ЯНУМЕТ ЛОНГ

ЯНУМЕТ ЛОНГ

Инструкция по применению
5
97 просмотров

Фармакологическое действие

Янумет Лонг представляет собой комбинацию двух гипогликемических средств — ситаглиптина, ингибитора фермента ДПП-4, и метформина, представителя класса бигуанидов — с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенным для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Препарат Янумет Лонг содержит метформин с пролонгированным высвобождением и ситаглиптин.

Метформин. Метформин является гипогликемическим средством, повышающим толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом типа 2, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Фармакологические механизмы действия метформина отличаются от таковых для пероральных гипогликемических препаратов других классов. Метформин снижает синтез глюкозы в печени, всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемию ни у пациентов с сахарным диабетом типа 2, ни у здоровых людей и не вызывает гиперинсулинемию. Во время лечения метформином секреция инсулина не меняется, при этом концентрация инсулина натощак и суточное значение концентрации инсулина в плазме крови обычно могут снижаться.

Ситаглиптин. Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, сильным, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета типа 2. Фармакологические эффекты препаратов класса ингибиторов ДПП-4 обусловлены активацией инкретинов. Ингибируя фермент ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и ГИП.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени (глюконеогенез). Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют секрецию инсулина, в т.ч. и при низких концентрациях глюкозы крови, что может привести к развитию сульфониндуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом типа 2, но и у здоровых людей. Являясь мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-глюкозидазы и аналогов амилина.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 пероральный прием одной дозы ситаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на 24 ч, что сопровождается двух-трехкратным увеличением концентрации циркулирующих активных гормонов ГПП-1 и ГИП, увеличением концентраций инсулина и С-пептида в плазме крови, снижением концентрации глюкагона и концентрации глюкозы натощак, а также уменьшением амплитуды колебаний концентрации глюкозы после пероральной нагрузки глюкозой или после приема пищи.

В клинических исследованиях III фазы длительностью 18 и 24 нед лечение ситаглиптином в дозе 100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом типа 2 значительно улучшало функцию бета-клеток поджелудочной железы, о чем свидетельствовали соответствующие изменения нескольких маркеров, таких как HOMA-β (оценка функциональной активности бета-клеток поджелудочной железы), отношение проинсулин/инсулин и оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы по данным результатов глюкозотолерантного теста.

По данным клинических исследований II фазы, эффективность гликемического контроля при приеме ситаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки была сопоставимой с эффективностью при приеме ситаглиптина в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом четырехпериодном перекрестном двухдневном исследовании с участием взрослых здоровых добровольцев изучали влияние комбинации ситаглиптина и метформина по сравнению с монотерапией ситаглиптином либо монотерапией метформином, либо плацебо на изменение плазменных концентраций активного и общего гормона ГПП-1 и глюкозы после приема пищи. Средневзвешенное значение нарастающей концентрации активного гормона ГПП-1 в течение 4 ч после приема пищи увеличилось примерно в 2 раза после приема только ситаглиптина или только метформина в сравнении с плацебо. Одновременное применение ситаглиптина и метформина обеспечивало суммирование эффекта приблизительно с 4-кратным увеличением концентрации активного гормона ГПП-1 по сравнению с плацебо. Прием только ситаглиптина сопровождался увеличением концентрации только активного гормона ГПП-1 вследствие ингибирования фермента ДПП-4, в то время как прием только метформина сопровождался симметричным увеличением концентрации активного и общего гормона ГПП-1. Полученные данные соответствуют различным механизмам действия ситаглиптина и метформина, отвечающим за увеличение концентрации активного гормона ГПП-1. Результаты данного исследования также показали, что именно ситаглиптин, а не метформин увеличивает концентрацию активного гормона ГИП.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием ситаглиптина не сопровождался снижением концентрации глюкозы в крови и не вызывал гипогликемию. Это позволяет предполагать, что инсулинотропный и глюкагонсупрессивный эффекты препарата являются глюкозозависимыми.

Влияние на АД. В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией одновременный прием гипотензивных препаратов (одного или более из следующих: ингибиторы АПФ, АРА II, БКК, бета-адреноблокаторы, диуретики) с ситаглиптином в целом хорошо переносился пациентами.

У данной категории пациентов ситаглиптин продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в дозе 100 мг/сут ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение сАД приблизительно на 2 мм рт.ст. по сравнению с группой плацебо. Подобные изменения не наблюдались у пациентов с нормальным АД.

