сна: 3 мг 1 раз в день за 30–40 мин до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней по 3 мг за 30–40 мин до сна. 

Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пациенты пожилого возраста

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста.

С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60–90 мин до сна.

Пациенты с нарушением функции почек

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • аутоиммунные заболевания;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью

Препарат Велсон нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Препарат Велсон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко ― опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко ― лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна ― реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко ― гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто ― раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко ― перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто ― мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко ― обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения: редко ― снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко ― вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко ― стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто ― артериальная гипертензия; редко — «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто ― абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко ― гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто ― гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто ― дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко ― экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна ― отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто ― боль в конечностях; редко ― артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто ― глюкозурия, протеинурия; редко ― полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто ― менопаузальные симптомы; редко ― приапизм, простатит; частота неизвестна ― галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто ― астения, боль в груди; редко ― утомляемость, боль, жажда.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто ― отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко ― повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций.

Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000−6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, не значимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/ антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина.

Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Условия отпуска без рецепта.

Состав 

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: мелатонин ― 3 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат ― 64,67 мг, целлюлоза мик-рокристаллическая ― 25,00 мг, повидон К 25 ― 3,33 мг, кроскармеллоза натрия ― 2,00 мг, тальк ― 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный ― 0,50 мг, кальция стеарат ― 0,50 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) ― 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипро-пилметилцеллюлоза) ― 40 %, целлюлоза микрокристаллическая ― 32 %, титана диоксид ― 20 %, макрогол (полиэтиленгликоль) ― 8 %].

Дополнительно

В период применения препарата Велсон рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. 

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Велсон вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЕЛСОН отзывы

