Ломустин

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель

Состав

действующее вещество : СииНУ;

1 капсула содержит СииНУ 40 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины.

Код АТС L01А D02.

Показания

Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при следующих состояниях:

• опухоли мозга (первичные и метастатические)
• опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома)
• болезнь Ходжкина (резистентная к традиционной химиотерапии)
• злокачественная меланома (с метастазами).

Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозив, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины;
• нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины;
• тяжелая форма депрессии костного мозга
• тяжелая почечная недостаточность
• целиакия или аллергия на пшеницу.

Способ применения и дозы

Применять перорально.

Рекомендуемая разовая доза для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом, которые принимают СииНУ Медак в качестве единого химиотерапевтического средства, составляет 120-130 мг / м ² каждые 6 или 8 недель (можно распределить дозу на 3 дня, 40 мг / м ² / день) .

Нужно уменьшение дозировки в случае, если:

• СииНУ Медак применять вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга
• уровень лейкоцитов в крови ниже 3 × 10 ⁹ / л или тромбоцитов ниже 75 × 10 ⁹ / л.

При приеме препарата СииНУ Медак угнетения функции костного мозга является более длительным, чем после воздействия азотистого иприта, а восстановление содержания белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторно СииНУ Медак нельзя назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты 100ь10 ⁹ / л, лейкоциты 4'10 ⁹ / л). Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно. До истечения 6-недельного срока следующую дозу назначают.

Последующие дозы следует подбирать в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предыдущую дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему:

Лечение СииНУ Медак проводят до тех пор, пока он производит терапевтический эффект. В случае отсутствия эффекта после 1 или 2 курсов лечения эффективность дальнейшего применения препарата маловероятна. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Дети.

Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) следует проводить только в исключительных ситуациях по жизненным показаниям. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг / м ² каждые 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям.

Побочные реакции

Токсичность по системе кроветворения. Основная и самая тяжелая токсичность СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4 недели после применения препарата и зависит от дозы и сохраняется на уровне 80-100,000 / мм ³ . Примерно через 6 недель развивается лейкопения (4-5,0007 мм ³ ), что продолжается 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопению, однако ограничения дозы обусловлено двумя видами токсичности.

Гематологическая токсичность мажет демонстрировать кумулятивный характер и приводить к постоянному снижению содержания лейкоцитов и тромбоцитов по мере приема препарата.

Может наблюдаться кумулятивная миелосупрессия.

Желудочно-кишечный тракт. Через 4-6 часов после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, что обычай длятся менее 24-48 часов, после чего в течение двух или трех дней сохраняется анорексия. Эти проявления можно снизить в том случае, когда дозу, рассчитанную на 6 недель, разделить на три части, которые пациенту следует принимать в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря назначению противорвотное препаратов (метоклопрамид или хлорпромазин) перед введением СииНУ Медак, а также применению его натощак.

Токсическое действие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших СииНУ. В некоторых случаях может наблюдаться холестатическая желтуха. В редких случаях у пациентов возникают стоматит и диарея.

Со стороны нервной системы. При комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и облучения редко может наблюдаться легкая степень таких неврологических симптомов, как апатия, потеря ориентации, спутанность сознания и заикания.

Токсическое действие на легкие. Редко сообщается о интерстициальную пневмонию или фиброз легких.

Токсическое действие на почки. У пациентов, получивших высокие повторные дозы препарата в условиях длительного лечения СииНУ Медак и другими близкими по действию препаратами нитрозомочевины, нарушалась функция почек, выражавшиеся в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности.

Другие токсические эффекты. Редко наблюдается алопеция. При применении СииНУ в комплексе с лучевой терапией в редких случаях были зафиксированы атрофия зрительного нерва, нарушение зрения, слепота.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия.

СииНУ может вызывать необратимое бесплодие у мужчин.

Передозировка

При передозировке следует ожидать усиление выраженности побочных эффектов - подавленное кроветворения костным мозгом, боль в животе, диарея, тошнота, анорексия, летаргия, головокружения, нарушение функции печени, кашель, затруднение дыхания, нарушения со стороны ЖКТ и неврологические расстройства.

В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.

Специальный антидота, который нужно использовать при передозировке СииНУ - не известно. Следует использовать симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показаниям нужно проводить компенсации потери форменных элементов крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

СииНУ Медак противопоказан беременным женщинам, и кормящим грудью.

Дети

Лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должна проводиться только в специализированных центрах и в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела и корректируется по тем же критериям.

Особенности применения

СииНУ Медак назначают врачи-онкологи, которые имеют опыт применения противоопухолевых препаратов. Основная и самая тяжелая токсическое действие СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга, которое проявляется существенным снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов крови, в результате чего у ослабленных больных иногда возникают кровотечения и тяжелые инфекции. Поэтому необходимо еженедельно осуществлять анализ форменных элементов крови - от начала лечения и в течение не менее 6 недель после применения назначенной дозы.

Режим дозирования СииНУ Медак устанавливается исключительно врачом и зависит от таких показателей крови как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов.

Применяя СииНУ Медак, необходимо периодически проверять функциональное состояние печени, почек и легких.

СииНУ может вызвать врожденные дефекты. Поэтому женщинам и мужчинам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания.

Промежуток времени между курсами СииНУ Медак в рекомендованных дозах должно быть не менее 6 недель.

СииНУ Медак следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая функциональное состояние почек, печени, сердца. СииНУ и его метаболиты выделяются почками, поэтому у пациентов с заболеванием почек риск развития токсических реакций значительно выше.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие СииНУ.

При взаимодействии с теофиллином или циметидином растет токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект СииНУ. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопения и тромбоцитопения, вызванных СииНУ. Комбинированное применение СииНУ с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Так как при лечении СииНУ возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства или планируете делать прививки, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности применения препарата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. СииНУ - алкилирующее препарат из группы нитрозомочевины. СииНУ и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

СииНУ действует как алкилирующее агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3:00 после приема внутрь в дозе 30-100 мг / м ² .

Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазного с периодом полувыведения 72 часов. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа - 4:00 и период полувыведения бета - 50 часов.

После приема внутрь СииНУ, что был помичення радиоизотопной меткой, наблюдается его прохождения через гематоэнцефалический бар ¢ интерьер. В спинно-мозговой жидкости радиоактивность составляла от 15 до 30% радиоактивности, измеренная в плазме.

СииНУ Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. СииНУ не обнаруживается в моче в активной форме.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета.

Содержимое капсулы - белый или слегка желтоватый порошок. 

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальном контейнере при температуре не выше 25 ° С,

в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 капсул в пластиковом контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медак ГмбХ.

Местонахождение

Феландштрассе 3, Д-20354 Гамбург, Германия.