Влияние на электрофизиологию сердца. В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании здоровые добровольцы принимали внутрь ситаглиптин однократно в дозе 100, 800 мг (8-кратное превышение рекомендуемой дозы) и плацебо. После приема рекомендуемой дозы (100 мг) не наблюдалось какого-либо влияния препарата на длительность интервала QTc ни в момент его Cmax в плазме, ни в других временных точках оценки на протяжении всего исследования. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QTc через 3 ч после приема препарата по сравнению с начальным значением составило 8 мсек. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема 800 мг значение Cmax ситаглиптина в плазме крови примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема дозы 100 мг.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении ситаглиптина в дозе 100 или 200 мг/сут не было выявлено значимых изменений длительности интервала QTс (исходя из данных ЭКГ-исследований, полученных в момент ожидаемой Cmax ситаглиптина в плазме крови).

Фармакокинетика

Результаты исследования с участием здоровых добровольцев показали, что комбинированный препарат Янумет Лонг (метформин с пролонгированным высвобождением и ситаглиптин) в дозировках 500 мг + 50 мг и 1000 мг + 100 мг биоэквивалентен комбинации монопрепаратов ситаглиптина и метформина с пролонгированным высвобождением в соответствующих дозировках.

Также была продемонстрирована биоэквивалентность между приемом 2 табл. препарата Янумет Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг и 1 табл. препарата Янумет Лонг в дозировке 1000 мг + 100 мг.

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев значения AUC и Cmax в плазме крови ситаглиптина и значения AUC метформина после приема 1 табл. исследуемого образца препарата Янумет Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг и после приема 1 табл. исследуемого образца препарата Янумет в дозировке 500 мг + 50 мг были схожи. После приема 1 табл. препарата Янумет Лонг в дозировке 500 мг + 50 мг среднее значение Cmax метформина снижалось на 30%, а значение медианы Tmax увеличивалось на 4 ч по сравнению с соответствующими значениями после приема 1 табл. препарата Янумет в дозировке 500 мг + 50 мг, что согласуется с ожидаемым механизмом пролонгированного (замедленного) высвобождения метформина, характерного для препарата Янумет Лонг.

При приеме здоровыми взрослыми добровольцами 2 табл. препарата Янумет Лонг в дозировке 1000 мг + 50 мг 1 раз в сутки в вечернее время с пищей в течение 7 дней Css ситаглиптина и метформина в крови достигалась на 4-й и 5-й дни соответственно. Значение медианы Tmax ситаглиптина и метформина в равновесном состоянии после приема составило около 3 и 8 ч соответственно, в то время как значение медианы Tmax ситаглиптина и метформина после приема 1 табл. препарата Янумет составило 3 и 3,5 ч соответственно.

Всасывание

После приема препарата Янумет Лонг одновременно с завтраком с высоким содержанием жиров значение AUC ситаглиптина не изменилось. Среднее значение Cmax снизилось на 17%, хотя значение медианы Tmax не изменилось по сравнению с аналогичными параметрами при приеме препарата натощак. После приема препарата Янумет Лонг с завтраком с высоким содержанием жиров значение AUC метформина увеличилось на 62%, значение Cmax метформина снизилось на 9%, а значение медианы Tmax метформина увеличилось на 2 ч по сравнению с аналогичными параметрами при приеме препарата натощак.

Метформин. Абсолютная биодоступность метформина при приеме натощак в дозе 500 мг составляет приблизительно 50–60%. Результаты исследований однократного перорального приема метформина в дозах от 500 до 1500 мг и от 850 до 2550 мг свидетельствуют об отсутствии дозопропорциональности при увеличении дозы, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, а не ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением среднего значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC на 25%, а также 35-минутной задержкой в достижении Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей по сравнению со значениями этих параметров после приема аналогичной дозы метформина натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.

Прием монопрепарата метформина с замедленным высвобождением одновременно с пищей с низким содержанием жира и высоким содержанием жира увеличивал системную экспозицию метформина (измерено по значению AUC) примерно на 38 и 73% соответственно по сравнению с соответствующим значением данного параметра при приеме препарата натощак. Прием любой пищи, независимо от содержания в ней жира, увеличивал значение Tmax метформина примерно на 3 ч, в то время как значение Cmax не менялось.

Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет около 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Распределение

Метформин. Кажущийся Vd метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем (654±358) л. Метформин лишь в очень незначительной степени связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые более чем на 90% связываются с белками плазмы. Показатель проникновения метформина в эритроциты, скорее всего, зависит от времени.

При применении таблеток метформина в рекомендуемых дозах и режимах плазменные концентрации Css (обычно <1 мкг/мл) достигаются приблизительно в течение 24–48 ч. По данным контролируемых клинических исследований, плазменные Cmax метформина не превышали 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.

Ситаглиптин. Средний Vss после однократного в/в введения ситаглиптина в дозе 100 мг у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Фракция обратимо связывающегося с белками плазмы ситаглиптина относительно невелика (38%).

Метаболизм

Метформин. Проведенные исследования с однократным в/в введением метформина здоровым добровольцам показали, что метформин выводится в неизмененном виде почками, не подвергается метаболизму в печени (в организме у людей метаболиты не были выявлены) и не выделяется с желчью через кишечник.

Ситаглиптин. Приблизительно 79% ситаглиптина в основном выводится в неизмененном виде почками; метаболическая трансформация препарата минимальна. После приема 14С меченного ситаглиптина внутрь примерно 16% принятой радиоактивной дозы выводилось в виде метаболитов ситаглиптина.

Были определены следовые концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не влияющие на ингибирующую активность ситаглиптина в отношении ДПП-4 плазмы крови. В исследованиях in vitro было показано, что основным изоферментом, ответственным за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является изофермент CYP3A4 при некотором участии изофермента CYP2C8.

Выведение

Метформин. Почечный клиренс метформина превышает Cl креатинина приблизительно в 3,5 раза, что указывает на канальцевую секрецию как на основной путь выведения метформина. После перорального приема метформина около 90% всосавшегося препарата выводится почками в течение первых 24 ч, при этом значение T1/2 из плазмы крови составляет около 6,2 ч. T1/2 из цельной крови составляет около 17,6 ч, что предположительно свидетельствует о возможном участии эритроцитарной массы в качестве компартмента распределения.

Ситаглиптин. После приема внутрь 14С меченного ситаглиптина здоровыми добровольцами приблизительно 100% принятой радиоактивной дозы выводилось в течение 1 нед, через кишечник — 13% и почками — 87% . Кажущийся конечный T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составил около 12,4 ч, почечный клиренс — около 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции с помощью механизма активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов типа 3 человека (hOAT-3), участвующего в процессе выведения ситаглиптина почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Ситаглиптин также является субстратом для P-gp, который также может быть вовлечен в почечную экскрецию ситаглиптина, однако ингибитор P-gp циклоспорин не снижает почечный клиренс ситаглиптина.

Отдельные группы пациентов

Сахарный диабет типа 2

Метформин. При нормальной функции почек после приема однократных и многократных доз метформина фармакокинетические параметры у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и здоровых добровольцев одинаковы, накопления метформина при приеме рекомендуемых терапевтических доз не происходит.

Ситаглиптин. Фармакокинетические параметры ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в основном схожи с таковыми у здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Препарат Янумет Лонг не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Метформин. У пациентов со сниженной функцией почек (определялась по Cl креатинина) T1/2 препарата из плазмы и цельной крови удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению Cl креатинина.

Ситаглиптин. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности наблюдалось приблизительно 2-кратное увеличение значения AUC ситаглиптина в плазме крови, а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было приблизительно 4-кратным по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Метформин. Не проводились исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Ситаглиптин. У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и Cmax ситаглиптина после однократного приема в дозе 100 мг увеличиваются приблизительно на 21 и 13% соответственно по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев.

Данные различия не считаются клинически значимыми.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако поскольку ситаглиптин преимущественно выводится почками, не ожидается влияния печеночной недостаточности тяжелой степени на фармакокинетику ситаглиптина.

Половая принадлежность

Метформин. Фармакокинетические параметры метформина существенно не различались у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 2 при анализе с разделением по половой принадлежности. Также, по данным контролируемых клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом типа 2, гипогликемический эффект метформина у мужчин и женщин был сопоставим.