Как вы оцениваете эффективность ВЕЛСОН?
  • пятница, 6 декабря
    2 года или 2 недели? Велсон молодец)
    Я 2 года с бессонницей борюсь, засыпаю поздно, встаю рано в состоянии нестояния, а надо еще на работу идти, другие дела есть. Для упрощения жизни терапевт Велсон прописала мне. Я отказывся, думал снотворное, а оказывается просто препарат на мелатонине, такие редко плохо действуют. Пил его всего пару недель, бессонницы больше... Ещё Я 2 года с бессонницей борюсь, засыпаю поздно, встаю рано в состоянии нестояния, а надо еще на работу идти, другие дела есть. Для упрощения жизни терапевт Велсон прописала мне. Я отказывся, думал снотворное, а оказывается просто препарат на мелатонине, такие редко плохо действуют. Пил его всего пару недель, бессонницы больше нет!
  • среда, 4 декабря
    Цена радует кошелек
    Взял себе Велсон. Цена оптимальная, рядом аналоги лежали, они дороже выходили. Дома разобрался с инструкцией, все просто и понятно. Надо таблетку перед сном выпить и ждать эффекта. Долго не ждал, через полчаса после приема улегся и закрыл глаза и солнце уже за окном. Состояние после пробуждение бодрое, настроение отличное. Взял себе Велсон. Цена оптимальная, рядом аналоги лежали, они дороже выходили. Дома разобрался с инструкцией, все просто и понятно. Надо таблетку перед сном выпить и ждать эффекта. Долго не ждал, через полчаса после приема улегся и закрыл глаза и солнце уже за окном. Состояние после пробуждение бодрое, настроение отличное.
  • среда, 4 декабря
    Сама принимаю и рекомендую
    Достойное лекарство, покупала на прошлой неделе. Тогда на работе проблемы были, аврал жуткий, а я из-за бессонницы на нервной почве вообще никакая. Купила Велсон, о нем реклама активно идет по тв, начала принимать и нормально высыпаться. С авралом разобралась, теперь думаю, что буду его и дальше принимать при проблемах со... Ещё Достойное лекарство, покупала на прошлой неделе. Тогда на работе проблемы были, аврал жуткий, а я из-за бессонницы на нервной почве вообще никакая. Купила Велсон, о нем реклама активно идет по тв, начала принимать и нормально высыпаться. С авралом разобралась, теперь думаю, что буду его и дальше принимать при проблемах со сном
  • четверг, 28 ноября
    Проверено на себе
    Насколько я знаю Велсон хорошо помогает от бессонницы. Мне об этом врач говорил, да и в рекламе по ящику. Сама лекарство оценила недавно совсем, результат на 5 тянет. У меня бессонница смешанная, я и заснуть долго не могу и сон у меня чуткий, понятно, что утром совершенно не выспавшаяся. Велсон... Ещё Насколько я знаю Велсон хорошо помогает от бессонницы. Мне об этом врач говорил, да и в рекламе по ящику. Сама лекарство оценила недавно совсем, результат на 5 тянет. У меня бессонница смешанная, я и заснуть долго не могу и сон у меня чуткий, понятно, что утром совершенно не выспавшаяся. Велсон помог все наладить. Я на ночь таблетку приняла - заснула без длительной паузы, максимум 15 минут прошло, и проснулась уже утром, а не посреди ночи раза 4. Такой отдых полностью силы восстанавливает, больше никакого недосыпа не чувствую.
  • среда, 20 ноября
    Заснуть пораньше реально)
    Я один планирую на выходных спать все время, а в итоге высыпаюсь еще хуже, чем в будние?))) Мне это надоело, пошел в аптеку, фармацевт мне дал Велсон. С приемом не тянул, была пятница, той же ночью выпил таблетку и впервые за пару лет «заснул пораньше» не на словах, а на... Ещё Я один планирую на выходных спать все время, а в итоге высыпаюсь еще хуже, чем в будние?))) Мне это надоело, пошел в аптеку, фармацевт мне дал Велсон. С приемом не тянул, была пятница, той же ночью выпил таблетку и впервые за пару лет «заснул пораньше» не на словах, а на деле)
  • 25 октября, 2019 год
    Джетлаг
    Без Велсона у меня жесткий джетлаг - бессонница, да и в целом самочувствие не айс. Если поездка важная, то либо 3-5 дней брать выходных, что нереально, либо заранее начать лечиться. Второй способ проще), я Велсон за день до вылета принимаю и после приземления продолжаю. А летаю я часто, только в... Ещё Без Велсона у меня жесткий джетлаг - бессонница, да и в целом самочувствие не айс. Если поездка важная, то либо 3-5 дней брать выходных, что нереально, либо заранее начать лечиться. Второй способ проще), я Велсон за день до вылета принимаю и после приземления продолжаю. А летаю я часто, только в последние 1,5 месяца по работе была в Владивостоке и у нас в Уфе – никакого джетлага не было.
  • 2 октября, 2019 год
    всем доволен
    Велсон классный препарат от бессонницы. Я в этом на своей шкуре убедился, когда устал не спать или просыпаться в 4 утра. Я сам ленивый, жена за меня нагуглила, что виноват образ жизни. я же то за работой сижу по ночам, то в ВоВ играю. из-за этого начались проблемы со сном.... Ещё Велсон классный препарат от бессонницы. Я в этом на своей шкуре убедился, когда устал не спать или просыпаться в 4 утра. Я сам ленивый, жена за меня нагуглила, что виноват образ жизни. я же то за работой сижу по ночам, то в ВоВ играю. из-за этого начались проблемы со сном. Любимая супруга подсуетилась и принесла из аптеки мне велсон. сказала, что в интернете вычитала про него. цена вменяемая, решила купить. а я решил начать его принимать. и сон наладился, высыпаться хоть стал нормально и все успевать. доволен, короче
  • 19 сентября, 2019 год
    Поможет при джетлаге
    Велсон отличный препарат, мне очень понравился его эффект. Я последний год много летала, ездила по работе. И смена часовых поясов вылилась в проблемы со сном. Я днем перекимарю, а ночью блуждаю как призрак оперы. В итоге внешний вид как у зомби, такие круги под глазами, что даже тоналка не спасала.... Ещё Велсон отличный препарат, мне очень понравился его эффект. Я последний год много летала, ездила по работе. И смена часовых поясов вылилась в проблемы со сном. Я днем перекимарю, а ночью блуждаю как призрак оперы. В итоге внешний вид как у зомби, такие круги под глазами, что даже тоналка не спасала. В общем помгла мама - Велсон дала в дорогу. И это стало спасением. Никакой смены режима жизни и работы. Синяки под глазами пропали, всю ночь сплю, а утром свежа, как майская роза и без косметики.
    Достоинства сразу помогать начинает, не вызвал побочек
  • 10 сентября, 2019 год
    Мое спасение
    Недавно у меня был завал на работе. Приходилось трудится практически круглосуточно. Соответственно я спала всего по несколько часов в день, была очень уставшая и раздражительная. Я была сильно рада, когда все закончилось и мечтала наконец выспаться, но мне это неудавалось. Благо что коллега на работе посоветовала попить Велсон для нормализации... Ещё Недавно у меня был завал на работе. Приходилось трудится практически круглосуточно. Соответственно я спала всего по несколько часов в день, была очень уставшая и раздражительная. Я была сильно рада, когда все закончилось и мечтала наконец выспаться, но мне это неудавалось. Благо что коллега на работе посоветовала попить Велсон для нормализации сна. Инструкция у препарата внушительная и немного пугает. Но я принимала средство всего несколько раз и теперь нормально засинаю без дополнительных средств.

ВЕЛСОН цены в аптеках

ВЕЛСОН в наличии найдено в 4 аптеках
Ютека
Москва, ЦЕНЫ ЮТЕКИ
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Велсон, 3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. Петровакс фарм НПО, Россия 41700
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Велсон таб.3мг №30 55000
АСНА
Москва, 29-й км МКАД, домовлад. 4с 1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Велсон 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Петровакс Фарм НПО (Россия) 8600
Интернет-аптека "Белые лекарства"
Доставка по России
Время работы: Пн-Вс: 07:00-19:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ВЕЛСОН 0,003 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ 45276
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Сон» и «Расстройство сна»