Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении aэрoбных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цeфокcитина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бeта-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epiderrmidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бeта-гемолитических стрептококков группы A (Staphylococcus pyogenes), бетагемолитических стрептококков группы B (Streptococcus agalactiaе), Streptococcus pneumoniае.
Высокоактивен в отношении гpамотрицатeльных аэробов: Escherichiа Соli , Нaemophilus influenza, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лахтамазу штаммы), Кlebsiеlla pneumoniаe, Neisseriа gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Providenciа spp. (включая Providenciа rettgeri).
Активен в отношении клинически значимых аназробов: Clоstridium sрр. (кроме Clоstridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Васtеrоides spp. (включая Васtеrоides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thеtаitaomicron), Prevotella bivia.
Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых организмов: Staphylococcus spp., Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis}, Listeriа monocytogenes, Enterobacter сlоасае, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophiliа, Mycobacterium spp., Rickettsiа spp., Chlamydiа spp., Мусорlаsmа spp., Uгеарlasma spp.
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении - в конце инфyзии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г — около 100 и 244 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения дозы 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного введения 1 г цефокситина максимальная концентрация наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения — 0,16 л/кг.
Период полувыведения — около 0,7 — 1,1 ч, при почечной недостаточности — около 5-6 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (85 % за счет гломелулярной фильтрации, 6 % - канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов выводится лишь 0,2 — 5 % от введенной дозы.
Период полувыведения y новорожденных до 7 дней — около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес —около 2,5 ч; 1-3 мес. — около 1,7 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами:
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Повышенная чувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, a также к другим бета-лактамным антибиотикам.
Допускается применение препарата Цефокситин во время беременности только при назначении врачом.
На время лечения грудное вскармливание прекращают.
Внyтpивенно (болюсно или инфyзионно), внутримышечно.
Доза, способ и частота введения должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции с состояния пациента.
Для взрослых средняя доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами — внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) c приемом внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелом течении инфекций - внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза должна быть не более 12 г.
При почечной недocтаточноcти
У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.
Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г цефокситина.
У детей c нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Детям — в разовой дозе 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста:
Максимальная суточная доза y детей не должна превышать 12 г.
При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внyтpивeнныe инъекции или инфузии препарата.
Детям до 3 мес цефокситин вводят только внутривенно.
Для профилактики послеoперационных инфекций:
При проведении кесарева сечения сразу же после пeрeжатия пуповины:
Приготовление растворов для инъекций:
Для внутримышечного введения — 0,5 — 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5 — 1 % раствора лидокаина (Без эпинефрина).
Для внутривенного болюсного введения — 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Введение осyщecтвляют медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного инфузионного введения — 0,5 — 1 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций. После полного растворения полученный раствор прибавляют в 200 - 400 Mn совместимой инфyзионной жидкости: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Продолжительность инфyзии 30 - 60 мин.
Частота побочных реакций согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения определялась соответственно следующей градации: очень часто (больше 10%), часто ( 1% - 10 %), нечасто (0,1 % - 1 %), редко ( 0,01% - 0,1 %), очень редко
(меньше 0,01 %).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея - псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гpaнулоцитопeния, нeйтpопeния, анемия, тромбоцитоленмя, yгнетeниe костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления. Лабораторныe показатели: y пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некpолиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка; редко -анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: при внyтpивeнном введении — тромбофлебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: усугубление течения миaстeнии gravis.
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
При одновременном применении c аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно в отношении Eпterobacteriасе.
Растворы цефокситина не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной системе c амнногликозидами (фармацевтическая несовместимость).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Одновременное использование аминоглихозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к а-лактамным антибиотикам).
Если y пациента развилась реакция повышенной чувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефокситина противопоказано y пациентов c указанием в анамнезе на реакцию повышенной чувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.
У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.
Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз y детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.
Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Сlostridium difficile, наиболее тяжелой формой, которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефокситина.
Показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитpацина или метронидазола. Препараты, тормoзящие перистальтиху кишечника, противопоказаны.
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса крeатинина (см. раздел «Способ применения и дозы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Действующий компонент: цефокситин.
Выпускается Цефокситин в форме сухого вещества для приготовления инъекционного раствора (500 мг/флакон, 1000 мг/флакон).
Хранить Цефокситин в оригинальной упаковке.
Температурный режим — до +25°С.
Срок годности данного средства — два года.
Запрещено применение лекарства после истечения обозначенного на упаковке срока годности.
Родители обязаны обезопасить своих детей, исключив для них возможность доступа к лекарственным средствам.