Ситаглиптин. По данным композитного и популяционного анализа фармакокинетических параметров, полученных в клинических исследованиях I и II фазы, половая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Пожилой возраст

Метформин. Ограниченные данные контролируемых фармакокинетических исследований метформина у пожилых здоровых добровольцев позволяют предположить, что общий плазменный клиренс метформина снижается, T1/2 увеличивается, а значение Cmax увеличивается по сравнению со значениями, полученными у молодых здоровых добровольцев. Из этих данных следует, что изменения параметров фармакокинетики метформина, связанные с возрастом пациентов, прежде всего обусловлены изменением выделительной функции почек.

Лечение препаратом Янумет Лонг не следует назначать пациентам старше 80 лет, за исключением тех случаев, при которых оценка Cl креатинина свидетельствует о том, что функция почек не снижена.

Ситаглиптин. По данным популяционного анализа фармакокинетических параметров, полученных в клинических исследованиях I и II фазы, возраст пациентов не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Концентрация ситаглиптина в плазме крови у пожилых пациентов (65–80 лет) была приблизительно на 19% выше, чем у более молодых.

Дети

Исследования препарата Янумет Лонг у детей не проводились.

Расовая принадлежность

Метформин. Не проводилось исследований по изучению влияния расовой принадлежности на фармакокинетические параметры метформина. По данным контролируемых клинических исследований метформина у представителей европеоидной, негроидной рас и представителей латиноамериканских стран с сахарным диабетом типа 2 гипогликемическое действие метформина было схожим.

Ситаглиптин. По данным композитного и популяционного анализа фармакокинетических параметров, полученных в клинических исследованиях I и II фазы, включающих представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас, представителей латиноамериканских стран и других этнических и расовых групп, расовая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

ИМТ

Ситаглиптин. По данным композитного и популяционного анализа фармакокинетических параметров, полученных в клинических исследованиях I и II фазы, ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки во время еды, желательно вечером.

Режим дозирования препарата Янумет Лонг должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но без превышения максимальной рекомендуемой суточной дозы метформина 2000 мг и ситаглиптина 100 мг.

Доза препарата должна повышаться постепенно, чтобы уменьшить нежелательные реакции со стороны ЖКТ, обусловленные действием метформина.

Кроме того, прием препарата Янумет Лонг с пищей способствует повышению концентрации метформина в плазме крови. Для обеспечения пролонгированного высвобождения метформина перед проглатыванием таблетки ее не следует делить, разламывать, раздавливать или разжевывать. Имеются сообщения об обнаружении не полностью растворенных таблеток в каловых массах. Неизвестно, содержал ли данный материал действующие вещества. Пациента следует предупредить о необходимости сообщать лечащему врачу о случаях неоднократного обнаружения таблеток в каловых массах. При получении таких сообщений лечащий врач должен оценить адекватность гликемического контроля у пациента.

Рекомендации по дозированию

Стартовая доза препарата Янумет Лонг должна быть выбрана исходя из текущего режима гипогликемической терапии пациента.

Препарат Янумет Лонг следует принимать 1 раз в сутки во время еды, желательно вечером.

Янумет Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, производится в дозировках 500 мг + 50 мг, 1000 мг + 50 мг и 1000 мг + 100 мг.

Препарат Янумет Лонг в дозировках 500 мг + 50 мг или 1000 мг + 50 мг следует принимать по 2 табл. одновременно 1 раз в сутки. Препарат Янумет Лонг в дозировке 1000 мг + 100 мг следует принимать по 1 табл. 1 раз в сутки.

Стартовая терапия

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 и неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая общая суточная стартовая доза препарата Янумет Лонг должна быть эквивалентна 1000 мг метформина и 100 мг ситаглиптина. У пациентов, принимающих препарат Янумет Лонг в указанной выше дозировке и не достигших адекватного контроля гликемии, возможно постепенное (с целью уменьшения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина) увеличение дозы препарата вплоть до максимальной рекомендуемой суточной дозы метформина 2000 мг.

Пациенты, не достигшие адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином. Рекомендуемая общая суточная стартовая доза препарата Янумет Лонг для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином, должна быть эквивалентна 100 мг ситаглиптина и принимаемой дозе метформина.

