Азактам имеет бактерицидное, антибактериальное, противомикробное действие. Подавляет синтез компонентов клеточной стенки бактерий.
Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы.
Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Значительно слабее действует на грамположительные, аэробные и анаэробные бактерии.
Тяжелые генерализованные или системные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (инфекции мочевых путей, септицемия, локализованные паренхиматозные абсцессы, например, абдоминальные), особенно у ослабленных больных и при нарушениях иммунной системы; профилактика инфекций при вероятности контаминации.
В/м (глубокая инъекция), в/в. Для в/м введения доза 0,5 г разводится в 1,5 мл, 1 г — в 3 мл физиологического раствора или воды для инъекций. Для прямого в/в введения: 1 г разводится в 6–10 мл и вводится в течение 2–5 мин; для капельного (флаконы 100 мл) — 0,5–1 г разводится в 50–100 мл растворителя (вода для инъекций, физиологический раствор, раствор Рингера, 5 и 10% глюкоза, Айзолайт Е, Нормосол-R, 5 и 10% маннит и др.).
Инфекции мочевых путей: однократно, в дозе 0,5–1 г с интервалом 8–12 ч, у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин дозировку снизить наполовину.
Для больных на гемодиализе: 0,5, 1 или 2 г, поддерживающая доза 1/4 от исходной дозы, с интервалом 6, 8 или 12 ч; при тяжелых инфекциях — после каждого сеанса гемодиализа вводится 1/8 исходной дозы.
Профилактика инфекций в хирургии — 1 г непосредственно перед операцией и через 8–16 ч после первой дозы.
Новорожденным и маленьким детям — 30 мг/кг в/в с интервалом 6–8 ч.
Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, беременность, период лактации и новорожденности.
C осторожностью. Аллергические реакции на др. бета-лактамные антибиотики.
У беременных женщин и новорожденных детей можно использовать только по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача. В молоке содержится менее 1% азтреонама от концентрации в сыворотке крови и, тем не менее, грудное вскармливание следует приостановить.
Увеличение протромбинового времени, тошнота, нарушение чувства вкуса, неприятные ощущения в месте введения, кожные высыпания, зуд; в очень редких случаях: головные боли, спутанность сознания, повышенное потоотделение, тромбоцитопения; понос, рвота, повышение (более чем вдвое) уровней щелочной фосфатазы, СГОТ и СГПТ; флебиты и тромбофлебиты (после в/в введения), боли в мышцах и костях.
Комбинации с пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндамицином или метронидазолом дают эффект суммирования или синергизма.
С осторожностью назначают при недостаточности функции печени, аллергических реакциях на лекарственные препараты. У детей до 6 лет нельзя применять растворители, содержащие бензиловый спирт.
При температуре 15–25 °C. Готовый раствор использовать в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
1 флакон с порошком для приготовления в/м и в/в инъекций содержит азтреонама 500 или 1000 мг.