Пациенты, не достигшие адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии ситаглиптином. Рекомендуемая стартовая доза препарата Янумет Лонг для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии ситаглиптином, должна быть эквивалентна 1000 мг метформина и 100 мг ситаглиптина. Доза метформина может быть изменена (оттитрована) для достижения адекватного гликемического контроля. Следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно. Пациентам с почечной недостаточностью, принимающим скорректированную ввиду данного заболевания дозу ситаглиптина в монотерапии, лечение препаратом Янумет Лонг противопоказано.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию препаратами ситаглиптином и метформином. При переходе с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином стартовая доза препарата Янумет Лонг может быть эквивалентна дозам принимаемых ситаглиптина и метформина.

Пациенты, не достигшие адекватного гликемического контроля на фоне приема двух из трех перечисленных гипогликемических средств: ситаглиптин, метформин или производные сульфонилмочевины.

Стартовая доза препарата Янумет Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе ситаглиптина 100 мг.

При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно. Пациентам, принимающим или начинающим принимать производное сульфонилмочевины, может потребоваться уменьшение дозы производного сульфонилмочевины для снижения риска развития сульфониндуцированной гипогликемии.

Пациенты, не достигшие адекватного гликемического контроля на фоне приема двух из трех перечисленных гипогликемических средств: ситаглиптин, метформин или агонист PPAR-γ (тиазолидиндионы). Стартовая доза препарата Янумет Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе ситаглиптина 100 мг.

При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно.

Пациенты, не достигшие адекватного гликемического контроля на фоне приема двух из трех перечисленных гипогликемических средств: ситаглиптин, метформин или инсулин. Стартовая доза препарата Янумет Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе ситаглиптина 100 мг. При определении стартовой дозы метформина следует учитывать уровень гликемического контроля и текущую (если пациент принимает метформин) дозу метформина. Также следует учитывать, что для снижения количества нежелательных реакций со стороны ЖКТ, обусловленных действием метформина, дозу метформина необходимо увеличивать постепенно.

Пациентам, получающим или начинающим получать инсулинотерапию, может потребоваться уменьшение дозы инсулина для снижения риска развития инсулининдуцированной гипогликемии.

Специальных исследований по оценке безопасности и эффективности терапии препаратом Янумет Лонг у пациентов, ранее получавших лечение другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и перешедших на терапию препаратом Янумет Лонг, не проводилось. Любые изменения в терапии сахарного диабета типа 2 должны проводиться с осторожностью и под контролем соответствующих параметров с учетом возможных изменений гликемического контроля.

Отдельные группы пациентов

Почечная недостаточность. Не следует применять препарат Янумет Лонг у пациентов с почечной недостаточностью или дисфункцией почек, например при концентрации креатинина сыворотки ≥1,5 мг/дл (у мужчин) и ≥1,4 мг/дл (у женщин) или со снижением Cl креатинина.

Печеночная недостаточность. Применение препарата Янумет Лонг у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется.

Пожилой возраст. Препарат Янумет Лонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками. Необходимо осуществлять мониторинг функции почек с целью предупреждения развития метформинассоциированного лактатацидоза, особенно у пожилых людей.

Дети. Данные по применению препарата Янумет Лонг у пациентов до 18 лет отсутствуют.

Показания к применению 

  • в качестве стартовой терапии у пациентов с сахарным диабетом типа 2 для улучшения контроля гликемии, когда соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяет достичь адекватного гликемического контроля;
  • в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, либо пациентов, уже принимающих комбинацию монопрепаратов ситаглиптина и метформина;
  • в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины) в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок у пациентов с сахарным диабетом типа 2, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне терапии любыми двумя препаратами из указанных трех — метформин, ситаглиптин или производное сульфонилмочевины;
  • в комбинации с агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок у пациентов с сахарным диабетом типа 2, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне терапии любыми двумя препаратами из указанных трех — метформин, ситаглиптин или агонист PPAR-γ;
  • в комбинации с инсулином в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок у пациентов с сахарным диабетом типа 2 для улучшения контроля гликемии.

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к ситаглиптину, метформину или какому-либо из компонентов препарата Янумет Лонг;
  • заболевания почек или снижение функции почек (при концентрации креатинина сыворотки ≥1,5 мг/дл (у мужчин) и ≥1,4 мг/дл (у женщин) или снижение Cl креатинина (<60 мл/мин), в т.ч.
    вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда и септицемии;
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как дегидратация (рвота, диарея), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания); применение менее чем за 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ;
  • острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без нее);
  • клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии, такие как сердечная или дыхательная недостаточность; острый инфаркт миокарда;
  • печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • сахарный диабет типа 1;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью: пожилой возраст.

Поскольку основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки, а с возрастом выделительная функция почек снижается, следует соблюдать меры предосторожности при применении препарата Янумет Лонг у пожилых пациентов. Пожилым пациентам следует тщательно подбирать дозу и осуществлять регулярный контроль функции почек с целью предупреждения развития метформинассоциированного лактатацидоза.

Метформин. Число пожилых пациентов среди участников контролируемых исследований метформина было недостаточным для определения различий у пожилых и более молодых пациентов, хотя по имеющимся клиническим данным проявления таких различий не наблюдалось.

Поскольку метформин выводится преимущественно почками, а при их нарушенной функции возрастает риск развития серьезных побочных реакций, метформин следует назначать только пациентам с подтвержденной нормальной функцией почек.

Ситаглиптин. По данным клинических исследований, эффективность и безопасность ситаглиптина у пожилых (старше 65 лет) пациентов была сравнима с эффективностью и безопасностью у более молодых (младше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводилось специальных контролируемых исследований применения препарата Янумет Лонг или его отдельных компонентов у беременных женщин, поэтому данных о безопасности его применения у беременных женщин нет. Препарат Янумет Лонг, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендуется применять во время беременности.

Не проводилось доклинических исследований комбинированного препарата Янумет Лонг по оценке его влияния на репродуктивную функцию. Ниже приводятся данные, полученные из исследований монотерапии препаратами ситаглиптина или метформина.

Метформин. Не выявлено тератогенного эффекта метформина при введении крысам и кроликам в суточных дозах до 600 мг/кг, что превышает экспозицию у человека после приема максимальной рекомендуемой суточной дозы 2000 мг в 2 и 6 раз соответственно (рассчитана по площади поверхности тела). Определение концентрации метформина в плазме у плода свидетельствует о частичной проницаемости плацентарного барьера.

Ситаглиптин. Не выявлено тератогенного эффекта ситаглиптина в период органогенеза при пер

ЯНУМЕТ ЛОНГ отзывы

Как вы оцениваете эффективность ЯНУМЕТ ЛОНГ?
  • вторник, 9 октября
    Янумет лонг и сахарный диабет
    Янумет Лонг показан больным сахарным диабетом второго типа, как на начальной стадии лечения, так и для регулярного контроля гликемии. Может применяться в качестве монотерапии, если соответствующий режим питания и физической активности не приносит значимых результатов. Показанием может являться комбинированная терапия в сочетании с другими лекарственными средствами аналогичного действия. Янумет необходимо... Ещё Янумет Лонг показан больным сахарным диабетом второго типа, как на начальной стадии лечения, так и для регулярного контроля гликемии. Может применяться в качестве монотерапии, если соответствующий режим питания и физической активности не приносит значимых результатов. Показанием может являться комбинированная терапия в сочетании с другими лекарственными средствами аналогичного действия. Янумет необходимо сочетать с адекватной диетой и сбалансированными физическими нагрузками.
    Перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом. Он же должен подобрать индивидуальную дозу, основываясь на истории болезни и особенностях состояния пациента.

ЯНУМЕТ ЛОНГ цены в аптеках

ЯНУМЕТ ЛОНГ в наличии найдено в 5 аптеках
Аптека "Доктор Столетов"
Москва, ул. Маросейка, 2/15с 1
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Янумет Лонг таб.пролонг.п.п.о.1000+50мг №56 4,04400
Фармапарк
Москва, Северное Чертаново ул., 5кГ
Время работы: Пн-Вс: 10:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Янумет Лонг 1000мг+50мг №56 таблетки 3,45700
Аптека WER.RU
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Янумет лонг таблетки 1000 мг+50 мг 56 шт. 3,46800
АСНА
Москва, 29-й км МКАД, домовлад. 4с 1
Время работы: Пн-Вс: 09:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Янумет лонг 1000мг+50мг n56 таб. с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой мсд интернэшнл гмбх (пуэрто-рико бранч) ллс - 4000
Аптека "Самсон-Фарма"
Москва, ул. Арбат, 51
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Янумет Лонг таб пролонг покр пл/о 1000мг+50мг №56 Нидерланды, Мерк Шарп и Доум Б.В. 3,51500
Все аптеки

Статьи

Статьи на тему «Диабет» и «Сахарный диабет 2 типа»